2.

3 farmacodinamia
Concepto:
En farmacologa, la farmacodinmica o farmacodinamia, es el estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y de sus
mecanismos de accin y la relacin entre la concentracin del frmaco y el efecto de ste sobre un organismo. Dicho de otra manera: el
estudio de lo que le sucede al organismo por la accin de un frmaco. Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica
la farmacocintica: a lo que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo.
LUGARES DE ACCIN DE LOS FRMACOS

Sobre receptores.

Sobre enzimas: hay frmacos que actan sobre enzimas que pueden modificar funciones biolgicas. Inhibidores
enzimticos ibuprofeno, aines, imaos.

Sobre bombas inicas: son protenas de membrana que sacan un in por otro. Omeprazol.

Sobre molculas transportadoras: situadas generalmente en la membrana celular. Fluoxetina (prozac).

Es conveniente diferenciar entre accin de un frmaco y efecto de un frmaco. Cuando un frmaco es administrado, este va a actuar sobre una funcin determinada
modificandola, para ello interactua con receptores celulares; a eso se le denomina accin de un frmaco, un ejemplo de accin sera la accin sobre el centro
termoregulador que puede producir un frmaco antipirtico. Mientras que el efecto de un frmaco podra decirse que es la manifestacin externa de la accin
farmacologica, en este sentido la disminucin de la temperatura sera el efecto del antipirtico.

DROGAS DE ACCION ESPECFICA:

Las drogas de accin especifica son aquellas que ejercen su accin farmacolgica por la presencia en sus molculas de grupos qumicos
especiales que les permiten reaccionar, combinarse o acoplarse con receptores celulares especficos. Son frmacos muy selectivos porque
slo actan sobre clulas que poseen el receptor con el cual se acoplan.
Los frmacos actan modificando procesos celulares (los estimula o los inhibe). Para ello debe estimular primero un receptor celular.

los Receptores son macromolculas celulares generalmente proteicas, capaces de reaccionar con un frmaco y producir una respuesta constante, especfica y
previsible.

La respuesta puede ser de varios tipos:

- activacin de un sistema enzimtico, produciendo una cascada de reacciones.
- receptor asociado a un canal inico: la activacin del receptor abre o cierra el canal.

Los dos requisitos bsicos de un receptor farmacolgico son la afinidad (capacidad de un frmaco de fijarse a un receptor) elevada por su frmaco, con el que se
fija an en presencia de una concentracin muy pequea de frmaco, y la especificidad, gracias a la cual puede discriminar una molcula de otra, an cuando sean
parecidas.
Existen receptores que no se estimulan con la presencia del frmaco: son los denominados aceptores o Receptores Silenciosos son complejos farmacos-

receptores sin capacidad de accin farmacolgica. Estos Aceptores se encuentran a nivel de las Proteinas Plasmticas y de la Grasa Corporal.
DROGAS AGONISTA Y ANTAGONISTAS.
AGONISTA: Es una droga que produce un efecto combinndose y estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como:
-Agonistas Completos: los que producen la mxima respuesta posible.
-Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto mximo)de los agonistas completos.
-Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales. 1
Es una droga que produce efecto farmacolgico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de
los agonistas. Los antagonistas pueden ser clasificados como:
ANTAGONISTA:

1. Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacin en el receptor.
Hay dos tipos bsicos:

1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los
antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y
reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista.
1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los
antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.
2. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas unindose al receptor en un sitio distinto al sitio de
fijacin del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden ser a su vez:
2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fcilmente del receptor al suspender su administracin en el paciente o el lavado del tejido aislado.
2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser
reemplazado por uno nuevo.

EFECTO LOCAL, GENERAL O SISTMICO, COLATERAL O SECUNDARIO, PLACEBO, TOXICO.

Efecto GENERAL O sistmico: Aquellos que afectan al cuerpo en general.

1. Efectos COLATERALES O secundarios: Reaccin indeseable y nociva frente a un

frmaco que se ha administrado a dosis normales.
2.

Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relacin con alguna accin realmente farmacolgica.

3. Efectos txicos: Efectos nocivos al organismo que se producen a partir de

interacciones bioqumicas entre los txicos y/o sus metabolitos y ciertas estructuras
del cuerpo.
SINERGISMO Y ANTAGONISMO DE LAS DROGAS
El sinergismo se conoce como el aumento de la accin farmacolgica de una droga por el empleo de otra.
Se pueden tener dos tipos de sinergismo.
De suma: la respuesta farmacolgica obtenida por la accin combinada de dos drogas es igual a la suma de sus efectos
individuales.
De potenciacin: la respuesta farmacolgica obtenida es igual a la suma de las acciones individuales de dos drogas.
Antagonismo es cuando dos frmacos administrados a un mismo organismo tienen efectos farmacolgicos contrapuestos.
Hay diferentes tipos:

Antagonismo farmacolgico: dos frmacos luchan por el mismo receptor inhibiendo uno de ellos la accin farmacolgica del
otro por ocupacin pura y simple del receptor.

Antagonismo fisiolgico: dos frmacos ocupan sus propios receptores y como las acciones farmacolgicas de ellos se
contraponen queda contrarrestada la accin farmacolgica del antagnico.

Antagonismo qumico: el antagonismo y excepcionalmente no se hace a nivel de receptores sino a nivel del torrente
sanguneo por medio de reacciones qumicas. Esta es la base de las sustancias antitxicas.
Tolerancia:
Concepto:

La tolerancia es una disminucin de la respuesta farmacolgica que se debe a la administracin repetida o prolongada de algunos frmacos. La tolerancia ocurre cuando el
organismo se adapta a la continua presencia del frmaco.
Mecanismos de accin:
Por lo general, son dos los mecanismos responsables de la tolerancia: 1) el metabolismo del frmaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de las enzimas
hepticas que metabolizan el frmaco) y 2) disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el frmaco.