El proceso de recubrimiento de tabletas

Numerosos productos slidos de dosificacin farmacutica se producen con recubrimientos, bien

en la superficie externa de tabletas, bien en medicamentos envueltos en cpsulas de gelatina. El
recubrimiento realiza una serie de funciones:

Protege la tableta (o los contenidos de la cpsula) de los cidos gstricos.

Protege el interior del estmago frente a los medicamentos agresivos, como la aspirina
entrica.

Retarda la liberacin del medicamento.

Ayuda a mantener la forma de la tableta.

Lo ideal es que la tableta libere el producto gradualmente y que el medicamento siga disponible
para su digestin despus de atravesar el estmago. Es posible formular el recubrimiento
especialmente para regular la velocidad de disolucin de la tableta y dnde se absorben en el
cuerpo los principios activos despus de su ingesta.
Numerosos factores pueden afectar a las propiedades de uso final de las tabletas de frmacos:

Composicin qumica

Proceso de recubrimiento

Tiempo de secado

Supervisin ambiental y de almacenamiento

Diseo y control del proceso de recubrimiento

El recubrimiento de las tabletas se lleva a cabo en una atmsfera controlada en el interior de un
tambor giratorio perforado. Los deflectores en ngulo del tambor y el flujo de aire dentro del
mismo ofrecen un medio de mezclar la capa de tabletas. As, las tabletas se levantan y vuelven
desde los laterales hacia el centro del tambor, lo que expone cada superficie de la tableta a una
cantidad uniforme de recubrimiento rociado o depositado.
ANTECEDENTES

Desde 1838 se lleva a cabo el recubrimiento de tabletas. Inicialmente este proceso era muy
artesanal y requera de mucha experiencia por parte del personal. El recubrimiento de tabletas
se clasifica en dos categoras: recubrimiento por azcar, y recubrimiento por pelcula (entrica y
no entrica).

Las Tabletas recubiertas son comprimidos (ncleos) recubiertos, que contiene el o los principios
activos y aditivos, generalmente de superficie convexa; tal recubrimiento obedece a varios
motivos:

Evitar la alteracin de sus ingredientes activos.

Enmascarar el mal sabor.

Controlar el sitio de accin de la droga.

Evitar que produzcan efecto corrosivo en las mucosas.

Evitar que absorban humedad.

Proporcionar una buena apariencia.

Las etapas bsicas del proceso son: recubrimiento del bombo, adicin del agente de
recubrimiento y engrosamiento de las capas.
Los comprimidos desintegran su cubierta en el estmago o en el intestino dependiendo de la
composicin de los agentes de recubrimiento. El tiempo de permanencia de los comprimidos
recubiertos depende si se toman antes o despus de la comida, la dieta, del tamao de tabletas,
y los cuidados de almacenamiento de stos entre otros. La posologa o la frecuencia de
dosificacin se desarrollan con base en los resultados de los estudios clnicos.

Caractersticas del Material de recubrimiento ideal

Debe ser estable durante el almacenamiento.

Debe producir un recubrimiento uniforme.

Fcil de aplicar en equipos no tan complejos

No debe ser txico

No muy costoso

Debe ser impermeable al jugo gstrico y susceptible al jugo intestinal.

No debe ser reactivo.

Parmetros a estandarizar antes del proceso de recubrimiento

Composicin y aditivos a la solucin de recubrimiento.

El sistema de atomizacin, para lograr una distribucin homognea del agente de

recubrimiento.

El equipo de recubrimiento a utilizar.

El tipo y cantidad de solucin colorante.

Tipo de solvente de recubrimiento.

Condiciones de los ncleos para el recubrimiento.

Deben tener una forma convexa (sin esquinas u orillos afilados).

Los ncleos deben tener un peso menor a 0.5g, y sus superficies no deben ser rugosas,
ni deben tener polvo adherido, adems stos no deben absorber gases.

Los ncleos quebrados se deben eliminar.

No deben ser porosos.

Ser de dureza tal que permita soportar toda la manipulacin y ser suficientemente
impermeable para que no absorba los solventes utilizados en el recubrimiento.

Tener muy baja friabilidad.

Tener una velocidad de disolucin ptima.

Ventajas.

Enmascarar sabores, olores y color del frmaco

Proveer proteccin fsica y qumica del frmaco

Proteger el frmaco del ambiente gstrico

Produce menos irritacin gastrointestinal

Previene que el medicamento no se desintegre en la boca

Controlar el tiempo de desintegracin.

Desventajas

Difcil de deglutir para nios y ancianos

Ms costosa que las simples

Algunas drogas no pueden ser recubiertas por incompatibilidad

El recubrimiento de comprimidos es un proceso donde se aplica un material de cobertura de

naturaleza variable sobre el exterior de la formulacin con el objetivo de aportar ciertas ventajas
sobre los sistemas no recubiertos. Esta cobertura puede se una mezcla de diversas sustancias
tales como:

Azcares

Resinas naturales o sintticas

Gomas

Agentes plastificantes

Alcoholes polihdricos

Ceras

Polmeros

Colorantes

Agentes saborizantes

Existe una clasificacin para los tipos de recubrimiento existentes:


Recubrimiento pelicular: Implica el depsito, en forma general por un proceso de
vaporizacin, de una pelcula fina de un polmetro que rodea al ncleo del comprimido. Para que
un comprimido con recubrimiento pelicular sea ideal se debe considerar:
1.- una cobertura homognea de la pelcula y color.
2.- No deben aparecer desgastes o coronas.
3.- los logotipos y las ranuras de divisin deben ser claros y no estar recubiertos.

Recubrimiento con azcar: Mtodo tradicional de recubrimiento e implica la aplicacin

secuencial de soluciones de sacarosa sobre los comprimidos mediante la utilizacin de equipos
adecuados principalmente pilas. Las etapas del recubrimiento con azcar son:
1.-Sellado de los ncleos de los comprimidos. Los comprimidos se sellan mediante la aplicacin
de un polmero impermeable al agua
2.- Sub-recubrimiento. Para que el comprimido obtenga ese perfil tpico redondeado y ganancia
de peso la cual se debe a la incorporacin de agentes formadores de masa como el carbonato de
calcio, talco o goma arbiga a la solucin de sacarosa.
3.- Alisamiento. Dado que el comprimido tiene un perfil rugoso, se alisa mediante la aplicacin
de capas de jarabe de sucrosa sin ningn aditivo
4.- Coloracin. Etapa indispensable en este tipo de recubrimiento
5.- Pulido. Proceso de lustrado mediante la utilizacin de ceras que pueden ser de distintos
orgenes como la de abeja o la carnauba
6.-Impresin. Por parte del fabricante logos identificatorios

Recubrimiento por compresin: Implica la compactacin de un material granular

redondeado aun ncleo ya preformado usando un equipo de compresin similar utilizado para la
elaboracin del ncleo. En la actualidad este tipo de metodologa se utiliza para separar
materiales qumicamente incompatibles entre si; las desventajas de este tipo de recubrimiento
radica principalmente en el proceso dada la relativa complejidad de las maquinas utilizadas para
la manufactura de este tipo de comprimidos recubiertos.

Aspectos tericos
Tabletas recubiertas
El proceso de recubrimiento consiste en aplicar una sustancia de recubrimiento
sobre el exterior de una forma farmacutica slida, como polvos, cpsulas,
grnulos y principalmente comprimidos, tambin llamados ncleos. Una gragea

est constituida por un ncleo (tableta o pldora) rodeado por una cubierta
continua y homognea. Los primeros intentos de recubrimiento de formas
farmacuticas slidas se realizaban con azcar y goma arbiga. Posteriormente
se utilizaron otros agentes como chocolate, colidn, gelatina y queratina. A
mediados del siglo XX en la Universidad de Iowa Dr. Wurster patent el mtodo de
recubrimiento de comprimidos por aspersin de una solucin a los comprimidos
que estaban en suspensin en el lecho fluidizado.
Ventajas

Evita la percepcin de un olor o sabor desagradable,

Protege al frmaco frente a influencias externas (ejem, oxgeno, luz, pH,

humedad, etc.) para asegurar su estabilidad,

Incrementa la resistencia fsica de la forma farmacutica contra la abrasin

mecnica,

Protege la mucosas bucal o gstrica del efecto irritante de algunos

frmacos,

Mejora la posibilidad de ingestin (deglucin) gracias a la suavidad de

superficie y ausencia de aristas,

El color, brillo y forma ejercen un efecto psicolgico para la aceptacin del

medicamento,

Mejora la identificacin del producto, desde su fabricacin hasta su

administracin,

Aumenta el rendimiento durante el envasado y minimiza la contaminacin

cruzada,

Reduce el riesgo de interaccin entre componentes incompatibles,

Puede modificar la liberacin del frmaco, como sucede con el

recubrimiento entrico y la liberacin prolongada,

Enmascara las pigmentaciones e irregulares superficiales inherentes al

proceso de fabricacin (Fig. 1) mejorando la elegancia farmacutica.

Fig. 1. Tabletas recubiertas

Requisitos de los ncleos a recubrir

Deben tener poca friabilidad y muy buena dureza. De esta forma pueden
resistir rozamiento y friccin, adems no deben absorber humedad,

Optima velocidad de disolucin,

Deben hacerse con punzones cncavos de bordes delgados (forma

convexa sin esquinas o bordes afilados).

No deben tener ninguna imperfeccin fsica ni polvo y ser de superficie lisa.

No deben absorber gases o solventes.

Recubrimiento azucarado (grageado)

Este es el mtodo ms antiguo para recubrir comprimidos y consiste bsicamente
en el recubrimiento de los ncleos con varias capas de una solucin acuosa de
azcar (sacarosa), la desventaja es que el proceso requiere mucha habilidad por
parte del operador y el proceso es lento y tedioso. Adems, la sucrosa o sacarosa
es nociva para los diabticos y puede producir caries. Las formas farmacuticas
resultantes se denominan grageas. Una gragea est constituida por un ncleo,
rodeado por una cubierta continua y homognea de azcar.
Desventajas de las grageas

Se parece y sabe a confites y puede dar lugar a intoxicaciones en nios,

Requiere de personal altamente calificado,

La produccin de cada lote consume mucho tiempo,

El proceso es muy costoso y requiere mucho espacio comparado con otros

mtodos,

Los componentes del proceso pueden incentivar el crecimiento microbiano,

La cubierta azcarada debe se aplica en soluciones acuosas, lo que

requiere del sellado del ncleo para evitar la penetracin de agua para no
afectar la biodisponibilidad del frmaco,

Pueden romperse al exponerse a un exceso de temperatura o

manipulacin,

El azcar es higroscpico y las capas pueden absorber la humedad del

ambiente,

Aumentan del 50 al 100% del peso inicial,

No se recomienda un peso superior a 500 mg.

Etapas para la elaboracin de grageas

Adicin del recubrimiento protector o sellado (3-5 capas): Se usa para

prevenir la penetracin de humedad durante el proceso. Minimizar el
desgaste y friccin, adems impermeabiliza y aumentar la resistencia
mecnica del ncleo, y lo aisla de las capas sucesivas impidiendo que pase
a estas algn pigmento o mal sabor procedente del ncleo y le ayuda a
redondear los bordes. Se pueden emplear mximo tres capas de
acetoftalato de celulosa, polivinil acetoftalato, HPMC, HPC disuelto en
etanol, alcohol isopropilico o acetona. Antiguamente se usaba zena,
blsamo de tol, resina de silicona, sandaracca y shellac. Para evitar la
adherencia de los ncleos se utilizan ciertos polvos como talco, azcar en
polvo, CaCO3, dixido de silicio y terra alba (Dorle et al., 2003).

Ciertos frmacos son fotolbiles, sensibles a la humedad y la oxidacin. Por tal

razn, los ncleos deben recubrirse antes del grageado. Adems los frmacos
hidrosolubles pueden filtrarse al exterior produciendo manchas en las capas. Si se
agrega un exceso del polmero, se logran las propiedades entricas. Tambin se
puede agregar un agente plastificante (aceite de ricino, monoleina y PPG) para
estabilizar la capa. Si se utiliza un solvente acuoso, este deber generar una
solucin viscosa que seque rpidamente al impermeabilizar los ncleos. Si la capa
de recubrimiento protector es muy gruesa no se producir desintegracin ni
disolucin. Por el contrario, si es muy delgada entrar agua en el resto de las
aplicaciones. Adems, si se le agrega mucho talco, har que las tabletas se
deslicen y no rueden. El exceso de polvo puede producir rugosidades en los
ncleos.

Subrecubrimiento o engrosamiento (20-30 capas): Se utiliza para formar

un puente entre la primera capa y el recubrimiento azucarado.

Generalmente se hace con un jarabe que contiene gelatina o acacia. Se

adiciona un jarabe de azcar simple (sacarosa al 50-65%), que contiene
pequeas cantidades de aditivos tal como la goma arbiga, dixido de
silicio amorfo, carboximetilcelulosa sdica, carbonato de calcio y gelatina.

Engrosamiento (50 capas): Aqu se emplea azcar y gomas en adiciones

alternas al talco y las suspensiones tienen una alta cantidad de slidos. Los
ncleos se recubren sucesivamente con el jarabe de grageado de
sacarosa, CMC sdico y almidn hasta que el peso de estos se incremente
entre un 30 y 50% (cerca de 50 capas).

Es muy importante el secado completo de los ncleos antes de la aplicacin de

una nueva capa de recubrimiento. Tambin se deben retirar los gemelos (dos
grageas pegadas) que eventualmente se encuentren pues, de no hacerlo, se
reproducirn. Las rugosidades se pulen posteriormente con un jarabe que
contenga slidos suspendidos (ejem, almidn, talco, dixido de titanio, etc)
seguido del rodamiento de los ncleos. El jarabe de grageado est compuesto de
sacarosa, mezclado con un pequeo porcentaje de dixido de silicio coloidal,
carboximetilcelulosa sdica, almidn, u otras sustancias (Tabla 1). El polvo de
grageado tiene una composicin parecida al polvo de recubrimiento protector y
puede contener sulfato de calcio anhidro, talco, carbonato de calcio, caoln, azcar
en polvo o goma acacia.
Tabla 1. Composicin de los jarabes de grageado

Formula

Tipo de jarabe

Composicin

(NO)

Jarabe simple

Sacarosa (1800 mL), agua

(1000 mL)

Capa protectora
(shellac)

Alcohol (100 mL), goma

laca (30g)

Solucin pegante

Jarabe simple (500 mL),

gelatina (60g),
preservativo (0.5%)

Jarabe grueso

Jarabe simple (500 mL),

talco (40 g), almidn de

maz (140g)

Solucin colorante

Jarabe simple (100 mL),

color (3g)

Coloracin: El colorante se debe aplicar a los ncleos cuando ya estn

lisos empezando en forma diluida y posteriormente adicionando las
soluciones concentradas sin dejar manchas. Posteriormente, se agrega una
capa de jarabe grueso para formar rpidamente el color. Por ltimo se
agrega una capa de jarabe simple para darle elegancia a la gragea. Los
ncleos se deben secar entre las adiciones del jarabe para evitar la
migracin de humedad.

La coloracin se efecta, durante el grageado, disolviendo del 1-3 % del colorante

en el jarabe de grajeado en presencia PVP. Entre los pigmentos inorgnicos estn
el dixido de titanio, amarillo ocre, rojo y sombra de Venecia. Tambin estn los
colorantes orgnicos los cuales son casi siempre lacas sintticas ms verstiles e
insolubles en agua. Estos se preparadan por precipitacin del colorante
hidrosoluble con sales metlicas. El colorante seleccionado no debe migrar con el
solvente y debe ser estable a la luz y garantizar una uniformidad del color entre los
lotes. Para la coloracin se utiliza una suspensin estable del pigmento. Las
pequeas dunas que se formen se pueden eliminar aumentando la velocidad del
secado y la viscosidad del jarabe.

Glaseado: En sta etapa la gragea adquiere un aspecto vtreo. La

superficie de la tulipa debe estar completamente lisa. Consiste en la
aplicacin de 3 a 5 capas del jarabe sin utilizar inyeccin de calor y sin
empolvar los ncleos. De esta forma, el agua se evapora lentamente y el
azcar adquiere un aspecto vtreo al cristalizarse en la superficie de la
gragea. Por ltimo, los ncleos se dejan rotar durante 10 minutos con la
tulipa abierta hasta que adquieran un aspecto vtreo.

La composicin del jarabe de glaseado es similar a la del jarabe grueso, solo se

diferencia en que tambin posee del 10-15% de glucosa.

Pulimento (Barnizado): En esta etapa se le da el brillo y el lustre a la

gragea. Es costumbre utilizar otra tulipa para esta operacin (cuyo interior
est forrado con lona o lienzo. Las ceras que se utilizan para el barnizado
son: cera carnauba, cera de abejas, manteca de cacao, ceresina y parafina
disueltos en solventes orgnicos. Se recomienda dejar rodar los ncleos
despus de la aspersin de las ceras y de tapar la tulipa para retardar la

evaporacin del solvente. Una solucin de pulimento est formada por una
mezcla de cera de abejas, manteca de cacao, ceresina y parafina disueltos
en solventes orgnicos. Tambin puede usarse una emulsin de pulimento
que contenga cera y talco.
Pasos para la produccin de grageas

Seleccionar una cantidad de ncleos no defectuosos,

Eliminarles el polvo,

Adecuacin de la tulipa (ngulo de inclinacin de 45 y operacin entre 3035 rpm),

Recubrir la tulipa con jarabe simple diluido,

Eliminar el exceso de jarabe simple diluido y someter a secado hasta

obtener un aspecto brillante,

Calentar los ncleos con aire caliente,

Adicionar una cantidad de shellac que no ocasione aglomerado de los

ncleos (2-3 capas),

Adicionar la solucin pegante en cantidad que no ocasione aglomerado de

tabletas,

Adicionar una cantidad de polvo (malla 325) en caliente y dejar rodar

libremente,

Secar gradualmente,

El punto final se logra cuando la hendidura lateral est totalmente cerrada y

cuando haya polvo libre se deben tamizar.

Recomendaciones durante el proceso de recubrimiento

Nunca regresar los gemelos formados a la tulipa,

No llevar a cabo un acabado fino en una tulipa rugosa,

No se recomienda enmascarar el exceso de color adicionando ms capas

de azcar,

Si los ncleos tienen almidn como desintegrante, este puede robar agua
de la capa de recubrimiento provocando hinchamiento o agrietamiento del
ncleo,

Nunca aplicar una capa posterior sino hasta que la anterior se haya
consolidado,

Nunca brillar las tabletas en un rea con ambiente empolvado,

No utilizar calor durante el barnizado, el calor funde las capas cerosas y las
deposita en el fondo de la tulipa,

No aplicar calor inmediatamente despus de la adicin del polvo, hay que

permitirle a los ncleos consolidarse,

No agregar shellac a las tabletas calientes,

No prolongar el barnizado innecesariamente,

Nunca recubrir los ncleos despicados o empolvados,

Nunca agregar la solucin de recubrimiento

impermeabilizacin previa de los ncleos.

Nunca recubrir si el polvo se acumula en el fondo de la tulipa.

azucarado

sin

la

Recubrimiento por pelcula (cuticular)

Actualmente, el recubrimiento pelicular o film coating es, la tcnica ms utilizada
ya que presenta muchas ventajas y a diferencia del recubrimiento azucarado, se
puede aplicar a un amplio rango de formas farmacuticas slidas.
Este proceso implica la deposicin de una pelcula fina y uniforme de un polmero
sobre la superficie del ncleo. El lquido de recubrimiento (en solucin o
suspensin) contiene al polmero junto a otros aditivos. Este lquido se aplica en
forma de aspersin sobre los comprimidos para que se depositen alrededor del
ncleo.
Usualmente, el grosor de la capa va 20 - 200 m y este no modifica la forma
original del ncleo. Actualmente se utilizan polmeros sintticos como CMC, HEC y
PE. Un polmero muy utilizado es el Eudragit E 60% de isopropanol y 40% de
acetona.
Ventajas del recubrimiento por pelcula (Bushra et al., 2008)

Produce un incremento mnimo del peso del ncleo (2 - 3%) en

comparacin del 30-100% en las grageas,

Reduccin del tiempo del proceso,

Es un proceso simple con un menor nmero de operaciones unitarias,

Es fcil de automatizar facilitando el cumplimiento de la normatividad

vigente,

Permite modificar los perfiles de liberacin de frmacos mediante el uso de

polmeros especiales,

Las soluciones de recubrimiento son estables y resisten al ataque de

microorganismos,

Es verstil y se puede usar para varias aplicaciones,

Permite conservar los logos e inscripciones originales,

Preserva la forma original del ncleo y este no necesita ser biconvexo,

Se puede usar con soluciones de recubrimiento no acuosas.

Aplicaciones

Cuando existe la posibilidad de destruccin e inactivacin del frmaco

En frmacos que irritan la mucosa gstrica, previniendo nuseas y

magnesio, hierro, bismuto, sulfonamidas y emetina). Estas tabletas
gastroresistentes o entricas se deben administrar 30 minutos antes de las
comidas.

Cuando se desea formular vermfugos y antispticos intestinales

En farmacos que dificultan la digestin (taninos, metales pesados,

astrigentes, pepsinas y peptonas),

Liberacin modificada (la capa puede retardar la desintegracin de 10-30

minutos),

Para aumentar la absorcin en el duodeno y yeyuno.

Etapas del recubrimiento pelicular

Se puede utilizar el mismo bombo usado en el recubrimiento azucarado. Algunos

pueden tener deflectores (baffles) para que las tabletas rueden y no se adhieran al
bombo durante el proceso. Se debe controlar la humedad, el ngulo de inclinacin
del equipo, la inyeccin y extraccin de aire caliente.
Primero se carga el bombo con los ncleos, luego se dejan rodar stos con la
inyeccin y extraccin de aire encendidos. Posteriormente se procede a agregar la
solucin de recubrimiento a una temperatura un poco superior a la ambiental para
que se cubran los bordes de. Si la extraccin de aire caliente se acelera los
ncleos se pueden agrietar y si la temperatura de secado es muy alta, se pueden
fundir las capas de la pelcula. Luego, se apaga el aire de inyeccin y se agrega
otra porcin de la solucin y se repiten estas adiciones cada 10 minutos hasta
agotar la solucin de recubrimiento. As antes de las dos ltimas aplicaciones se
suspende la extraccin del aire para que la pelcula se seque lentamente
produciendo una superficie lisa y reflectiva. Finalmente las tabletas de dejan rodar
libremente durante 25 minutos y se pasan a un secador de bandejas a una
temperatura menor de 40C de 12 a 24 horas para que la pelcula se consolide y
se eliminen las trazas de solvente (Fassihi and Missaghi, 2004).
Componentes del lquido de recubrimiento
Los componentes principales del lquido de recubrimiento son el polmero (7-18%)
formado por teres de celulosa como HPMC, HPC y MC, plastificante (0.5 - 2%)
como la glicerina, propilenglicol, polietilenglicol y dibutil subacetato, colorantes y
opacificante (2.5 - 8%) como las lacas y pigmentos de xidos de hierro y por ltimo
el vehculo o solvente.
Polmero o agente filmgeno: Es el principal componente, ya que le da las
caractersticas finales al recubrimiento (Adams et al., 2011).
Las caractersticas del polmero ideal son:

Ser compatible con la mayora de los pigmentos farmacuticos,

Ser estable a la luz, calor, humedad, aire y compatible con la formulacin,

Debe ser soluble en el solvente de recubrimiento,

Debe poder disolverse en el TGI,

Debe ser capaz de producir una capa continua, lisa y elegante,

Ser atxico, inerte y barato,

Tener o no sabor, adems tener color y olor aceptable,

Ser fcil de aplicar en equipos no tan complejos,

Entre los polmeros ms utilizados para el recubrimiento se pueden citar las

resinas acrlicas (Eudragit y goma laca o shellac) y derivados de la celulosa
(Aquacoat), HPMC, acetoftalato de celulosa y etilcelulosa que forman pelculas
finas, lisas y mecnicamente resistentes. La viscosidad en general deber ser baja
para poder facilitar su aplicacin mediante atomizacin. El Aquacoat, posee un
30% de pseudolatex de etil celulosa junto con Eudragit 30 (30% disperso). Este
tipo de dispersiones tienen la ventaja de tener un alto contenido de slidos y baja
viscosidad, lo cual permite utilizar una pequea cantidad de agua. As se reduce el
tiempo de evaporacin de agua y la probabilidad de su interferencia con los otros
componentes de la formulacin (Chan et al., 2005; Basit et al., 2000).
Los teres de celulosa son solubles en agua y producen dispersiones de bajo
peso molecular y baja viscosidad (2%). La silicona antiespumante se puede utilizar
para contrarrestar la espuma producida por CMC. Las tabletas recubiertas con
celulosa se degluten ms fcilmente que los ncleos no recubiertos y las cpsulas
de gelatina porque no se pegan al esfago (Bodmeier et al., 2004). Los polmeros
ms utilizados son:

Ptalato de celulosa: Se utiliza en soluciones del 10 al 15% y contienen

como ablandante dietil ptalato (DEP) al 0.5%. Se solubiliza en el intestino al
transformarse en una sal a partir de los grupos carboxilo del cido ptlico.

Acetotalato de celulosa (CAP): Sera el material entrico ideal porque es

insoluble en soluciones cidas, se disuelve a pH mayor que 6 y proporciona
una buena estabilidad a la pelcula. Adems, su desintegracin se acelera
por los jugos pancreticos y por lo tanto esta es independiente del pH. Sus
desventajas son su alta higroscopicidad, se degrada con la humedad y a
altas temperaturas y sus pelculas son algo frgiles.

Goma laca o shellac: Es la laca purificada y endurecida de la secrecin

roja del insecto laccifer (Tachardia) lacca kerr. El insecto toma la savia de
los rboles que secretan una resina como medio de proteccin. Usualmente
se extrae cortando las ramas con la resina, molindolas, y posteriormente
macerndolas en agua y carbonato de sodio para remover el cido
laquico. Los grnulos obtenidos se secan para formar la laca que con
posterior fusin y evaporacin forma el shellac. Esta recina est formada
por polisteres de diversos alcoholes con cidos hidroxycarbonados (cido
trihidroxipalmitico), tambin posee cerca del 10% de ceras. Su gran
desventaja es la variabilidad entre lotes. Entre ms vieja sea la laca el gel
resultante ser ms viscoso y se endurecern ms las capas prolongando
el tiempo de desintegracin. Adems este tiende a reesterificarse. No es
soluble en pH cido.

HPMC (Hidroxipropilmetilcelulosa): Tiene muy buena plasticidad y nunca

necesita la adicin de plastificantes. El HPMC tiene la mayora de las
propiedades deseables del polmero ideal. Tambin disuelve a un pH menor
que el acetotalato de celulosa (CAP). El recubrimiento por pelcula con
HPMC produce tabletas de 1 3 mg/cm2 de rea superficial, grosor de la
capa de 10 20 m y un incremento de peso hasta el 1%.

HMEC (Hidroximetiletilcelulosa): Se produce por la reaccin del cloruro

de etilo y xido de metileno con celulosa alcalina. Al igual que el HPMC se
clasifica en grados dependiendo de las viscosidades obtenidas en solucin
acuosa. Es soluble en pocos solventes usados para el recubrimiento de
tabletas.

EC (Etilcelulosa): Es un ter de celulosa formado por la reaccin del

cloruro de etilo con celulosa alcalina. Es insoluble en agua y en los jugos
gastrointestinales, por lo tanto, no se recomienda para el recubrimiento de
tabletas; se acostumbra combinarla con HPMC para fortalecer o influenciar
la velocidad de disolucin de las capas. Este polmero es soluble en la
mayora de los solventes orgnicos.

HPC (Hidroxipropilcelulosa): Es mucho ms soluble en

orgnicos que los polmeros anteriores y es soluble en
gastrointestinales. Su desventaja es que durante el secado se
Este problema se soluciona adicionando monoglicridos
tensoactivos o plastificantes.

HPMCAS (Hidroxipropilmetilcelulosa acetatosuccinato): Se encuentra

disponible en forma de polvo fino. Posee propiedades semejantes al CAP.

PVP (Povidona): Para contrarrestar su higroscopicidad, se combina con

otros polmeros evitando el peelng y la descamacin de las capas. Por ser
soluble en los fluidos cidos y bsicos, se combina con cido poliacrlico,
cido tnico, copolimero de vinil etil eter y anhdrido malico para producir
pelculas de naturaleza entrica. PVP per se se usa tambin como
estabilizante.

PEG (polietilenglicol) de bajo y mediano peso molecular: Son polmeros

de xido de etileno que se clasifican segn su peso molecular en 600
(lquidos a temperatura ambiente siendo excelentes plastificantes) y de
1000-6000 (slidos blancos a temperatura ambiente con caractersticas
cerosas y son buenos formadores de capas). En general son solubles en
agua y lquidos gastrointestinales. Los recubrimientos producidos por PEG
>1000 son duros, lisos, sin sabor y atxicos. Son sensibles a las
temperaturas altas y la mayora funde a temperaturas entre 40 y 65C. Sus
pelculas tienen buen grosor, continuidad y ejercen una buena barrera para

solventes
los jugos
apelmaza.
acetilados,

los gases controlando as los olores. Por otra parte, el etilenglicol se usa en
el rango de peso molecular que va desde 100.000 hasta 1000.000.

Polmeros del cido metacrlico y steres metacrlicos: El Eudragit L

disuelve a pH > 6 y el Eudragit S a pH > 7. Puede adicionrsele
plastificantes como los derivados del cido ftlico (DEP). Es resistente al
agua y a las enzimas estomacales. Puede ser soluble en agua como el
acrilato catinico (Eudragit E) o insoluble en agua como los copolmeros
del cido metacrilico como el L (pH 6) y S (pH7).

Diluyentes y lubricantes: Son materiales insolubles que reducen la adherencia

del agente de recubrimiento. Si el recubrimiento azucarado, los diluyentes a utilizar
son almidn, talco, CaCO3, fosfato de calcio y dixido de titanio. Los lubricantes
tambien ayudan a alisar la superficie. Ejemplos: SiO 2, estearato de magnesio,
talco).
Plastificantes y agentes de brillo: Los plastificantes se utilizan para mejorar la
flexibilidad, reducir el riesgo de agrietamiento y mejorar la adhesin de la pelcula
al ncleo; adems el plastificante debe tener gran compatibilidad con el polmero
para que estas propiedades se mantengan durante el almacenaje. Estos
interrumpen la unin polmero-polmero produciendo una capa menos rgida.
En soluciones acuosas, los plastificantes facilitan la formacin de capas a bajas
temperaturas. Su proporcin en la formulacin es 1:0.2 (polmero: plastificante). La
concentracin del plastificante en la solucin depende de la naturaleza del
polmero, mtodo de aplicacin y tipos de aditivos presentes. Ejemplos de estos
son los monoglicridos acetilados, triacetina, dibutil sebacato, tensoactivos,
polisorbatos, aceite de castor, PPG, PEG (200-600 del 10-20%), glicerina,
derivados polioxilos, esteres de ftalato, trietil citrato y triacetamina, dietil citrato y
propilenglicol. Los derivados del ptalato dan un sabor amargo.
Los plastificantes internos involucran la modificacin qumica de un polmero para
cambiar el grado y tipo de sustitucin y longitud de la cadena. As, el polmero se
altera por sustitucin de los grupos funcionales controlando el nmero de cadenas
laterales o la longitud de las molculas. Esto hace que se fortalezca la capa,
dando flexibilidad y resistencia al empegotamiento (Daz et al., 2002).
Colorantes: Estos le dan elegancia y distincin al producto. Se prefieren los que
sean insolubles en agua porque se manipulan fcilmente. El colorante se escoge
segn su tamao de partcula, solubilidad, poder de fijacin de la luz y solubilidad.
Entre los extrados de fuentes naturales estn los carotenoides, flavonas, clorofila,
antocianinas, ndigo, cido turmrico, caramelo y carmina, siendo los dos ltimos
los ms estables.
Los colorantes sintticos son tintes solubles en agua que se precipitan con ciertas
bases como la almina o talco para dar una mejor fijacin del color y estabilidad.

Los antioxidantes como la vitaminas C y E mejoran la estabilidad del colorante.

Los colorantes mejoran la apariencia del producto y facilitar su identificacin,
incluso pueden servir de barrera contra la humedad y la luz.
Opacantes: Son materiales inorgnicos que esconden el color. Se utilizan solo
cuando no se desean capas transparentes. Los ms utilizados son el SiO 2, talco,
silicato de aluminio, MgCO3, CaSO4, MgO y Al(OH) 3.
Saborizantes: Pueden ser polvos o lquidos. Solo se deben cuando se necesite
mejorar el sabor.
Tensoactivos: Pueden funcionar como plastificante porque ayudan a esparcir el
polmero y a disolver la pelcula durante la digestin. Adems aumentan la
solubilidad, reducen la tensin superficial y aumentan la disolucin de la capa.
Solventes: Se utilizan para solubilizar los polmeros de recubrimiento y permite la
adherencia del polmero al ncleo. Si la concentracin del polmero de
recubrimiento es mayor de 12% se puede producir obstruccin de las boquillas. Se
debe evitar el uso de solventes no amigables con el ambiente, txicos o
inflamables como el metanol, cloroformo, metiletilcetona y diclorometano. Otros
como el isopropanol y el alcohol benclico dejan olores fuertes (Bodmeier et al.,
2004).
Algunos polmeros aumentan la viscosidad del medio con el aumento de la
concentracin. La solvatacin ocurre cuando el polmero en contacto con el
solvente comienza a hincharse. Entre ms fuerte sea la atraccin entre el polmero
y el solvente, ms fcil ocurre la solvatacin.