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Acetaminofn

Acetaminofn (Paracetamol, N-acetil-p-aminofenol) corresponde al grupo de los


AINES, posee efectos analgsicos y antipirticos, sin embargo su efecto
antiinflamatorio es muy dbil, se absorbe en el aparato digestivo, sus efectos
inician en 30 min., son tiles de 4 a 5 h. se une poco a las protenas plasmticas y
se distribuye en todos los lquidos corporales.
Su efecto analgsico y antipirtico se atribuye a la capacidad d bloquear la sntesis
de prostaglandinas al inhibir a la ciclooxidasa. Como antipirtico, acta a nivel del
centro termorregulador al bloquear la sntesis de prostaglandinas en medios pobres
de perxido como el hipotlamo, se produce vasodilatacin perifrica y se
incrementa el flujo sanguneo de la piel, sudoracin y disipacin de calor.

Ventajas del Acetaminofn


No produce irritacin gstrica, ni de interferir con la agregacin plaquetaria, es muy
eficaz para el control de cuadros febriles de distinta etiologa.

Contraindicaciones del Acetaminofn


En hipersensibilidad al acetaminofn, disfuncin heptica e insuficiencia renal. No
se administra en pacientes que toman frmacos inductores enzimticos, como los
barbitricos y otros anticonvulsivos como Rifampicina. Aumenta el efecto
anticoagulantes orales.

Efectos adversos del Acetaminofn


Nauseas, vmitos, dolor abdominal, dificultad o dolor al orinar, disminucin del
volumen urinario, erupcin cutnea, neutropenia, leucopenia, cansancio, ictericia,
necrosis al hgado, hipoglucemia.

Posologa del Acetaminofn


La dosis habitual de acetaminofn en el adulto por va oral es de 500 a 100 mg.la
dosis diaria total no debe exceder de 4000 mg.
En nios, la dosis nica por va oral es de 40 a 480 mg, dependiendo de la edad y
peso corporal.
*4 meses: 40 mg cada 4 o 6 h.
o6h

* 4 a 6 aos: 240 mg cada 4

*4 meses a 1 ao: 80 mg cada 4 o 6 h


6h

* 6 a 9 aos: 320 mg cada 4 o

*1 a 2 aos: 120 mg cada 4 o 6 h


o6h

* 9 a 11 aos: 400 mg cada 4

*2 a 4 aos: 160 mg cada 4 o 6 h


4o6h

*11 a 12 aos: 480 mg cada

Intoxicacin por Acetaminofn


Ante la ingestin de dosis altas (7,5 10 g en adultos y en nios 150 mg/kg) debe
inducirse el vomito o realizar el lavado gstrico, seguido de la administracin de
carbn activado, dentro de las primeras 4 h despus de la ingesta. El antdoto
especfico es la N-ACETIL-CISTEINA, la que se debe administrar por va oral durante
las primeras 5 h. En caso de haber administrado carbn activado, es necesario que
se elimine antes de dar el antdoto.
La dosis letal es de 13 25 g.

Biotransformacin del acetaminofn y mecanismo de toxicidad


Se biotransforma en el hgado, formando glucoronidos inactivos; en caso de sobre
dosis, interviene el citocromo P450 y se producen metabolitos intermediarios muy
reactivos (N acteil benzoquinonemina o NAPQI), capaces de formar uniones
covalentes con macromolecular biolgicas, dando lugar a hepatotoxicidad y
nefrotoxicidad.

El curso clnico de una intoxicacin aguda por acetaminofn consta


de 4 etapas:
1. En las primeras 24 horas despus de la ingestin se presentan vmitos,
nauseas, malestar general y diaforesis. Las pruebas de funcin heptica
(transaminasas, bilirrubinas, tiempo de protrombina) estn dentro de los
lmites normales, a menos que existan otras causas de dao heptico o que
sea una ingestin masiva.
2. Entre las 24 y 48 horas despus de la ingestin el paciente refiere (dolor
abdominal, hepatomegalia y aumento de transaminasas, bilirrubinas, tiempo
de protrombina) mejora sintomtica, sin embargo es en ese momento en el
cual las pruebas de funcin heptica empiezan a alterarse.
3. De 72 a 76 horas despus de la ingestin reaparecen sntomas con mayor
severidad dados por nauseas, vmitos, malestar general y en ocasiones
acompaadas por ictericia o alteraciones al examen neurolgico, como
confusin, somnolencia o coma. Puede evidenciarse compromiso renal,
cardiovascular, o pancretico.las pruebas de laboratorio muestran aumentos
en valores de AST, bilirrubinas mayores a 4 mg/dL o de protrombina mayores
a 2.2 que indican hepatotoxicidad severa.
4. La mayora de los pacientes presentan mejora sintomtica despus de 7
das.

Recomendaciones diagnosticas

Una buena historia clnica detallada y el antecedente de ingesta.


Tomar como gua el nomograma adaptado de Rumack.
Toma de niveles sricos de acetaminofn, a partir de las 4 o mas horas
despus de la ingesta, de acuerdo a los niveles se administra N-acetil
cistena.
Deben tomarse pruebas seriadas de funcin heptica, funcin renal, glicemia
y gases arteriales, teniendo cuidado de su interpretacin de acuerdo con el
estadio clnico en que se tomen la muestras.

Evaluacin inicial y manejo de urgencias.


Determinar la dosis ingerida y la existencia de riesgo para mayor hepatotoxiciada
por la misma.
Iniciar el tratamiento siguiendo cuatro objetivos:
1. Disminuir la absorcin del acetaminofn (debido a su rpida absorcin por el
tracto gastrointestinal, medidas como el lavado gstrico o induccin de

emesis, solo son tiles si se realizan dentro de las primeras 4 horas) el uso de
carbn activado es discutido ya que puede interferir con la absorcin de N
acetil cistena la dosis de carbn activado es de 1 g/kg de peso (50 g en
adultos).
2. Uso adecuado de N acetil cistena, con el objetivo de mantener las
concentraciones hepticas de glutatin, ya que este por si solo no puede
atraves la membrana plasmtica, y no puede ser usado como antdoto, la N
acetil cistena reduce la severidad de la necrosis heptica por conjugacin
directa y reduccin de la NAPQI y forma cistena y glutatin que tambin son
capaces de detoxificar la NAPQ.
Esta debe iniciarse entre las 8 y 24 horas posteriores a la ingestin del
acetaminofn. La dosis de carga de N acetil cistena:
Oral es de 140 mg/kg, seguido de 17 dosis de 70 mg/kg cada 4 horas
(tratamiento para 72 horas).
Por va intravenosa la dosis para adulto es 150 mg/ kg en 200 mL en
glucosa al 5% en 15 a 60min, seguidos de 50 mg/kg en 500 mL en
glucosa 5% por 4 horas, posteriormente 100 mg/kg en 1000 mL en
glucosa 5% por 16 horas.
Algunas reacciones adversa a la N acetil cistena, endovenosa son
hipotensin, urticaria y otras reacciones anafilactoides que son leves y
transitorias, por va oral son nauseas y vomito.

3. Iniciar manejo de soporte: una vez que se minimiza la absorcin del frmaco
y se inicia la administracin del antdoto, se debe determinar la causa de la
sobredosis (intento suicida o sobredosis de manera accidental).
4. Detectar el compromiso heptico: Detectar el compromiso heptico:
considerando la severidad del cuadro, detectando la aparicin de falla
heptica aguda (FHA) dependiendo de la dosis ingerida y la atencin medica
adecuada. El marcador ms sensible para predecir la aparicin de FHA es el
tiempo de protrombina.