Universidad Nacional autnoma de Mxico

Facultad de Estudios Superiores Zaragoza

Evaluacin de Frmacos y Medicamentos I
Lpez Cruz Carlos Mijail

2601

Farmacocintica: Eliminacin
1- Indique la diferencia entre Eliminacin, Excrecin y Biotransformacin
Se denomina eliminacin al proceso por el que una sustancia pasa desde el medio interno al
exterior. La eliminacin de los frmacos se lleva a cabo, a su vez, mediante los procesos de
metabolismo o biotransformacin y excrecin. Se denomina biotransformacin a los cambios
bioqumicos que las sustancias extraas sufren en el organismo para poder eliminarse mejor.
La excrecin se refiere a los procesos mediante los cuales el organismo saca (expulsa)
frmacos, metabolitos, electrolitos.
2- Describa las principales vas de excrecin del organismo
Va Renal- La mayor parte de los frmacos y metabolitos solubles en agua se excretan
(salen) por rin, a travs de la orina
Secrecin en el tracto biliar (heces), ruta importante para varios frmacos metabolizados en
hgado
Pulmn: principal rgano de excrecin de sustancias voltiles
Otras secreciones: sudor, saliva, lgrimas, leche materna. Especialmente de frmacos
liposolubles, no ionizados.
3- Describa el concepto de Xenobitico
Es toda sustancia ajena al organismo que absorben a travs de los pulmones o la piel, o mas
a menudo, se ingieren de forma no intencional como compuestos presentes en los alimentos
y bebidas o de manera deliberada como frmacos.
4- Describa brevemente la diferencia entre metabolismo y biotransformacin
La diferencia entre estas dos es que el metabolismo es la conversin de una sustancia
qumica a otra, y la biotransformacin es la modificacin qumica que sufren los principios
activos utilizados teraputicamente en nuestro organismo.

5- Describa brevemente el concepto de Depuracin

Se refiere en general a la sangre, plasma o suero, dependiendo del material ensayado. La
depuracin es equivalente a la cantidad de lquido orgnico suficiente para ser responsable
de todo el frmaco eliminado por unidad de tiempo.
6- Indique el procedimiento para calcular:
Constante de eliminacin total
La constante de velocidad de eliminacin, K, llamada tambin constante de disposicin total,
representa la eliminacin total del frmaco desde el cuerpo. Incluye, por lo tanto, la
eliminacin por excrecin urinaria, biliar, por biotransformaci6n y todos los mecanismos
posibles de remocin del frmaco desde el organismo. Todos estos procesos individuales
estn descritos por constantes propias de velocidad y K es simplemente la suma de todas
estas constantes:
K = ke + km + kp... --------------------------------------------------------------------

Constante de eliminacin renal

K e=

Du

Mu + Du

Depuracin total

ClT =Cl R +Cl H

Depuracin Renal

Cl R=Ke V D

Depuracin Heptica

VD = Volumen aparente de
distribucin

Cl H =K m V D

7- Describa las fases de biotransformacin de Xenobitico y en que consiste cada una

de ellas
Fase 1 o no sinttica: esta es la primera etapa de transformacin. En esta fase estn
presente a su vez los procesos de :
1.1.-Oxidacin
1.2.-Hidrlisis
1.3.-Reduccin
Fase 2 o sinttica : representadas fundamentalmente por reacciones de conjugacin.
Generalmente en la fase1 el frmaco se hace ms hidrosoluble pero no siempre excretable y
no siempre el frmaco se inactiva. En esta fase son introducidos al frmaco grupos
hidroxilos, carboxilos y aminos, lo que le dar ms polaridad pero no necesariamente lo har
ms excretable. Por esto muchos frmacos pasan despus por la fase 2 o sinttica en la que
los metabolitos que tengan grupos hidroxilos, carboxilos y aminos sufrirn un proceso de
conjugacin que es realizado por las transferasas, que consiste en la unin del frmaco con
una sustancia endgena de tal forma que se producir un metabolito de mayor peso
molecular, hidrosoluble y generalmente inactivo.
9- Indique las rutas de eliminacin de las sulfonamidas
La mayora se excreta por via renal. La bilis, heces, jugo pancretico, gstrico e intestinal,
saliva, sudor y leche son rutas de menos excrecin. Parte de las sulfonamidas se excreta por
medio de la leche por lo que no se administra a embarazadas.
10- Indique los metabolitos principales en la biotransformacin de las sulfonamidas.