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2.1 CONCEPTO
INTERACCIN FARMACOLGICA (OMS):
"Es la modificacin del efecto de una sustancia utilizada como medio de diagnstico o teraputico por la
accin de otra, que a su vez puede ser medicamento, alimento u otro agente".
En algunos casos puede ser:
- Incremento de toxicidad.
- Incremento de la actividad teraputica.
- Disminucin de la actividad teraputica.
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- Puede ocurrir que el tiempo de duracin del efecto sea duradero o bien la duracin del efecto sea
menor si se absorbe ms rpido.
Clasificacin de las interacciones: Cmo se pueden modificar la fraccin absorbida o la velocidad de
absorcin?
Por va oral:
- Modificaciones del pH gstrico.
Porque el pH gstrico influye a su vez sobre la solubilidad de los frmacos y el grado de ionizacin.
Por ejemplo, si el frmaco es bsico y el pH es cido, la solubilidad se ve favorecida. Esto es
importante porque de la velocidad de disolucin va a depender la velocidad de absorcin de los
frmacos.
Por el contrario si el frmaco es cido y el pH es alcalino se ve favorecida su disolucin.
Son frecuentes los cambios de pH en mujeres embarazadas, tambin en pacientes ancianos,
conforme avanza la edad disminuye la secrecin cida.
El grado de ionizacin va a contribuir a la eficacia de la difusin pasiva, que va a ser el mecanismo
preferente de absorcin de frmacos y paso a travs de membranas.
Por va parenteral:
- Vasodilatadores y vasoconstrictores.
En situaciones por ejemplo frmaco intramuscular y a la vez estamos tomando un vasodilatador, nos
encontraremos con una absorcin ms rpida.
Por va tpica:
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2.3.2b DISTRIBUCIN
2.3.2c METABOLISMO
Los frmacos se metabolizan para aumentar su solubilidad y poder eliminarlos ms fcilmente.
Normalmente se metabolizan a nivel heptico.
Se van a metabolizar en 2 fases:
Inhibicin enzimtica
- El mecanismo puede ser competitivo o no competitivo.
- Como uno de los frmacos tarda ms en eliminarse, se produce un aumento en la vida media y se
acumula porque disminuye el aclaramiento (Cl) y la constante de eliminacin (Ke).
Puede dar lugar a reacciones adversas que antes no ocurran.
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2.3.2e EXCRECIN
- Fundamentalmente por va renal, aunque tambin se pueden eliminar frmacos por otras vas
como sudor o leche materna.
- El frmaco se concentra, una vez filtrado, en los tbulos renales y, en funcin del grado de
ionizacin, se reabsorbe o no. El grado de ionizacin va a depender del pH. Luego si la orina es
muy alcalina se ver favorecida la eliminacin de frmacos cidos (cido acetilsaliclico,
barbitricos, etc.) y se ver favorecida la reabsorcin de los bsicos. La acidificacin de la orina
favorece la eliminacin de frmacos bsicos (morfina, cocana, etc.).
- Otros frmacos atraviesan los tbulos renales con ayuda de molculas transportadoras,
pudindose dar una competicin y modificacin de la eliminacin. Esto pasa por ejemplo con el
Probenecid y la Azidotimina. El probenecid es un frmaco antirretroviral que se administraba
conjuntamente para aumentar la vida media del mismo.
Sinergismo aditivo:
- El efecto global es la suma de los efectos individuales de cada frmaco.
- Ocurre cuando los frmacos actan sobre el mismo receptor o con el mismo mecanismo.
Ej.: Antibiticos (penicilinas y cefalosporinas) o propiedades anticoagulantes de aspirina y
warfarina.
Sinergismo de potenciacin:
- El efecto total es superior a la suma de los efectos parciales.
- Frmacos actan a travs de receptores especficos diferentes o por mecanismos diferentes,
aunque el efecto teraputico es el mismo.
Ej.: Depresores del SNC (barbitricos) y alcohol.
2.3.3b ANTAGONISMO
El frmaco presenta la propiedad de oponerse total o parcialmente a los efectos de otro frmaco o
de un agonista fisiolgico.
Antagonismo competitivo:
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2.3.3c SENSIBILIZACIN
Administracin conjunta de dos frmacos que puede provocar el aumento de un efecto oculto o la
aparicin de un efecto imprevisible.
2.3.3d ADMINISTRACIN PREVIA DE FRMACOS
Se pueden dar interacciones farmacodinmicas aunque un frmaco se haya administrado antes que
otro.
Por ejemplo, cuando administramos un antibitico de amplio espectro que destruye la microbiota
intestinal esto va a influir en la absorcin de algunos frmacos.
Tambin podamos haberla clasificado dentro de las interacciones Farmacocinticas.
2.3.3e INCOMPATIBILIDAD DE RITMO
Surgen cuando se administran simultneamente dos frmacos con pautas distintas.
Zumo de uva y pomelo: Inhiben el citocromo P-450 y aumentan las concentraciones plasmticas de
muchos frmacos.
Alcohol
Son ms frecuentes en aquellas personas que consumen alcohol de forma diaria.
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2.4 INCIDENCIAS
DE
FISIOPATOLGICAS EN
INTERACCIONES
LAS
CARACTERSTICAS
EL DESARROLLO DE LAS
Edad
Diferente distribucin en nios y adultos (Vd).
Menor grado de unin a protenas plasmticas en nios pequeos.
Estados patolgicos
Existen patologas que disminuyen los niveles de albmina.
Pueden alterar la capacidad del hgado o de los riones para eliminar de los frmacos.
Obesidad
Tiempos de eliminacin y Vd mayores, especialmente para frmacos liposolubles.
Farmacogentica y cronofarmacogentica.
2.5 REGLAS
DE
PREVENCIN
INTERACCIONES
DETECCIN
DE
Medidas que sirven para reducir la probabilidad de que se produzca una interaccin y/o las consecuencias
en caso de que se produzca.
1. Hay que conocer bien los frmacos.
2. Eludir terapias farmacolgicas complejas: Simplificar pautas de dosificacin, evitar terapias mltiples,
etc.
3. Considerar la situacin patolgica del paciente (y si ese paciente se automedica).
4. Tratar de reducir al mnimo el nmero de medicamentos a administrar al mismo tiempo.
5. Considerar la posibilidad de una interaccin cuando el paciente no reaccion como se esperaba.
6. Observar la accin teraputica y/o txica cuando se adicionen o supriman frmacos en un tratamiento.
7. Si los signos clnicos no son lo suficientemente claros o fiables medir niveles plasmticos si es posible, es
decir, monitorizar al paciente.
8. Identificar los distintos factores de riesgo. Como los factores predisponentes.
9. Individualizar el tratamiento para cada paciente, en especial, en lo referido a la dosificacin.
En definitiva, hacemos un uso ms racional del medicamento.
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