Qumica

Ao 2015

Ciclo I

Cintica de
Frmacos
Docente: Rosario Soto Cabanillas

USMP-FN

08/04/15

01. Los frmacos al metabolizarse pueden activarse,

volverse inactivos, producir metabolitos txicos, o
eliminarse sin sufrir variacin alguna. de ejemplos
de frmacos que se activan, que producen
metabolitos txicos y de frmacos que se eliminan
sin metabolizar.

USMP-FN

08/04/15

FARMACOS
Que se activan

Producen
metabolismos
txicos

Morfina, cido saliclico, enalaprilato, cido

acetilsaliclico, amiodarona, carbamezepina,
cefotaxina, clorpromazina, cefotaxina, codena,
dizepam, diltiazem, dinitrato de isosorbida,
encainida, fluoxetina, imipramina, lidocana,
pentoxifilina, petidina, prazepam, prednisona,
primidona, procainamida, propanolol, quinidina,
verapalamini, zidovudina.

Formaldehido o cido Formico, N-acetil

benzoquinona.

Se eliminan sin Mayormente los frmacos polares. cido saliclico,

penicilina, diurticos, organicos merculiares,
metabolizar
clorotiazida, sulfadimetilpirimidina.

02.Defina reacciones de
fase 1 y reacciones de fase
2. D ejemplos de cada una
de ellas.

FASE I :
Las reacciones de fase I o de funcionalizacin consisten en reacciones
de oxidacin y reduccin, que alteran o crean nuevos grupos
funcionales, as como reacciones de hidrlisis, que rompen enlaces
steres y amidas liberando tambin nuevos grupos funcionales. Estos
cambios producen en general un aumento en la polaridad de la
molcula y determinan algunos o varios de estos resultados:
a) inactivacin
b) conversin de un producto inactivo en otro activo, en cuyo caso el
producto original se denomina profrmaco
c) conversin de un producto activo en otro tambin activo, cuya
actividad aprovechable con fines teraputicos puede ser
cualitativamente similar o distinta de la del frmaco original
d) conversin de un producto activo en otro activo, pero cuya
actividad resulta txica.

EJEMPLOS:

Oxidacin aliftica
Hidroxilacin aromtica
N-desalquilacin
O-desalquilacin
S-desalquilacin
Epoxidacin
Desaminacin oxidativa
Formacin de sulfxidos
Desulfuracin
N-oxidacin y N-hidroxilacin
Oxidacin (mecanismos no microsmicos)

FASE II:
Las reacciones de fase II son reacciones de conjugacin,
en las cuales el frmaco o el metabolito procedente de la
fase I se acopla a un sustrato endgeno, como el cido
glucurnico, el cido actico o el cido sulfrico,
aumentando as el tamao de la molcula, con lo cual casi
siempre se inactiva el frmaco y se facilita su excrecin;
pero en ocasiones la conjugacin puede activar el
frmaco

EJEMPLOS:

Glucuronidacin
Acetilacin
Formacin de cido mercaptrico
Conjugacin con sulfato
N, O y S-metilacin
Transulfuracin

03.Qu es el citocromo
p-450 y cul es su
importancia?

 El citocromo P - 450 es una enorme y diversa

super familia de hemoprotenas encontradas en
bacterias, archaea y eucariotas. Las protenas del
citocromo P - 450 usan un amplio rango de
compuestos exgenos y endgenos como
sustratos de sus reacciones enzimticas. Por lo
general forman parte de cadenas de transferencia
de electrones con multicomponentes,
denominadas sistemas contenedoras de P 450.

IMPORTANCIA:
El citocromo P-450 es muy importante pues interviene
fundamentalmente en reacciones de oxidacin, tambin es
capaz de catalizar reducciones, hidrataciones o hidrlisis.
Salvo contadas excepciones, el P-450 requiere oxgeno
molecular y NADPH para oxidar el substrato. Se trata de
reacciones de monooxigenacin en las que slo uno de los
tomos de oxgeno es incorporado en la molcula del
substrato, mientras que el otro es reducido hasta agua.

4. Cul es la importancia
de conocer si un frmaco
hace metabolismo de
primer paso?

 Es importante reconocerlo ya que es el

principal factor que determina el tiempo
que tendr un frmaco en provocar su
efecto.
La absorcin es la principal.

5. Revise las vas de

eliminacin del frmaco
y sustente cul es la va
ms importante

6. Qu factores modifican
el metabolismo de los
frmacos?

FISIOLGICOS:
Edad: en el recin nacido porque no est desarrollando su
metabolismo y en el anciano porque tiene un dficit
enzimtico.
Sexo: en el hombre habr una mayor metabolizacin que
en mujeres.
Embarazo: habr menos metabolizacin y puede existir
toxicidad sobre el feto y la madre.
Genticos: hay personas que no metabolizan diversos
frmacos.

PATOLGICOS:
Insuficiencia heptica, enfermedad del
hgado, por la cual el hgado no tiene
capacidad para metabolizar el
frmaco.

YATRGENOS
Si se administran dos frmacos simultneamente uno
puede afectar a la metabolizacin del otro activando o
inhibiendo dicha metabolizacin.
Un frmaco puede ser inductor metablico. Este puede
actuar sobre una clula, lo que dar lugar a un aumento
en la liberacin de enzima; pero tambin puede actuar
directamente sobre una enzima. Este aumento en la
concentracin de enzima acta sobre otro frmaco que ha
sido aplicado, originando, como consecuencia, una
disminucin en la concentracin de este otro frmaco. Un
ejemplo de inductores son los barbitricos.

c
a
r

s
a
i
USMP-FN

08/04/15