ANTAGONISMO

Consiste en la disminucin o anulacin de la accin de un frmaco por la

administracin simultanea de otro. Puede ser de tres tipos:
A. Antagonismo farmacolgico:

Ocurre cuando interaccionan dos frmacos capaces de unirse a un

mismo tipo de receptor. El antagonismo farmacolgico puede ser de 3
tipos:
Antagonismo competitivo (reversible). Ocurra al administrar dos
frmacos de estructura similar, uno agonista y otro antagonista:
- Ambos poseen la misma afinidad (se unen al mismo receptor).
En este caso, ambos frmacos compiten por unirse al mismo tipo de
receptor.
Si el antagonista (inactivo) ocupa los receptores, evita que el agonista se
una a ellos y provoque su accin. Por Ej., la atropina bloquea la accin
de la hache al ocupar sus receptores. se trata de un antagonismo
superable, pues los efectos del antagonismo pueden revertirse
administrando mayores dosis de agonista.

Antagonismo no competitivo (irreversible). Cuando el antagonista

se une irreversiblemente al receptor o a otro sitio de modo tal que
bloquea la respuesta al agonista.
Dualismo
competitivo (antagonismo
parcial). Ocurre
al
administrar dos frmacos agonistas, uno parcial y otro total, que poseen
las siguientes caractersticas:
Ambos tienen estructura semejante y la misma afinidad (compiten por
unirse al mismo receptor).
Ambos tienen igual actividad intrnseca, pero ejercen efectos de
distinta magnitud: el agonista total provoca el mximo efecto, en tanto
que el parcial provoca un menor efecto.
B . Antagonismo fisiolgico (no competitivo)
Ocurre al administrar 2 frmacos no agonistas que se caracteriza por:
- Poseer distinta estructura qumica.
- Poseer distinta afinidad (se unen a diferentes receptores).
- Producen efectos opuestos, que se anulan mutuamente.

En este caso, uno de los frmacos se considera antagonista del otro. Por
Ej., la adrenalina (que provoca vasoconstriccin) es antagonista
fisiolgico de la histamina (que provoca vaso dilatacin).
C .Antagonismo por neutralizacin (Antagonismo qumico):
Ocurre cuando 2 frmacos se combinan entre s para formar un
compuesto inactivo que por lo general se excreta del organismo.