Potent A1 adenosine receptor agonist

Adenosine amine congener ADAC CAS 96760-69-9,

C28H32N8O6 MW 576.60
Purity: 98 %Biological Activity:

Receptores Serotoninrgicos
Ph.D. Randolph Alonso

Serotonina
La serotonina juega un papel muy importante
en el funcionamiento normal del cerebro, esto
puede incluir la modulacin de los estados de
humor, apetito, sex, sueo, memoria,
emociones, ansiedad, efectos endocrinos, y
muchos
otros,
este
receptor
esta
ampliamente distribuido e el cerebro.

Biosntesis

Receptores Serotoninrgicos
(5-HT) constituyen al menos 15 subtipos, clasificados en
5-HT1 (con cuatro subtipos), 5-HT2 y 5-HT3. Los
receptores 5-HT1A, localizados presinpticamente en
el ncleo del rafe (inhibiendo la recaptacin
presinptica de 5-HT) y postsinpticamente en el
hipocampo, modulan la adenilato-ciclasa. Los
receptores 5-HT2, localizados en la cuarta capa de la
corteza cerebral, intervienen en la hidrlisis del
fosfoinostol. Los receptores 5-HT3 se localizan
presinpticamente en el ncleo del tracto solitario.

Receptor

5HT Receptor

Receptor (5HT1- 5HT7) PG AC (-); TM1-TM7

5HT2 PGq
5HT 4,6,7 PGs
5HT1 todos, 5HT 5A y B PGi/o
5HT3 canles de Na+

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica

Agonista Receptor 5HT1A

Buspirona agonista parcial
anxiolitico, antidepresivo

arilpiperazina

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica

Antagonista Receptor 5HT1A

Propanolol ( -adrenergico) bloquea 5HT1A
[ ] postsinaptica

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica
Receptor 5HT1D PG AC (-)
Propanolol afinidad se una a las TM1-TM2- TM3TM7

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica
Pindolol afinidad 5HT1D

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica
Agonista Receptor 5HT1D
Sumatriptan indolalquilamina ansiedad y depresin

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica
Antagonista Receptor 5HT1D
GR 127935

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica
Receptor 5HT1F
LY-334370 Anti-migraa

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica
Receptor 5HT2A
Agonista Receptor 5HT2A
DOI (Fenilalquilamina) no selectivo

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica
Antagonista 5HT2A
Ketanserin (piperazinaarindalone)
Apetito, sueo,
antisictico, antidepresivo y termorregulacin
Psicosis
depresiva /D2

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica
Receptor 5HT3 acoplado a canal inico de Na o K
Antagonistas 5HT3
Bemestron derivado de la cocana
migraa, antisictico

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica
Antagonista 5HT4 PG AC (+)
DAU6285
Memoria aprendizaje, reflujo
gastroesofgico, motilidad gastroinstestinal.

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica
Agonista selectivo 5HT6 SNCPG AC (+)
Ro046790 etil-5-metoxi-N-N-dimetiltriptamina
Antisictico

Drogas que afecta la Neurotransmisin

Serotoninrgica
Antagonista 5HT7 PG AC (+)
Derivado de la Ergolina
Ly215840
Enfermedades coronarias.

Sntesis de drogas que afecta la

Neurotransmisin
Serotoninrgica

Recaptura Serotonina

Fluoxetina
OH
O
OH

OH

OH

F
F
OH

NH

CH3

OH

NH

OMs

H3C

Reactivos: (a) L-(+)-diisopropyl tartrate, ; (b) D-(-)-diisopropyl tartrate; (c) DME, Red-Al, PhMe,
0-20 over 3 h; (d) EtN, MsCI, Et2O, -10, 3 h; (e) MeNH2, H2O, THF, 65, 3 h; (f) DMA, NaH,
90, 1.5 h then 4-chlorobenzotrifIuoride, 100, 2.5 h. (5)

Sertralina
O

CH3

H3 C
O

HO

CH3

CH3

a
Cl

Cl

Cl

Cl

Cl

Cl

c
H3C
NH

Cl
Cl

Cl
Cl

Paroxetina
F
F

O
O

CH3
a

b
O
O

N
CH3

CH3

Cl
N

N
CH3

CH3

c
F

F
CH3

O
O

OH

CH3

CH3

CH3

O
O

Scheme 6.8. Reagents: (a) 4-F-C6H4MgBr; (b) NaOMe,

PhH, 2 h, reflux; (c) aq. HCI; (d) SOCI2, 3 h, rt; (e) (-)menthol, pyridine, 0, then 16 h rt; (f) fractional distillation
to give the single diastereomer; (g) LAH; (h) SOCI2,
CHCI3, 10 then reflux 6 h; (i) Na, MeOH, 3,4methylenedioxyphenol, reflux 16 h; (j) DCM, PhOCOCI, 0
then 16 h at rt; (k) KOH, methylcellusolve, reflux, 4 h.

F
O
O
O
NH

H3C

CH3

Subtipos de Receptores de Serotonina

Horas de estudio
independiente para este tema
10 horas