ANTI H1 (ANTAGONISTAS HISTAMINRGICOS

TIPO 1)
ANTIALERGICOS (bloquean Histamina y receptores H1)
HISTAMINA: mediador celular.
-

Estn principalmente en los MASTOCITOS, cuando hay un estmulo los mastocitos se activan y producen
picazn (presentes principalmente en piel y tracto respiratorio).
Tambin puede estar presente en BASOFILOS y NEURONAS

Cuando se libera la histamina se une a receptores y desencadena respuesta inmune. Como la histamina en gran
cantidad es mala hay que bloquear al receptor H1 o inhibir la secrecin de Histamina.
**EL EXCESO DE HISTAMINA PUEDE OCASIONAR CHOQUE ANAFILACTICO, ALERGIAS ESTACIONALES,
ULCERAS DUODENALES, MASTOCITOSIS SISTEMICA Y GASTRINOMA (SINDROME ZOLLINGER-ELLISON)

La histamina activa la bomba de protones

La histamina proviene de la Histidina (AMINOACIDO esencial)
La histamina est en vesculas, existen sustancias que activan su liberacin

SINTOMAS CLINICOS ASOCIADOS A LA LIBERACION DE HISTAMINA

LEVE/CUTNEO
LEVE A MODERADO
SEVERO/ANAFILACTIC

PRURITO (ERITEMA (enrojecimiento), URTICARIA, PICOR)

REACCION PIEL, TAQUICARDIA, HIPOTENSION MODERADA, DISTRS
MODERADO.
HIPOTENSION SEVERA, FIBRILACIN VENTRICULAR, ARRESTO CARDIACO,

RESPIRATORIO

BRONCOESPASMO, ARRESTO RESPIRATORIO.

UBICACIN DE RECEPTORES
H1
-

H2

SNC
VASOS SANGUINEOS
BRONQUIOS
TERMINACIONES NERVIOSAS DE LA PIEL

GASTROINTESTINAL
CORAZN

EFECTOS DE LA HISTAMINA:
CARDIOVASCULAR:
-

VASODILATACIN (POR ESO SE ENROJECE LA PIEL)(H1-H2)

AUMENTA PERMEABILIDAD (H1)

MUSCULO LISO:
-

CONTRACCION BRONQUIOS, UTERO E ILIO (H1)

TERMINACIONES SENCITIVAS SNC:

-

PICOR (H1)

FRMACOS
ESTABILIZADORES DE HISTAMINA

ANTAGONISTA RECEPTOR H1

ANTAGONISTA RECEPTOR H2

- CROMOGLICATO DE SODIO
- ALBUTEROL

- 1RA GENERACION
- 2DA GENERACION
ANTAGONISTAS RECEPTOR H1

1RA GENERACION (SEDANTES)

1. DIFENHIDRAMINA
2. CLORFENAMINA
3. HIDROXIZINA (NIOS, MAYORES DE 2 AOS,
ANTES DE LOS 2 AOS NO TIENE DESARROLLADO
EL HIGADO)
-

DESVENTAJAS:
1. SEDACION
2. SEQUEDAD BUCAL (SE BLOQUEA EL SISTEMA
COLINERGICO)
3. HAY QUE USAR MUCHAS DOSIS
USOS:
1. ANAFILAXIS
2. ALERGIAS
3. SEDANTE
4. ANTI MAREO/VERTIGO/VOMITO
5. TOS

-VIA ORAL
-EXCELENTE DISTRIBUCION
- SE METABOLIZAN EN HIGADO Y SE EXCRETAN EN RION
- ATRAVIEZAN BARRERA HEMATOENCEFALICA
-SE POTENCIAN CON DEPRESORES DE SNC
(OPIOIDES, BENZODIAZEPINAS, NEUROLPTICOS)

- RANITIDINA
-CIMETIDINA

2DA GENERACION (NO SEDANTES)

1. CETIRIZINA (excrecin RENAL)
2. LORATADINA (excrecin RENAL)
3. DESLORATADINA
No se metaboliza. Ideal para PACIENTE CON
FALLA HEPATICA)
4. FEXOFENADINA (excrecin BILIAR)
- USOS:
1. ALERGIA

*SON MS LIPOSOLUBLES
BARRERA HEMATOENZEFALICA

NO

ATRAVIEZAN

LA

EFECTO MXIMO DE DURACIN: 24 HRS

VIDA MEDIA LARGA

EFECTO MXIMO DE DURACIN: 6 HRS

VIDA MADIA CORTA