TODO SOBRE LA

SERTRALINA
Profesor: Hector Alvarez Flores
Alumno: Llatas Lozada Neysoon

B
I
O
F
A
R
M
A
C
I
A

HOTORIA
Psicofarmacologa: a finales de la dcada de
los cuarenta, con la publicacin de la eficacia
antimanaca del litio por John F. Cade, en 1949.
Se atribuye el descubrimiento del litio a
Afwerdson en Suecia, en 1817.Durante todo el
siglo XIX fue utilizado para el tratamiento de la
enfermedad artrtica.

HISTORIA

La dcada de 1970, cuando Pfizer qumico Reinhard Sarges

inventado compuestos psicoactivos sobre la base de las
estructuras de los neurolpticos clorprotixeno y tiotixeno.
Aos ms tarde, en 1977, farmaclogo Kenneth Koe,
despus de comparar las caractersticas estructurales de
una variedad de inhibidores de la recaptacin, se interes
en la serie tametralina. Pidi otro qumico Pfizer
Welch prepar entonces estereoismeros de este
compuesto, que fueron probados en animales in vivo por el
comportamiento cientfico.
El ms potente y selectivo (+)-ismero se ha tenido en
desarrollo y, finalmente, llamado SERTRALINA.

FARMACOS MODULADORES DE SEROTONINA

SEROTONINA

5- hidroxitriptamina(5- HT).

Neurotransmisor

Proviene del triptfano

Se metaboliza por la
MAO

aldehdo

Serotonina

melatonina

Se
almacena
en
vesculas
presinpticas (serotoninrgicas)

Se almacena en plaquetas del ADG

Produccin de serotonina

RTRALINA

OPIEDADES FISICAS Y QUIMICA

Es un antidepresivo
ISRS
Acta inhibiendo la
recaptacin de
serotonina
No posee una accin
sedante,
antidepresiva o
anticolinrgica
Provoca efecto
ansioltico

Se une a los receptores 5-HT3

ubicadas en las terminales de las
membranas nerviosas.

5-HT3 relacionada en reas

cerebrales del control de emociones.

No tiene mayor afinidd por

receptores a1, a2, H-1 ni Beta.

ESTRUCTURA QUMICA

(1S)-cis1,2,3,4-tetrahidro-4-(3,4diclorofenil)N-metil-1-naftalenamina

Frmula
qumica

C17H17NCl2
HCl

Peso
molecular

342.7

SERTRALINA

Clasificacin de los ISRS

Aminas
o
o
o

secundarias
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina

SERTRALINA MECANISMO DE
ACCION/ ACCION FARMACOLOGICA
Potencia actividad serotoninrgica

Carecen de:
H-1
a-1
B

Monoamino oxidasa
Citocromo P-450
2D6(CYP2D6)

Bloqueando la recaptacin

inhi
be
o
o

produciendo
cambios
funcionales
aumento en las
concentraciones
de serotonina

SERTRALINA MECANISMO DE
ACCION/ ACCION FARMACOLOGICA

FARMACOCINETICA
Extensamente
distribuido en
tejidos
VD: 20 L/Kg
BIOTRANSFORMACIN:
Metabolismo heptico
del 1er paso
Vida inicial:
N-desmetilacin Ndesmetilserina. 1/8
de su activad.

Lenta.
Biodisponibilidad
y absorcin

Unin a protenas
98%
Y N-desmeilsertralina
Alteran unin de
walfarina al plasma

Vida media:
24-36 H como sertralina
62-102 H desmetilserina
T. accin: 2 a 4 H

Renal: 40-45% en 9 das

Fecal: 40-45% en 9 das
Con 12-14% sin cambios

EFECTOS SECUNDARIOS

Incidencias mas frecuentes:

Disfuncin sexual
Falla en la eyaculacin

Incidencias menos frecuentes:

Rx agresiva
Sangrado anormal
Congestin o sensibilidad
Distonia
Fiebre
Hiperquinesia
Hiponatremia
Hipomania
Palpitaciones
Convulsiones
Sndrome serotoninrgico
Sarpullido, urticaria, prurito
Incontinencia urinaria

Incidencia no determinada:
Insuficiencia renal aguda
Depresin
Mareos y nauseas
Cefalea
Irritabilidad
Letargia
Tics musculares
Ganancia rpida de peso
Hinchazn de la cara
Agranulositosis
Neuritis ptica
Pancreatitis

DOSIS Y VIA DE
ADMINSTRACIN
DOSIS

Va de administracin

Depresin o trastorno OC:

50mg x 1 vez al da a 200mg

Trastorno pnico, estrs y AS:

25mg x 1 vez al da a 50mg

Trastorno disfrico premenstrual:

50mg x 1 vez al da

Eyaculacin precoz:
25mg x 1 vez al da a 50mg

Trastorno OC:
En nios 6 a 12 aos:
25mg x 1

vez al da

En adolescentes:
13 a 17 aos: 50mg x 1 vez al da

Dosis usual geritrica: depresin, trastornos de

pnico o TOC:
12.5mg a 25mg x 1 vez al da

Trastorno de estrs postraumtico o TAS: 50mg

x 1 vez al da

Va Per-oral:

Comprimidos(tabletas) 50mg
Comprimidos(tabletas) 100mg
FORMAS
FARMACEUTICAS:
Excipientes:
Fosfato de calcio di
bsico dihidratado
Celulosa
microcristalina
Hidroxipropilcelulosa
Almidn glicolato de
sodio
Estereato
de
magnesio
Hidroxipropilmetilcel
ulosa
Poietilen glicol

TRATAMIENT0 EN CASOS DE SOBRE DOSIS

El tratamiento es esencialmente
sintomtico y de soporte.
Se administra carbn activado,
que puede ser usado con sorbitol

VESTIGACIONES FARMACOLOGICA

VESTIGACIONES FARMACOLOGICA

PARTE FINAL
Conclusiones

La sertralina pese a que es un

medicamento que ayuda en los
transtornos de pnico y depresin
tambin presenta una serie de RAMs
y es por ello que se debe de
administrar con todo cuidado y
tomando las precausiones
adecuadas.
Los RAMs que presenta la sertralina y
los efectos secundarios son
caractersticos de cada medicamento
ISRS por lo que debe de ser
controlado por el medico encargado
de la suministracin o en el mejor de
los casos el paciente debe ser
evaluado por un psiclogo.

comentarios

Para m el a ver investigado este

tipo de frmaco ha sido parte de
mi vida ya que he conocido un
poco de historia sobre el origen,
el principio activo, su forma ya
que le dedique tiempo para leer.

Investigar este tipo de frmacos

es investigar la razn por la cual
muchas personas eligen el
suicidio en lugar de ir a un
mdico. Porque he logrado
comprender como nace el dolor
interno y que mucha gente lo
guarda por aos.

BIBLIOGRAFIA
Libro/Introduccin a la qumica teraputica/f
rmacos moduladores de serotonina/
pag
268/autor: Antonio Delgado Cirilo/Cristina
Llombart/ Jess Tamargo.
PML/sertralina/Ariale tabletas/Zoloftabletas
Infasa vademcum/sertralina pdf/pag 50
http://
www.tqfarma.com/Vadem%C3%A9cumMK/Sistem
aNerviosoCentral/SertralinaMK.aspx
http://
losremedioscaserosynaturales.blogspot.com/20
10/05/efectos-secundarios-sertralina.html
http://comisiondesertralina.blogspot.com/