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• DOXAZOSINA.
• ERGOTAMINA Y DERIVADOS (Efecto
mixto. A dosis bajas es agonista alfa).
• FENOXIBENZAMINA.
• PRAZOSIN.
• TERAZOSINA.
Antagonistas adrenérgicos α 2:
Propiedades
• α 2 presinápticos inhiben la liberación de NA y la activación
de α 2 en la región ponto bulbar inhibe la activación
simpática y la PA (clonidina).
• Por tanto el bloqueo α 2 (con yohimbina) produce aumento
de la actividad simpática general α 1 y β 1 (con PA)
• VASCULAR
– Incierta. α 2 contracción (vena safena) o vasodilatación por
liberación de NO. α 1 más frecuentes en venas dorsales mano
– Los efectos están mediatizados por las acciones centrales
Antagonistas adrenérgicos: otros
efectos
• Antagonistas α 1: inhibición trígono y
esfínter externo vejiga (más facilidad
urinaria)
• Antagonistas α 1A: inhibe la
contracción del músculo liso de la
próstata
• Antagonistas α 2 pancreáticos puede
facilitar la descarga de insulina
• Existen dos tipos de antagonistas α
-adrenérgicos:
• los que actúan en forma reversible y
los que actúan sin equilibrio de
masa, por unión covalente a estos
receptores.
• La duración de la acción de los
antagonistas reversibles depende de
su vida media en el cuerpo y al
tiempo que le toma para disociarse
del receptor y, no disminuyen la
respuesta máxima de del receptor.
Bloqueadores reversibles
• Alcaloides del cornezuelo de
centeno:
• Ergotamina y ergosina
• Ergotoxina: ergocristina-ergocriptina-
ergocornina
• Ergobasina y ergometrina
los alcaloides del cornezuelo
de centeno
• fueron los primeros agentes
bloqueadores que se descubrieron.
• Actúan como agonistas algunas
veces y como antagonistas parciales
en los receptores alfa-adrenérgicos,
serotinérgicos y también en los
receptores dopaminérgicos.
• Son derivados de la ergotamina
• la ergotoxina es la tiene la máxima
potencia bloqueadora alfa-
adrenérgica, está constituida por
una mezcla de tres alcaloides,
ergocornina, ergocristina y
ergocriptina la dihidrogenación de
estos alcaloiodes (Hydergina)
aumentan su poder alfa-bloqueador.
Efectos
• Los efectos de estos alcaloides se
manifiestan en el SNC y en la
estimulación directa del músculo liso.
• pueden revertir la respuesta presora
de la epinefrina a una respuesta
depresora.
• aumentan la presión arterial por
vasoconstricción perférica directa
Primera categoria
• Prazosina es un buen ejemplo de la
primera categoría
• mientras que la fenoxibenzamina es
un ejemplo de una droga alquilante
del receptor –α adrenérgico.
prazosina
• Piperazosina quinazolina
• Eficaz para controlar la hipertensión.
• Ejerce su efecto por vasodilatación,
actuando por bloqueo de los receptores alfa
1 postsinápticos.
• no aumentan la liberación neural de
norepinefrina
• Reduce el tono tanto arterial como el venoso
y se asocia con una reducción del retorno
venoso y del gasto cardiaco
• Bloqueo de adrenorreceptores α1 postsinápticos en venas y
arteriolas
• Vasodilatador periférico, disminuye la resistencia vascular
periférica y la presión arterial.
• Relaja la musculatura lisa de las vías urinarias y la vejiga, lo que
reduce la obstrucción urinaria en pacientes con hiperplasia
prostática.
• Se absorbe bien por vía oral. Biodisponibilidad: 50 – 70%
• Unión a proteínas plasmáticas 95%
• Concentración máxima después de 3 hrs.
• Vida media 2-3 hrs. Duración efecto: 4-6 hrs.
• Excreción renal
Indicaciones
ƒ Hipertensión arterial.
ƒ Insuficiencia cardíaca congestiva.
ƒ Síndrome de Raynaud.
ƒ Hipertrofia prostática benigna.
• Dosificación
Vía oral.
• Hipertensión: inicialmente, 0,5 mg/8-12 h
durante 4 días (dosis inicial al acostarse para
evitar colapso), incrementando a 1 mg/8-12 h
otros 4 días; dosis de mantenimiento: 3-20
mg/día, en dos tomas, preferentemente con las
comidas (dosis máxima: 20 mg/día).
– Insuficiencia cardiaca
descompensada que requiera
tratamiento inotrópico intravenoso.
– Insuficiencia hepática clínicamente
manifestada.
– No debe ser usado en pacientes con
asma de los bronquios o con
enfermedad pulmonar obstructiva
crónica como componente de
espasmos bronquiales.
– Bloqueo auriculoventricular AV de
segundo o tercer grado.
– Bradicardia severa (< 50
latidos/min).
– Síndrome de enfermedad sinusal del
corazón (incluyendo bloqueo
sinoatrial).
– Choque cardiogénico.
– Hipotensión severa (presión arterial
sistólica < 85 mm Hg).
• Antihipertensivo
• Antianginoso
• Via oral e IV
• Biodisponibilidad 20-40% via oral
• Vida media 8hrs
• Duración efecto 8-24 hrs
• Efecto 2-5 mint VI
• 20mint-2hrs VO
• Crisis hipertensivas
• Bolo IV lento, 2.5-20 mg (0.25 mg/kg), dosificar hasta
obtener respuesta antihipertensiva. Infusión: 0.5-2
mg/min; dosis máxima acumulativa de 1-4 mg/kg. VO,
100-400 mg dos veces al día