Sei sulla pagina 1di 31

1

1. Colinoreceptori- tipuri de
receptori care determina
sensibilitatea fata de
preparatele farmacologice.
Clasificarea: M-
colinoreceptori(muscarinici --
-M1:in SNC, unii gl
simpatico(intramural din
stomac)
-M2:pe membrana
postsinaptica la terminatiunile
fibrelor colinergice
postgl(miocard,nervi,musc.
neteda)
-M3:musc. neteda, glande,
endoteliu vascular

M4:SNC(scoarta cerebrala)
-
M5:SNC(formatiunea
reticulara)
N-colinoreceptori(nicotinici)
-Nm(de tip muscular)-la
nivelul placii terminale
motorii(musculature
scheletica)
-Nn(de tip neuronal)-corp
celulelor gangl si dendrite(cel.
medulosuprarenale)
-Nc-la niv. Cerebral
Efecte la excitarea: 1. M-
colinor.:mioza, micsor tensiunii
intraoculare, spasmul
acomodatiei, bronhospasm,
bronhoree,bradicardie,dilatatie
slaba a vaselor inmii, creerului,
contractia m. netezi si
cresterea motilitatii,relaxarea
sfincterelor,hipersecretia
gland. digestive, contractia
detrusorului.
2. N-colinor.:-in doze
mici:excitarea SNC(centrul
respirator,
vasomotor),cresterea eliberarii
hormonului ADH,cresterea
eliber de adrenalina,
miscsorarea frecventei
contractiior cardiac, marirea
TA, cresterea:secretiei
glandelor, motilitatii
intestinale, mioza.

-in doze mari:inhibitia
SNC(centrul respirator,
vasomotor si al
vomei),scaderea elberarii ADH,
scaderea eliber de adrenalina,
inhibitia transmisiei
neuromuscul, cresterea frecv
contractiilor cardiac,scaderea
TA,scadera secretiei glandelor
si a motilitatii intestinale,
midriaza.
Subst cu influenta
asuprasinapselor
colinergice:Dupa mec
deactiune: -colinergice 1. M-
colinomometice:pilocarpina,
aceclidina, betanecol.
2.N-colinomimetice:lobesil,
citizina, sparteina carbaclina.
3.m si n
-colinomimetice:acetilcolina
1. M-colinoblocante: --
naturale:atropina,
scopolamina, platifilina.

--sintetice:homatropina,
pirenzepina,tropicamida.
2. N-
colinoblocante: --
ganglioblocante(cu actiune la
niv gl vegetativi): pempidina,
azametoniu, trepirium.

--curarizante(cu actiune la niv
terminat nervilor
motori):tubocurarina,
suxametoniu, alcuroniu.
3. MsiN-
colinoblocante: --cu actiune
periferica:adifenina,
fubrogoniu.

--cu actiune central:ridinol,
dietazina, benactizin

-- cu actiune mixta:aprofen.
2.Actiunea farmacologica a
M-colinomimeticelor:
La administrarea lor in org.
predomina efectele induse de
stimularea parasimpaticului.
La niv occhilor:reduc
tensiunea
intraoculara(deschid
erea retelei
trabeculare Fontano
si scurgerea umorii
apoase din camera
anterioara),
provoaca
mioza(contractia
m.sfincter al
pupilei), spasmul
acomodatiei(contrac
tia m. ciliar).
La niv musculaturii
netede:creste
tonusul
gastrointestinal, al
uterului, vezicii
urinare biliare si
relaxarea
sfincterelor
intestinului,
bronhospasm.
La niv glandelor:
hipersecretia
glandelor
digestive,lacrimale,
salivare, sudoripare.
Pilocarpina alcaloid
cu structura de tip
amina tertiara. Se
utilizeaza pe larg in
practica
oftalmologica sub
forma de picaturi
oftalmice in scopul
diminuarii tensiunii
intraoculare in
glaucoma.
Aceclidina stimuleaza
preponderant M-
colinoreceptorii org.
Amplifica si intensifica
contractile intestinului,
vezicii biliare,uterului. In
practica chirurgicala se
utilizeaza in scopul
preventiei si inlaturarii
atoniei postoperatorii a
musculaturii tractului
digestive si vezicii
urinare, hemostaza.
Pilocarpina are o actiune
mai puternica comparativ
cu aceclidina.
Contraindicatii:astm
bronshic,dereglari ale
conductibilitatii
miocardului, sarcina,
epilepsie, hiperchinezii.
3.N-coinomimeticele:
Nicotina este un alkaloid ce
actioneaza bifazic:
1faza:se fixeaza pe
receptorii nicotinici, are
loc depolarizarea
membrane si
transmiterea impulsului
nervos.
2faza:la doze mari
datorita mentinerii
legaturii subst- receptor,
este prelungita
depolarizarea, fapt ce face
imposibila transmiterea
unor impulsuri noide la
celula pre- la cea
postganglionara. In
rezultar inhibitia
organuui efector.
Influenta asupra -kemoreceptorilor
sinocarotidieni: stimuleaza acesti
receptori, declanshind efecte reflexe.
-ganglionilor vegetative:bradicardie,
hipotensiune,bronhoconstrictie, cresterea
secretiilor.
-medulosuprarenalei:mobilizeza
adrenalina din celulele cromafine din
medulosuprarenale.
Lobelina si citizina in doze mici
provoaca:bradicardie,
bronhoconstrictie,cresterea secretiilor; in
doze mijlocii:tahicardie,
hipertensiune,contractie apoi paralizie
intestinala, midriaza; in doze mari:
hipotensiune,paralizia musculaturii
tubului digestive.
Indicatii: combaterea
fumatului,aritmii cardiac.
In cazul fumatului pe fondalul utilizarii
preparatelor din aceasta grupa efectul
nicotinei se sumeaza cu efectul
preparatului respective(citizina),ceea ce
duce la aparitia simptomelor supradozarii
nicotinei. Aceasta impune persoanasa se
dezica trepatat de fumat, fara a suporta
simptomele absinentei, intrucit actiunea
nicotinei se suprapune cu actiunea
citizinei.
4.Anticolinesterazicele
Clasificare: --anticoinesterazice
reversibile: fizostigmina, galantamina,
piridostigmina.
--anticoinesterazice
ireversibile:
a)medicamente:paraoxon,
armina.
2


b)subst
organofosforice:insecticide,
pesticide.
c)subst organofosforice
folosite cu scop militar: zorim,
zomam.
Mecanismul de actiune: consta
in blocarea colinesterazei
enzima ce distruge acetilcoina.
Ca rezultat al acestui process,
mediatorul aceticolina se
acumuleaza in sinapsele
colinergice. Unele subst
provoaca inhibitia tranzitorie,
reversibila a activitatii enzimei.
Efectul lor esterelativ si de
scurta durata, iar dupa sistarea
interactiunii lor cu enzima
activitatea se restabileste. Alte
subst formeaza cu enzima un
complex stabil si doar la
utilizarea reactivatorilor
specifici activitatea enzimei se
readuce a norma. Procesul
obisnuit de hidroliza a
acetilcolinei va reincepe numai
la sinteza unei colinesteraze
noi. Pentru majoritatea prep
anticolinesterazice este
caracteristica predominarea
proprietatilor M-
colinomimetice(bradicardie,cre
serea tonusului musculaturii
bronshice, mioza, amplificarea
secretiei glandelor
bronshice,salivare, gastrice,
marirea tonusului si
peristaltismului intestinal).
Indicatii:-sechelele
poliomielitei, consecintele
tulburarii circulatiei cerebrale,
nevrite.
-miastenia,
-glaucom cu unghi
inchis,
-ileus paralitic si
atonia cailor urinare.
Fizostigmina prep
anticolinesterazic reversibil,
indicinduse in glaucom.
Neostigmina este in
anticolinesterazic sinetic cu
activitate pronuntata.
Faciliteaza transmisia excitatiei
si conductibilitatea
neuromusculara. Se utilizeaza
in tratam miasteniei, distrofiei
muscular progressive, nevrite,
polinevrite, radiculite, atonia
cailor urinare.
5.M-collinoblocantele:-
blocheaza interactiunea
aceilcolinei cu receptorii
muscarinici si anuleaza aparitia
efectelor specific la niv tuturor
structurilor colinergice care
prezinta acest tip de receptori.
Infuenta asupra: --
ochiului:midriaza, cresterea
tensiunii intraoculare,paralizia
acomodatiei (relaxarea m.
ciliar, cristalinul fiind fixat,
pentru a vedea la distant devin
neclare si micsorate).
--sistemului
cardiovascular:reduce
influenta vagala,parasimpatica
asupra miocardului, marirea
frecventei contractiilor cardiac
si cresterea necesitatii
miocardului in oxygen, inlatura
hipoTA indusa de
colinomimetice, in doze toxice
deprima central vasomotor si
provoaca dilatarea vaselor
cutanate.
--musculaturii
netede:relax muscul neteda a
bronhiilor si bronhiolilor,
reduc tonusul si activitatea
motorie la toate niv tract
gastrointestinal, actiune
spasmolitica la nivmusculat
cailor si vezicii biliare.
--secretiei
glandular:reduce secretia gland
salivare, cantitatea generala a
sucului gastric si activitatea lui
selective; micsoreaza functia
secretotie a gland bronshice, si
mareste viscozitatea, in doze
mici inhibaeretia glandelor
sudoripare si diminueaza
termoliza.
Atropina-preparat M-
colinoblocant ce se absoarbe
rapid la niv tubului digestive.
Efectele ei sunt enumerate mai
sus.
Platifilina alcaloid M-
colinoblocant care cedeaza
atropinei. Asupra SNC are
effect sedative, la niv org
periferice- efect spasmolitic
pronuntat. Se utilizeaza in
starile spasmatice ale
musculaturii netede a
organelor si vaselor.
Indicatii: - tratament
maladiilor inflamtorii oftalmice
si pt alegerea ochelarilor sau
lentilelor de corectie
-tratamentul
complex al bolii ulceroase a
stomac si duoden.
-cu scop de
premedicatie in anesteziologie,
pt prevenirea reflexului
vagovagal si stopul cardiac in
caz de intubatie
-trat colicelor
hepatice, renale, intestinale.
-ca antidot in
intoxicatia cu morfina,
supradozarea
colinomimeticelor si
anticolinesterazicelor.
-profilax
bradicardiei acute.
-investigatii
radiologice ale org tract
gastrointestinal
-tratam
parchinsonismului si profilaxia
raului de mare si de avion
-tratam
skizofreniei (soc atropinic).
-uneori in
transpiratie patologice
6.Ganglioblocantele
blocante ganglionare.
Clasificare : 1. Dupa structura
chimica:
-compusii bis-cuaternari de
amoniu:hexametoniu,trepiriu,
dimecolina.
-aminele
tertiare:pempidina,temechina,
pahicarpina.
-derivati sulfonici:trimetafan.
2. Dupa durata de
actiune:
-cu durata lunga:pempidina,
dimecolina,temechina.
-cu durata
medie:hexametoniu,
azametoniu, cvateron.
-cu durata scurta:trepirium,
trimetafan.
Mecanism de actiune: consta in
blocarea N-colinoteceptoriir
ganglionilor neuronali si
intrerupereamediatiei la niv
ganglionilor vegetative. Ca
rezultat al blocarii ganglionilor
nervilor simpatico
vasoconstrictori are loc
dilatarea vaselor si scaderea
TA(prin blocarea N-
colinorecept
medulosuprarenalelor, ceea ce
induce reducerea eliminarii
adrenalinei si reducerea ei in
singe)
Aceste subst intrerup
medicatia exitatiei si prin gangl
parasimpatici (ex:in blocarea
gangl nerv vag reduce secretia
sucului gastric, atenueaza
motilitatea si tonusul
gastrointestinal, efect
bronhodilatator si spasmolitic,
normalizeaza trofic alterata a
tesuturilor).
Influenta asupra: -sist
cardiovascular: dilatarea
vaselor, scaderea TA.
-tubul
digestiv: reduc secretia sucului
gastric, atenueaza motilitatea si
tonusul organelor tractui
gastrointestinal.
Indicatii : trat bolii hiprtonice
si pt jugularea puseului
hypertonic
reducerea
hemoragiei in cimpul operator
in trat edemului
pulmonar
pt micsorarea
spasmuluivaselor periferice in
endarterita
trat complex al
ulcerului gastric si colitei
spastic.
Contraindicatii: hipotensiun
arterial, sarcina.
Hexametoniu manifesta
actiune ganglioblocanta
pronuntata, provoaca diatarea
pronuntata a arterelor de
calibru mic, capilarelor. Nu
penetreaza barierele
hematoencefalica si placentara.
Ca rezultat se reduce debitul
sistolic si cardiac din contul
micsorarii reintoarcerii
venoase a singelui spre cord.
Astfel iduce hipotensiunea
ortostatica.
Azametoniu dupa proprietati
se aseamana cu hexametoniu,
insa are potenta mai mica si o
durata mai scurta de actiune.
Pempidina dupa activitate este
similar cu hexametoniu, e mai
putin toxica si exercita actiune
mai durabila. Penetreaza
barieraa hematoencefalica. Se
3

indica la pers senile cu
ateroscleroza coronariana si
cerebrala.
Reactii adverse:
tahicardie,paralizia
acomodatiei si
midriaza,xerostomie, atonie
intestinala si constipatii, atonia
vezicii urinare cu dezvoltarea
anuriei colaps ortostatic, vertij,
somnolent.
7.Miorelaxantele blocantele
muscular.
Clasificare : -dupa mec de
actiune:
1. Blocante
neuromusculare
antidepolarizante:
pipercuroniu,
pancuroniu,
tubocurarina. Acestia
interactioneaza cu cu
recept nicotinici de la
niv jonct
neuromusculare pe
care ii blocheaza,
anihilind astfel
actiunea
depolarizanta a
acetilcolinei asupra
membrane
postsinaptice.
Antagonisti ai
acestor compusi sunt
prep
anticolinesterazice(a
cetilcolina).
2. Blocante
neurousculare
depolarizante:
suxametoniu
iodura(ditiina,listeno
n). Interactioneza cu
recept nicotinici de la
niv placii motorii,
inducind
depolarizarea
membrane
postsinaptice.
Survine o perioada
scurta de stimulare
repetitive, care
genereaza
fasciculatii musculare
tranzitorii.
Antagonist nicotina.
3. Blocante
neuromusculare
mixte:dioxoniu.
Tubocurarina blocheaza preponderant
N-colinorecep mushkilor striati, in doze
mari si colinor ganglion vegetative.
Favorizeaza eliberarea histamine din
tesuturi, ceea e induce bronhospasm,
sialoree, hipersecretia gland gastrice si
intensificarea hipoTA.
Suxametoniul determina tahicardie
moderata prin actiune vagolitica si prin
eliberare de noradrenalina din
terminatiunile adrenergice, cresterea
usoara a debitului cardiac.
Mellictina alcaoid, care este absorbit in
tractul digestive. Nu provoaca relaxarea
complete a intregii musculature striate,
activitatea m respiratori fiind pastrata. Se
utilizeaza in boala Parkinson si maladiile
insotite de hipertonusul m scheletici si
tulburarea functiilor motorii.
Indicatii : pt relaxarea musculaturii in
fracturile osoase cu deplasare de
fragmente.
maladiile insotite de
hipertonusul m scheletici si tulburarea
functiilor motorii.
boala Parkinson.
Complicatii : modificari cardiuvascuare
secundare stimuarii SN vegetataiv sau ca
urmare a eliberarii de histamine.
Principia de decurarizare: monitorizarea
functiilor vitale,pregatirea tubului
digetiv(pe stomacul gol in scopul
reducerii aspiratiei
pulmonare),premedicatie care consta in
administrarea unei combinatii de
medicamente, care completeaza sau
amelioreaza calitatea anestezicului.
8.Clasificarea susbt cu actiune asupra
transmiterii impulsurilor in sinapsele
adrenergice:
a.Prep ce stimuleaza sinapsele
adrenergice- adrenomimeticele(exita
adrenoreceptorii) si
simpatomimetice(intensifica functia SN
simpatic)intensifica eliminarea si
inhiba inactivarea cateholaminelor.
--dupa mec de
actiune:
A. cu actiune directa: epinefrina,
fenilefrina, izoprenalina, salbutamol.
B. cu actiune indirect: 1. Contribuie la
eliberarea mediatorilor:amfetamina,
tiramizina, nafazolina.
2. inhiba recaptarea
mediatorilor:cocaina, nortriptilina,
desipramina.
C. cu actiune mixta: efedrina,
metoraminol.
-- dupa selectivitatea
actiunii:
A. alfa-adrenomimetice: 1. Alfa1-
fenilefrina, metoxamina, midodrina.
2. alfa2
periferice:nafazolina, xilometazoina,
indanazolina.
--centrale:
guanfacina,guanabenz, metildopa.
B. beta-adrenomimetice: 1. Beta1
dobutamina.
2. beta2-
salbutamol, terbutalina, formoterol,
ritodrina.
3. alfa1 si beta2
izoprenalina, orciprenalina.
C. alfa si beta
adrenomimetice:epinefrina,
norepinefrina.
D. simpatomimetice: efedrina, dopamine.
E. dopaminomimetice: dopamine,
ibopamina, apomorfina.
-- dupa durata actiunii:
A. cu durata scurta(5-15min):epinefrina,
norepinefrina,dopamine.
B. cu durata medie(20-
40min):fenilefrina, metoxamina,
metoraminol, etilefrina.
C. cu durata
lunga(peste60min):efedrina, midodrina.
b) Prep ce blochiaza transmisia
exitatiei adrenergice
adrenoblocante(blocheaza
adrenoreceptorii) si
simpatolitice(diminueaza functia SN
simpatic):
A. adrenoblocante: 1. Alfa-
adrenoblocante:
--alfa1, alfa2 neselective:
fentolamina,tolazolina, proroxan.
--alfa1 selective:prazosina,
terazosina, alturosina.
--alfa2 selective:iohimbina,
indoramina.
2. beta-
adrenoblocante:
--beta1, beta2
neselective:propanolol,
oxprenolol,pindolol,nadolol.
--beta1 selective:talinolol,
metoprolol, acebutolol.
Cu actiune simpatomimetica
intrinseca:pindolol, acebutolol,
oxprenolol.
Cu actiune
vasodilatatoare:dilevalol, carteolol,
nebivolol.
3.alfa, beta-
adrenoblocante:
labetaol,carvedilol,pr
oxodalol.
B. simpatolitice :rezerpina, guanetidina,
bretiliu.
9. Adrenomimeticele ce stimuleaza
predominant 2 adrenoreceptorii si 3
(epinefrina,norepinefrinas).Influena lor
asupra sistemului
cardiovascular,microcirculaiei,organelor
4

cu musculatura
netad,metabolismul.Indicaii i
contrarescicii.
Epinefrina- biosintetizat din tirozin
n medulosuprarende de unde se
elibereaz in snge nsoit de mici
cantiti de noradrenalin.
Infuena asupra sistemului
cardiovascular i a microcirculaiei:
-amplific i accelereaz contraciile
cardiace
-mrete tensiunea arterial
-efectul presor exprimat la administrarea
intravenoas a preparatului
-aciunea constructoare dureaz doar
cteva minute
-efectul vasoconstruciilor utilizat n
cadrul anesteziei locale pentru a prelungi
anestezia i a mpedica absorbia
anastezicului.
-mrete excitabilitatea ,automatismul
miocardului i facilizeaz condurea
extitaiei prin sistemule de conduruce al
cardului.
Infuena asupra musculaturii
netede:
-scade tonusul musculaturii netede a
bronhilor
-reduce tumefierea acut a musculaturii
lor
Infuena asupra metabolismului:
-amplific glicogendiza
-mrete nivelui glucozei din snge
-antagonist al insulinei
-metabolismul lipidic
-amplifica liboliza
-crete tempereatura corpului
-sporete consumul de oxigen
Noreprinefina-are aciune
vasoconstructoare mai exprimat
-mrete tonusul vascular i tensiunea
arterial
-are aciune nensemnat asupra
miocardului
-nu acioneaz la niv musculaturii
bronhilor
-nu influeneaz procesele metabolice
-se administreaza numai intravenos
,deoarece este posibil necroza
esuturilor.
Indicatii:
Epinefrina:
-stop cardiac
-com bri bripoglicemica
-astm bronic
-pentru amplificarea anesteziei i
micorarea aciunii rezoptive toxice ale
anestezicelor locale
-oc anafilactic
-edem angioneorotic
-alte reacii alergice
Norepinefrina:
-hipotonie de origine
divers(colaps,oc,intoxicaii nsiite de
deprimarea centrului vasomator)
-aciunu inflamatorii ale nucoaseo nazale
i a ochilor
Contraindicaii:
-boli cardiace
-scleroza vaselor cerebrale i coranoriene
-boala hipertonic
-oviabet
Efecte adverse:
-suprasolicitarea i caexia cardului
-insuficiena cardic acut cu dezvoltarea
edemului pulmonar
-la bolnavii cu alteroscleroz cretera
acut a tensiuni arteriale poate contribui
la dezvoltarea icustului cerebral.
10. Adrenomimeticele au actiune
vasoconstrictoare.
Clonidina subst ce exita selectiv
receptorii adrenergici. Activeaza
receprtorii adrenerg din structurile
centrale de control a funct cardiovasc cu
diminuarea fluxului simpatoadrenergic
si creste tonusul parasimpatic.
Fenilefrina stimulator al alfa 1
adrenerecept . pe mucoasa inflamata a
nasului provoaca vasoconstrictia vaselor,
atenuind astfel fenomenul exudatiei. La
actiune resorbtiva prep constricta vasele
si mareste TA mai putin pronuntat insa
mai indelungat.
Nafazolina -genereaza consrictia
indelungata a vaselor periferice la
tilizarea topica. Este utilizata in trat
rinitelor, sinuzitelor,conjuntivitele
alergice. Nu se recomanda in rinita
cronica deoarece cauzeaza necroza
mucoasei.
Clasificare :
A. Alfa 1
adrenomimetice:fenilefrina,
efilefrina, midodrina,
metoraminol.
B. Alfa2 adrenomimetice
periferice : nafazolina,
endanazolina, xilometazolina.
Centrale :
clonidina, guanfacina,
guanabenz, metildopa.
Mecanism de actiune:
formeaza un metabolit activ
care este antagonist alfa 1
adrenorecept si
interactioneaza cu ei in
arteriole si venule.
Indicatii: profilaxia si trat
hipoTA acute, hipoTA
ortostatica, enurezis nocturn.
rinite acute,
sinusite, conjunctivite alergice,
boala
hiperactivitatii.
Contraindicatii: rinita
cronica-necroza mucoasei.
Reactii adverse: vertij,
cefalee, slabiciune, xerostomie.
11.Adrenomimeticele cu influenta
asupra beta
adrenomimeticelor(izoprenalina,salbu
tamo(.Clasificare.Efectele
farmacologice.Indicatii si
contraindicatii.Efectele adverse.

Preparatele beta
adrenomimetice:
Beta 1-adrenomimetice-dobutamina
Beta 2
adrenomimetice,salbutamol,terbutalina,
hexoprenalina,fenoterol,salmeterol,formo
terol,ridodrina.
Beta 1 si 2 adrenomimetice-
izoprenalina,orciprenalina.
Izoprenalina clorhidrat-stimuleaza
beta1 si beta2 adrenoreceptorii.Are
influenta stimulatoare asupra beta2
adrenoreceptorilor bronhiilor,exercita
actiune bronhodilatatoare
pronuntata,favorizeaza transmisia
impulsurilor prin sistemul de conducere
al cordului.
Indicatii:tratamentul astmului bronsic in
blocul atrioventricular.
Efecte adverse:poate provoca
tahicardie,aritmie,scaderea tensiunii
arteriale.
Salbutamolul excita selective beta2
adrenoreceptorii ,relaxeaza mai
indelungat musculatura bronhiilor.
Indicatii- se utilizeaza pentru abolirea si
preventia acceselor de astm bronsic ,scad
activitatea contractila a miometrului si se
folosesc pentru preintimpinarea nasterii
premature si a avortului.
12.Alfa
adrenoblocantele(prazosina,fentolamin
a(.Clasificarea.Proprietati
farmacologice principale,indicatii si
contraindicatii.Reactii adverse.
-Preparate alfa-adrenoblocante:
Alfa 1si 2
neselective:fentolamina,fenoxibenzamin
a,tolazolina,proroxan,clorpromazina,drop
eridol.
Alfa 1 selective-
prazosina,terazosina,doxazosina,alturosin
a.
Alfa 2 selective-iohimbina,indoramina.
Proprietati
farmacologice:Blocarea alfa
adrenoreceptorilor contribuie la dilatarea
vaselor sangvine si scaderea tensiunii
arteriale.Alfa adrenoblocantele atenuiaza
actiunea unor substante
precum:norepinefrina,fenilefrina.
Epinefrina pe fundalul alfa
aderenoblocantelor nu mareste dar
micsoraza tensiune arterial datorita
faptului ca la blocarea alfa
adrenoreceptorilor se manifesta actiunea
stimulatoare a adrenalinei asupra beta
adrenoreceptorilor si excitare beta 2
adrenoreceptorilor vaselor sangvine duce
la dilatarea lor si scaderea tensiunii.
Fentolamina derivat imidazolic cu
afinitate asupra receptorilor alfa 1 cit si
alfa 2 adrenergici.Efectele adverse sunt
reprezentate de
:hipotensiune,tahicardie,aritmii
cardiac,crize ischemine.
Prazosina blocind alfa 1 adrenoreceptorii
diminueaza efficient tensiunea arteriala in
boala hipertonica si intr-o masura mai
mica decit fentolamina provoaca
tahicardie.
Utilizari terapeutice :afectiunile vaselor
periferice,boala hipertona.
Efecte
adverse:tahicardie,vertij,rinita,colaps
ortostatic,tulburari de ritmcardiac.
Contraindicatii:modificari organice la
nivelul cordului si vaselor.
13.Beta adrenoblocantele
(propanololul,metaprololul(Clasificare
5

.Mecanism de actiune.Efecte
farmacologice.Indicatii,
contraindicatii. Reactii adverse
Clasificare :
Beta 1 si 2 neselective-
propranolol,oxprenolol,pindolol,alprenol
ol,nadolol,sotalol,timolol.
Beta 1 selective-
talinolol,metoprolol,acebutolol,atenolol,n
ebivolol
Cu activitate simpatomimetica
intrinseca:pindolol,oxprenolol,alprenolol
,acebutol.
Cu actiune vasodilatatoare-
dilevalol,carteolol,pindolo,celiprolol,nebiv
olol.
Propranololul-blocheaza atit beta 1 cit si
2 adrenoreceptorii,blocind beta 1
atenueaza si reduce frecventa
contractiilor
cardiac,diminueazanecesitatile
miocardului in oxygen,reduce
automatismul cordului.La utilizarea
sistematica preparatul scade tensiuneae
arterial,micsoreaza eliminarea reninei din
rinichi.
Indicatii :angina pectorala,aritmii,boala
hipertonica.
Metoprololul blocant al receptorilor
beta1 fara activitate beta stimulatoare si
effect de stabilizare a membraniepotrivit
pentru tratamentu hipertensiunii
arteriale,anginei pectoral,aritmiilor
cardiac,infarctului miocardic,afectiuni
cardiac functionale insotite de palpitatii
idicat in tratamentul profilactic al
migrenei.
Contraindicatii:insuficienta
cardiaca,dereglarea conductibilitatii
atrioventriculare,spasmele vaselor
periferice,astm bronsic.
Efecte farmaceutice:beta
adrenoblocantele se caracterizeaza prin 3
tipuri de actiune
:antianginoasa,antiaritmica,hipotensiva.
Actiunea antianginoasa de datoreaza
inlaturarii efectelor inotrope si
cronotrope positive ale
catecolaminelorceea ce contribuie la
reducerea necesitatii miocardului in
oxigen concomitant blocheza efectele
metabolice ale catecolaminelor fapt care
favorizeaza actiunea antianginoasa.
Actiune antiaritmica rezulta din
diminuarea excitabilitatii si
automatismului sistemului de conducere
a cordului deoarece preparatele
blocheaza beta receptorii nodului sinusal.
Efectul hipotensiv este Indus de
micsorarea debitului cardiac si activitatii
sistemului renin-angiotensina,sub
influenta beta adrenoblocantelor
rezistenta vasculara periferica poate sa se
mareasca reflector datorita reducerii
debitului cardiac.
14.A lfa si Beta
adrenoblocantele(labetalolul(actiunea
farmacologica indicatii contraindicatii
Labetalolul compus cu efecte alfa 1 si beta
blocante adrenergice neselective.Blocarea
beta receptorilor este de -1o ori mai
intensa decit blocarea alfa1
receptorilor.reprezinta un progress in
terapia medicamentoasa a afectiunilor
cardiovasculare
majore:hipertensiune,cardiopatia
ischemica si aritmiile cardiac.
Efecte
Blocarea receptorilor beta-adrenergici
postsinaptici, ca urmare a ocuparii lor
competitive, impiedica realizarea
efectelor catecolaminelor asupra
sistemului cardiovascular, respirator,
renal, SNC, etc.
La nivel miocardic determina:
- bradicardie prin inhibarea nodului
sinoatrial, BAV prin inhibarea conducerii
la nivelul nodului atrioventricular;
- alterarea contractilitatii miocardice -
efect inotrop negativ - datorita
impiedicarii cuplarii excitatie-contractie
ce determina contractilitate miocardica
scazuta si duce la scaderea debitului
cardiac.

La nivelul vascularizatiei periferice
determina:
- scaderea tonusului de repaus ce duce la
vasodilatatie.

La nivelul sistemului nervos central:
- antagonistii beta-adrenergici, in special
cei care sunt lipofili, pot determina sedare
si convulsii.

La nivelul aparatului respirator:
- antagonistii beta-adrenergici determina
bronhospasm prin cresterea tonusului
musculaturii netede bronsice.

La nivelul metabolismului:
- blocarea receptorilor 2 adrenergici se
soldeaza cu hipoglicemie prin blocarea
lipolizei, a glicogenolizei si
gluconeogenezei. Consecutiv blocarii
receptorilor 1 scade secretia de renina.
Indicatii:tratamentul crizei
hipertensive,angina pectoral,aritmii.
Contraindicatii:insufiienta
cardiac.dereglrea conductibilitatii
atrioventriculare,spasmele vaselor
periferice,astm bronsic.
15.simpatoliticele(rezerpina,guanitidina,
metildopa(Particularitatile mecanismului
de aciune. Influenta lor asupra sistemului
cardiovascular,tractului
gastrointestinal,SNC,indicatii efecte
adverse
Aceasta clasa de preparate blocheaza
inervatia simpatico la nivelul
terminatiilor postganglionare nu
influenteaza asupra adrenoreceptorilor si
nu diminueaza aciunea substantelor
adrenomimeticedin contra o amplifica.
Rezerpina este un alcaloid,poseda
capacitate de a se acumula in membrane
veziculelor din terminatiile fibrelor
adrenergice,deregleza procesul de
depozitare a noradrenalinei in vezicule
,inhiba
recaptareacatecolaminelor,deregleaza
sinteza lor,ca rezultat diminueaza
continutul noradrenaliei in terminatiile
fibrelor adrenergice inducind tulburarea
transmisiei excitatiei in sinapsele
adrenergice.strabate usor bariera
hematoencefalica si reduce continutul
noradrenalinei in SNC.
Influenta asupra sistemului
cardiovascular :tensiune arterial scade
lent ,se reduce rezistenta vasculara
periferica si deprima reflexele
presorii,bradicardie .
Infuenta asupra tractului
gastrointestinal:creste secretia si
activitatea motorie.
Influenta asupra SNC:strabate usor
bariera hematoencefalica si reduce
continutul noradrenalinei in SNC
,favorizeaza somnul.
Metildopa penetreaza prin bariera
hematoencefalica in SNC unde se
transforma in alfa
metilnoradrenalina,dereglezabiosinteza
catecolaminelor ,reduce concentratia
noradrenalinei inlaturind-o din
terminatiunile nervoase.
Micsoraza frecvent contractiilor
cardiac,amelioreaza circulatia
renala,amplifica diureza,manifesta effect
sedative,poteniaza actiunea
halucinogenelor si neurolepticelor.In
cazul utilizarii preparatului pot intervene
stari de
somnolent,depresie,leucopenia,dereglare
a functiei hepatice.
Efecte
adverse:somnolenta,depresie,rinita,ampli
ficarea secretiei gastrice,crestera
mobilitatii tractului
gastrointestinal,spasmulgastric,intestinal,
diaree.
Contraindicatii:ulcer
gastrointestinal,afectiuni hepatice si
renale,boli organice ale sistemului
cardiovascular,sarcina,stari depressive.
16 Clasificarea preparatelor
antihypertensive.
A. Antihypertensive neurotrope:
1.stimlatori ai
adrenoreceptorilor centrali:
clonidina, metildopa,
guanfacina.

2.simpatolitice:rezerpina,guanadrel,
bretiliu
3.alfa-
adrenoblocante:fentolamina, prazosina,
doxazosina.

4.beta-adrenoblocante:
--beta1 si beta2 neselective:propanolol,
oxprenolol, sotalol.
6

--beta1 selective:metoprolol, atenolol,
acebutolol.
5.alfa-
beta adrenoblocante:labetalol,
carvedilol,proxodolol.

6.ganglioblocante:hexametoniu,
azametoniu, trepiriu.
7.
agonisti selective ai receptorilor
imidazolici:moxonidina, rilmenidina.

8.antiserotoninice:ketanserina.
B. Antihypertensive periferice:
1.vasodilatatoare periferice:
--arteriodilatatoare:hidralazina,
diaxoxid, minoxidil.
--
venodilatatoare:bendazol,nitroglicerina,
izosorbid.

2.blocantele canalelor de Ca: verapamil,
galopamil, amlodipina.

3.activatorii canalelor de K:cromakalim,
nicorandil,pracidil.

4.inhibitori ai enzimei de
conversie:captopril, enalapril, lisinopril.

5.blocantele receptorilor angiotensinei
2:losartan, eprosartan, candesartan.
6.blocant
al reninei: alischiren

7.spasmolitice miotrope: Mg sulfat,
papaverina, bendazol.
C. Prep pt trat complex al hiperTA si
antihypertensive combinate:
1.diuretice:furosemid,
clopamida, indapamida.
2.prep ce deprima SNC:
neuroleptice , tranchilizante, sedative,
hipnotice.
3.antihipertensive
combinate:adelfan, capozid, captopres.
17.Medicamentele
antihipotensive:clasificarea si
caracterizarea grupelor.
Antihipotensivele sunt medicamente
folosite in hipotensiunele acute marind
tensiunea arteriala.
Clasificarea in functie de
mecanismul de actiune
I. Vasoconstrictoare
A. Cu aciune central
1) Stimulantele bulbare
: niketamid, camfor,
sulfocamfocain,
pentetrazolEleuterococ,
extractul fluid de
Rodiol, extractul fluid
de Leuzeae, pantocrin,
rantarin
2) Excitantele SNC
(metilxantinele):
cafein, cafein
natriobenzoic
3) Stimulantele generale
(tonizante generale i
adaptogene): tinctura
de Ginseng,
pantocrina,rantarina.
B. Cu aciune periferic:
1) , -adrenomimetice:
epinefrin,
norepinefrin,
dopamin, efedrin
2) -adrenomimetice:
etilefrin, fenilefrin,
metoxamin,
metoraminol, midodrin
3) Alcoloizi din Ergot i
derivaii lor: ergotal,
ergotamin tartrat,
dihidroergotamin etc.
4) Polipeptide
vasoactive:
angiotensinamid,
vasopresina,
terlipresin, felipresin
5) Derivaii izotioureici:
izoturon, difetur, raviten

II. Remediile ce intensific
contraciile cardiace i cresc
debitul cardiac:
1) Glicozidele cardice:
strofantin, digitoxin,
digoxin, corglicon etc.
2) Cardiostimulantele:
a) 1, 2-
adrenomimetice:
izoprenalin,
orciprenalin
b) 1-
adrenomimetice:
dobutamin, ibopamin
c) dopaminomimetice:
dopamin, dopexamin
d) ,-adrenomimetice
: epinefrin, efedrin
3) Stimulantoarele
adenilatciclazei:
glucagon
4) Inhibitorii
fosfodiesterazeii
(bipiridinele):
amrinon, milrinon

III. Remediile ce mresc
volumul sngelui circulant
1) Coloizii: dextran 70,
dextran 40, poligelin,
albumin uman,
hidroxietilamidon
2) Cristaloizii: soluia
clorur de sodiu, soluia
glucoz, soluii
polielectrolitice (Ringer,
Ringer lactat,
acesol, trisol etc.)
IV. Antihipotensivele cu
mecanism complex de
aciune:
dezoxicorticosteron
acetat, fludrocortizon
V. Antihipotensive cu aciune
permisiv:
Glucocorticoizii:
hidrocortizon,
prednisolon,
dexametazon etc
Clasificarea antihipotensivelor dupa
patogeneza
A. Remediile
medicamentoase care
mresc debitul cardiac
i tonusul vaselor
periferice:
- ,-adrenomimeticele;
- stimulantele bulbare;
- excitantele SNC
(metilxantinele);
- glucocorticoizii;
B. Remediile medicamentoase, care
preponderent cresc tonusul vaselor
periferice:
- -adrenomimeticele ;
- polipeptide vasoactive;
- derivaii izotioureici ;
- alcaloizii din ergot;
C. Remediile medicamentoase, care
preponderent cresc debutul cardiac:
- 1,2-adrenomimeticele;
- 1-adrenomimeticele;
- dopaminomimeticele;
- glicozidele cardiace;
- inhibitorii
fosfodiesterazeii
(bipiridinele);
- stimulatoarele
adenilatciclazei;
D. Remediile ce substituie sau care
cresc volumul sngelui circulant:
- Coloizii
- Cristaloizii
- Preparatele cumecanism
complex
Clasificarea antihipotensivelor dupa
caracterul actiunii
A.Vasoconstrictoare cu aciune
general sau sistemic:
1)Care exercit aciune asupra
arterelor i venelor:
- - i , -
adrenomimeticele,
- stimulatoarele bulbare
(analeptice),
- derivaii izotioureici,
- glucocorticoizii,
2)Vasoconstrictoare arteriale:
- Angiotensinamida
3)Vasoconstrictoare venoase:
- alcaloizii din ergot,
- analogii vasopresinei
B. Vasoconstrictoare cu aciune
limitat n anumite teritorii:
7

a) La nivelul teritoriului carotidian:
- alcaloizii din ergot (doze mici)
b) n teritoriul splanhnic:
- analogii vasopresinei
C. Vasoconstrictoarele cu aciune
local (topic): decongestantele
mucoasei nazale i conjunctivale:
- 2-adrenomimeticele
nafazolin,
tetrahidrazolin,
oximetazolin,
indanazolin,
xilomatazolin;
- ,-adrenomimeticele -
efedrin, epinefrin;
- - adrenomimeticele
fenilefrin.
Clasificarea antihipotensivelor dupa
durata actiunii
1. cu aciune ultrascurt (2-5 min):
epinefrin, norepinefrin;
2. Cu aciune de scurt durat (5-15
min.):
dopamin, angiotensinamid,
3. Cu aciune de durat medie:
fenilefrin, izoprenalin,
etilefrin, metoxamin,
metoraminol, glucagon.
- Durata aciunii: i /v - 20-40 min.; s
/c i i /m - 40-90 min.
4. Cu aciune de lung durat:
efedrin, izoturon, difetur,
midodrin, dextran 40, 70,
fludrocortizon, glucocorticoizii,
dezoxicorton.

18.Antianginoasele.Clasificarea.P
articularitatile actiunii
farmacologice
Antianginoase se numesc
substanele medicamentoase, care
cresc cantitatea sngelui ce vine spre
cord sau micoreaz necesitatea
inimii n oxigen i se utilizeaz
pentru profilaxia i jugularea
acceselor de angor pectoral.
Antianginoasele sunt
vasodilatatoare regionale i
periferice, preparatele
medicamentoase care amelioreaz
circulaia sanguin i metabolismul
miocardului.
Clasificarea antianginoaselor
I. Preparate care
micsoreaza necesitatea
miocardului in O2 si
maresc aportul lui:
1. nitraii
organici
- N
i
t
r
o
g
l
i
c
e
r
i
n
a

- i
s
o
s
o
r
b
i
d

d
i
n
i
t
r
a
t

- n
i
t
r
o
s
o
r
b
i
d
- i
s
o
s
o
r
b
i
t

m
o
n
o
n
i
t
r
a
t
2. blocantele
canalelor
de Ca++
- N
i
f
e
d
i
p
i
n
a

- D
i
l
t
i
a
z
e
m

- a
m
l
o
d
i
p
i
n
a
- N
i
f
e
d
i
p
i
n
a

3. activatorii
canalelor
de potasiu
- P
i
n
a
c
i
d
i
l

- M
i
n
o
x
i
d
i
l

- N
i
c
o
r
a
n
d
i
- d
i
a
z
o
x
i
d
4. diverse
preparate
cu aciune
antiangin
oas
- a
m
8

i
o
d
a
r
o
n
a

II. Preparatele care
micoreaz necesitatea
miocardului n oxigen:
1.
adrenoblocante
le
- p
r
o
p
r
a
n
o
l
o
l
- a
t
e
n
o
l
o
l
- m
e
t
o
p
r
o
l
o
l
- t
a
l
i
n
o
l
o
l

2. preparatele
bradicardice
- a
l
i
n
i
d
i
l
- f
a
l
i
m
a
p
i
l

III. Preparatele care
amelioreaz transportul
oxigenului spre miocard:
1. Coronarodilatatoarele
miotrope
a.inhibitorii fosfodiesterazei
-
x
a
n
t
i
n
o
l

n
i
c
o
t
i
n
a
t
-
c
a
r
b
o
c
r
o
m
e
n

(
i
n
t
e
r
c
o
r
d
i
n
,

s
i
d
n
o
f
a
r
m
)
-
p
e
n
t
o
x
i
f
i
l
i
n

b.inhibitorii adenozindezaminazei
-
d
i
p
i
r
i
d
a
m
o
l
-
l
i
d
o
f
l
a
z
i
n
c.donatori de NO
-
m
o
l
s
i
d
o
m
i
n
a

(
c
o
r
v
a
t
o
n
,

s
i
d
n
o
f
a
r
m
)

2. Preparatele care nltur
reflector coronarospasmul
-
v
a
l
i
d
o
9

l

19.Clasificarea preparatelor
hemostatice si antitrombotice:
antitromboticele, antiagregantele
fibrinolitecele, coagulantele
Anticoagulantele sunt medicamente
care mpiedic ivelul sistemului
plasmatic responsabilprocesul
coagulrii, acionnd la n de
gelificarea sngelui.
Clasificarea:
Anticoagulante directe
Heparina
standard
(nefracionat)
- heparina de sodiu
- heparina de calciu
Heparinele cu
mas
molecular
mic (HMMM)
- nadroparina
enoxaparina
- dalteparina
reviparina
- tinzaparina
logiparina
Heparinoizii
- danaparoidul sodic
- pentosanul polisulfat de
sodiu
- sulodexid
Antagonitii direci ai
trombinei
a) Hirudina i analogii ei
- hirudina
- lepirudina
- bivaluridina
b) Preparate semisitetice i sintetice
- argatroban
- melagatran
- ximelagatran
- efegatran
Preparatele ce fixeaz ionii de
Ca
++
n snge
- citratul de sodiu
Preparatele antitrombinei III
- antitrombina III
Diverse
- inhibitorii FXa antistazina ,TAP
- ICFT-r - r-FVIIa
Anticoagulantele indirecte
1. Derivatii Cumarinici
- acenocumarol (sincumar)
- biscumacetatul de etil
(neodicumarina)
- warfarina
- fenprocumona
- fepromarona
2. Derivatii Indandionei
- fenindiona (fenilina)
- difenadiona
- omefina
Indicatiile heparinei standard
1. Cu scop de tratament
- tromboze venoase
profunde
- Tromboemboliei arterei
pulmonare
- Infarctului acut de
miocard
- Anginei pectorale
instabile - ictusului
ischemic
- Trombozelor arterelor
periferice
- Coagulopatiei
intravasculare
disseminate
2. Cu scop de profilaxie
- Trombozei venoase
profunde
- Tromboemboliei arterei
pulmonare
- Trombozelor dup
intervenii chirurgicale,
traume,
- nateri, combustii etc.
- trombozelor n stri de
oc (septic, traumatic etc.)
- Trombozelor n proceduri
diagnostice
Contraindicatiile heparinei
3. Absolute
- hemoragii sau pericol de
hemoragii
- endocardita septic
- ulcer duodenal sau gastric
n acutizare
- intervenii chirurgicale
asupra SNC
- afeciuni ale parenchimei
renale
- hipertensiune arterial
(TA >200/110-120 mm
Hg)
- macrohematuria
- sensibilitate la heparin
4. Relative (sau precauii)
- afeciuni hepatice
- ateroscleroza avansat
- maladii grave
- vrstnici
- asocierea cu alte
anticoagulante,
antiagregante.
Mecanismul de aciune:
anticoagulantele indirecte
acioneaz ca antivitamin K i sunt
active pe cale oral. Datorit
analogiei structurale cu vitamina K,
ele inhib competitiv epoxireductaza
i, posibil, reductaza - o enzim
specific, care transform vitamina
din forma oxidat, inactiv n forma
sa redus (vitamina K2), activ,
necesar pentru producerea unor
proteine procoagulante, care se
sintetizeaz n ficat: protrombina,
factorii VII, IX si X. n prezena
acestor anticoagulante ficatul
produce i secret proteine parial
carboxilate sau necarboxilate, care
nu sunt funcionale.
Indicatiile anticoagulantelor
indirecte
- Tratamentul trombozei
venoase profunde,
tromboflenitelor
- Profilaxia
tromboemboliilor n
trombozele venoase
profunde
- Profilaxia
tromboemboliilor la
pacienii cu fibrilaie
atrial
- Profilaxia
tromboemboliilor la
pacienii cu valvulopatii i
valvule protetice
- Angina pectoral instabil
- Infarct acut de miocard
- Dereglri tranzitorii ale
circulaiei cerebrale, ictus
ischemic
- Ateroscleroza vaselor
periferice (membrelor
inferioare)
- Perioada postoperatorie
(chirurgie, ginecologie,
ortopedie etc.)
Reactiile adverse(anticoagulante
indirecte)
1. Micro- i macrohematurie
2. Hemoragii (gingivale,
nazale etc.)
3. Hematome i alte
manifestri ale diatezei
hemoragice
4. Necroze ale esuturilor
moi (gluteusului,
glandelor mamare,
obrajilor etc.)
5. Sunt posibile:
- dereglri dispeptice
- reacii alergice
- leucopenie
- alopeie
- teratogenitate (malformaii)
- retromboze
- hepatotoxicitate
- nefrotoxicitate
Antiagregantele
Antiagregantele plachetare sunt
medicamente capabile s inhibe
agregarea i alte funcii ale
plachetelor, responsabile de
formarea trombusului alb sau care
intervin n coagulare. Inhibarea
funciilor plachetare se manifest
prin:
- prelungirea timpului de
sngerare,
- mpiedicarea adeziunii i
agregrii plachetelor,
- prelungirea vieii acestora
(scurtat n bolile
tromboembolice).
Clasificarea
A. Inhibitorii metabolismului
acidului arahidonic al
plachetelor
1) inhibitorii fosfodiesterazei
- glucocorticoizii
10

2) inhibitorii ciclooxigenazei
- acidul acetilsalicilic i AINS
- sulfinpirazona
- trifluzal
3) inhibitorii selectivi ai
tromboxansintetazei
- indobufen
- ridogrel
- picotamid
- vapiprost
B. Preparatele ce mresc
concentraia i durata aciunii AMPc
1) activatorii adenilatciclazei
- prostaciclina - epoprostenol
- alprostadil - iloprost
2) inhibitorii fosfodiesterazei
a) der.xantinici pentoxifilina,
xantinol nicotinat, aminofilina
b) alcaloizii din vinca minor
vinpocetina
3) inhibotorii adenozindezaminazei
i fosfodiesterazei:
- dipiridamol - trifluzal
C. Antagonitii receptorilor TrA2
- sulotroban
- ridogrel
- picotamid
- dextranii 40, 70
D. Blocantele receptorilor ADP ale
trombocitelor
- ticlopidina - clopidogrel
E. Antagonitii selectivi a receptorilor
membranari GP IIb/IIIa
- abciximab - eptifibatid -
tirofiban
- xemilofiban - lamifiban -
ortofiban
- fradafiban - lefradafiban -
sibrafiban
F. Preparatele ce stimuleaz sinteza
PGI2
- pentoxifilina - der.
Cumarinici - acidul nicotinic
G. Preparatele ce inhib eliberarea
factorilor trombocitari
- piracetam
H. Preparate cu efect antiagregant
nedefinitivat i necunoscut
- nitraii - antiserotoninicele -
BCC - antihistaminicele
Indicatiile
I. Profilaxia primar i secundar
a dereglrilor circulaiei
cerebrale
- dereglri tranzitorii ale circulaiei
cerebrale
- ictus ischemic incipient
- ictus ischenic manifest
- ateroscleroza vaselor cerebrale
II. Profilaxia primar i secundar a
dereglrilor circulaiei coronariene
- infarctul acut de miocard
- angina pectoral instabil i stabil
- recidivelor infarctului miocardic
III. Profilaxia primar i secundar a
dereglrilor circulaiei periferice
- endarterita obliterant
- ateroscleroza, fumatul, hipertensiunea
arterial
- angiopatia diabetic
IV. Profilaxia trombozelor i emboliilor la
pacienii cu
- valvule protetice, unt aorto-coronarian,
anastomoze arterio-venoase
- tromboflebite, varice, ulcere trofice
- perioada postoperatorie, imobilizare,
hemodializ, circulaie extracorporal
Contraindicatiile
A. Generale
- ulcer gastric i duodenal,
gastrite n acutizare sau
anamnez
- diateze hemoragice
- Graviditatea,
lactaia
- Hemoragii
- Reacii alergice la preparat
- Afeciuni grave ale ficatului i
rinichilor
B. Specifice
- astm bronic i
alte reacii
alergice grave,
hemofilia
(ac.acetilsalicili
c)
- urolitiaz i nefropatie n gut
(sulfinpirazona)
- Insuficiena cardiac, edem
pulmonar, infarct miocardic
- ictus hemoragic n faza acut
sau subacut
- tromocitopenii, tumori
cerebrale, HTA necontrolat
Fibrinolitecele sunt medicamente
capabile s lizeze cheagul de snge. Ele
favorizeaz formarea plasminei, fiind
active ndeosebi n interiorul cheagului,
care protejeaz plasmina de
antiplasminele circulante.
A. cu aciune direct
- fibrinolizina tripsina
B. cu aciune indirect
- streptokinaza
streptodekaza
- anistreplaza t-AP
(alteplaza)
- rt-AP (aktilize, reteplaza)
- urokinaza
prourokinaza
- nasaruplaza lanoteplaza
- tenekteplaza
stafilokinaza
Mecanismul de actiune
Plasmina provine din
plasminogen care la rndul lui
necesit o activare prealabil
sub aciunea unor factori
eliberai de endoteliu sau de
celulele renale dup cum
urmeaz:
- activatorul tisular al
plasminogenului, sintetizat de
celulele endoteliale,
- urokinza sau activatorul de tip
urinar al plasminogenului,
- prourokinaza sau SCU-PA
provenind dintr-un precursor
monocatenar
Indicatiile
- tratamentul infarctului
miocardic acut
- angina pectoral instabil cu
tromboz subtotal
- tromboembolia acut a arterei
pulmonare
- tromboza venelor profunde
- tromboembolia vaselor
periferice
- trombi pe valvulele artificiale ,
protetice ale cordului
- restabilirea permeabilitii
cateterelor trombate
Contraindicatiile
A. absolute
- anevrism disecant de aort
pericardita acut
- hemoragie activ
B. relative:
- hemoragii n anamnez
- infecie streptococic acut
- hemoragii oftalmice
- traum recent
- anevrism intracranian
- hemoragii urogenitale
- hemoragii gastro-intestinale
recente
- graviditatea
- utilizarea contraceptivelor
intrauterine
- intervenie chirurgical
- insuficiena renal
- vrstnici (peste 75 ani)
- hipertensiune arterial (peste
200/120 mm Hg)
Reactii adverse
1. Hemoragii intracraniene
2. Hemoragii sistemice
3. Dereglri imunologice
4. Hipotensiunea arterial
11

5. Rupturi ale miocardului
6. Alte RA:
- Aritmii reperfuzionale
- Bradicardie
- Bronhospasm
- polineuropatie
- Cefalee
- Grea, vom
- erupii cutanate
- Dureri spinale
20.Caracterizarea si clasificarea
preparatelor antianemice,reactiile
adverse
ANTIANEMICELE - sunt medicamente
care pot corecta specific anemiile,
produse prin diverse mecanisme
patogenice.
I. MEDICAMENTE UTILIZATE N
ANEMIILE FERIPRIVE (hipocrome)
A. Preparate de fier
1. administrare oral: - glutamat feros -
lactat feros - gluconat feros - ferroplex -
hemostimulina - fumarat feros - sulfat
feros - ferocolinat - tardiferon -
fitoferrolactol, etc.
2. administrare parenteral: - fercoven -
ferrum-Lek - venofer - dextriferon - fier
sorbitex (Jecofer)
B. Preparat de cobalt
- coamid
II. MEDICAMENTELE UTILIZATE N
ANEMIILE MEGALOBLASTICE
(prin deficit al factorilor de
maturare)
- cianocobolamina (vit B12)
- hidroxicobalamina
- acidul folic
III. MEDICAMENTELE UTILIZATE N
ANEMIILE HEMOLITICE
A. Antioxidani - tocoferolul acetat
(vit. E)
B. Glucocorticoizii
C.Mas eritrocitar
IV. MEDICAMENTELE
UTILIZATE N ANEMIILE HIPO-
I APLASTICE
A. anabolizantele steroidiene
- metandrostenolon
- nandrolona decanoat
(retabolil)
- nandrolona
fenilpropionat

B. vitaminele: B1, B6, B12, Bc, C.
C. Beta - adrenomimetice
- orciprenalina
V. MEDICAMENTELE UTILIZATE N
ANEMIILE PRODUSE DE UNELE
BOLI CRONICE
- Eritropoetina
21.Antitusivele:clasificarea,meca
nismul de actiune,indicatii
Antitusive sunt medicamente ce diminu
sau suprim tusea, inhibnd refexul tusei
la nivelul centrului bulbar sau la nivelul
terminaiilor sensitive a cilor respiratorii
CLASIFICARE
1. Preparatele cu aciune central
(inhibitoarele centrului tusei):
a) opioide: naturale (codeina,
morfina); semisintetice
(codetilina=dionina); sintetice
(folcodina, levopropoxifen,
dextrometorfan)
b) neopioide: glaucina, noscapina,
oxeladina, butamirat, clobutinol,
pentoxiverina,benzonafatul
2. Preparatele cu aciune periferic:
prenoxdiazina, pronilina.
3. Preparatele cu aciune mixt--
Tipepidina citrat
Antitusivele centrale Particularitati
- Inhib centrl tusei din
zona dorsolateral a
bulbului i linitete
implicaiile psihoafective
ale tusei suprtoare;
- ntr-o msur mai mare
sau mai mic inhib i
ngro secreiile
trahiobronice,
micoreaz
perisrtaltismul bronhiilor
i favorizeaz
bronhospasmul,
paralizeaz motilitatea
cililor, inhib respiraia,
provoac dependena
medicamentoas;
- Sunt indicate n situaii
speciale n care este
prezent asocierea
aciunii antitusive,
analgezice i sedative la
bolnavii cu cancer
pulmonar, fracturi de
cost, pneumotorace sub
tensiune, infarct
pulmonar, anevrism de
aort.
Antitusivele periferice Particularitati
- Blocheaz arcul reflex
aferent al tusei, posed
aciune anestezic local
asupra mucoasei
traheobronice, deprim
tonusul bronhiilor;
- Nu dezvolt dependena
medicamentoas;
- Unele preparate posed i
aciune central,
bronholitic i
expectorant;
- Sunt indicate, de obicei, n
maladiile pulmonare,
tuse, pn la i dup
proceduri diagnostice.
22.Expectorantele si
mucolitecele:clasificarea,mecanismult
de actiune,indicatii
Expectorante sunt medicamente, care
favorizeaz i fluidific expectoraia,
sporind cantitatea secreiilor
traheobronice
Clasificarea
- Secretostimulante:
cu aciune
reflectorie
- Infuzie i extract din
Termopsis,Ipec, Altei;
Licorina, Mucaltin
cu aciune
direct
- Iodura de K i Na, Clorura
de amoniu, Benzoat de Na,
Hidrocarbonat de Na, Ulei
de anason/Eucalipt ,
Pertusin
- secretolitice (mucolitice)
- fermeni proteolitici:
- Tripsina, Chimotripsina,
Chimopsina,
Dezoxiribonucleaza
- compui tiolici:
- Acetilcisteina,
Carbocisteina, Mesna
- stimulantele secreiei de
surfactant: -Bromhexina,
Amroxol
- surfactani--Alveofact

Secretostimulante cu
aciune reflectorie
n doze mici irit mucoasa gastric i
reflector mrete secreia bronic,
peristaltismul bronic i motilitatea
cililor, favoriznd eliminarea
secreiilor, care dvin mai lichide i
mai abundente.
Secretostimulante cu
aciune direct
Se absorb, apoi se elimin prin
mucoasa cilor respiratorii,
fluidificnd i sporind eliminarea
secreiilor. Aceste preparate sunt
efective nu numai n caz de
administrare peroral, dar i local.
Secretolitecele(mucolitecele)
Preparatele desfac diferite tipuri de
legturi responsabile de agregarea
macromoleculelor proteoglucidice
care formeaz scheletul mucusului,
cu fluidificarea consecutiv i
uurarea expectoraiei.
Acetilcisteina,
carboxicisteina(secretolitecele)
Mecanismul de aciune:
Datorit grupului tiolic desface
punile disulfidice inter- i
12

intracatenare ale agregatului mucos,
formnd noi legturi S-S ntre
medicamentul i fragmentele de
mucoprotein. n rezultat scade
vscozitatea expectoraiei i
micoreaz proporiile fragmentelor
structurale ale mucusului
Indicaii:
- Infecii
bronhopulmonare;
- Bronite acute i cronice;
- Bronhopneumopatii
cronice obstructive;
- Broniectazii;
- Mucoviscidoz
23.Antiasmaticele:clas.,mec de
actiune,indic.Medicamentele folosite
in jugularea acceselor de astm bronsic
24.Clasificarea si caracterizarea
preparatelor cu actiune asupra
apetitului
Preparatele ce stimuleaz
apetitul orexigenele:
I. Substanele cu aciune reflectorie:
- amarele tinctura amar,
tinctura de pelin, tinctura fierii
pmntului, suc de ptlagin,
plantaglucida;
- condimentele piperul, frunza
de dafin, scorioara, mutarul,
usturoiul, ciapa, ridichea,
oetul, decocturi de legume;
- apele minerale carbonate
Esentuki, Borjomi, Izvorul
minunilor etc.
II. Preparatele cu aciune indirect :
- anabolizantele steroidiene
nandrolon, metandienon,
metandiol
- vitaminele
- insulin
- carnitin
II. Preparatele cu aciune central
ciproheptadin

Preparatele ce
inhib apetitul
anorexigenele
I. cu aciune central:
- cu influen asupra sistemului
catecolaminergic amfetamin,
amfepramon;
- cu influen asupra sistemului
catecolaminergic si
serotoninergic sibutramin
II. cu aciune periferic:
- pseudofag, carrugan,
carragghenat de sodiu,
fucapan, celucon, celevac,
nistim, nestargel, pectin,
decorp.

Preparate utilizate in
hiposecretie
I. Cu scop terapeutic:
- M-colinomimeticele -
aceclidin;
- Anticolinesterazicele -
neostigmin, galantamin,
ezerin, distigmin;
- Apele minerale carbonate
Esentuki, Borjomi,
Mirgorodskaia etc.
II. Cu scop diagnostic histamin,
gastrin, pentagastrin, cafein,
alcool etilic, substane extractive.
33. Clasificarea preparatelor
medicamentoase ce diminueaz motili-
tatea tubului digestiv.

Acidul clorhidric transformare
pepsinogenului in pepsina si
mentinerea unui pH optim activitatii
enzimei.
Pepsina principala enzima proteolitica
aflata in sucul gastric ,fiind secretata de
celulele parietale ,similar acidului
clorhidric .
Histamina creste secretia
clorhidropeptidica gastrica prin
stimularea receptorilor H2.
Pentagastrina un heptapeptid secretat
de catre cellule din zona antrala
gastrica sub actiunea vagusului sau a
ingestiei de alimente .
Alcoolul etilic - con.5-10% stimuleaza
direct mucoasa gastrica cu cresterea
secretiei.
Cafeina actiune stimulatoare asupra
secretiei gastrice este cauzata de
efectul direct si indirect .

34. Spasmoliticele miotrope:
clasificarea, mecanismul de aciune,
proprietile, indicaiile.
Spasmoliticele Substante
medicamentoase capabile sa impiedice
spasmele musculaturii netede a
organelor interne .(tipuri:neurotrope
,miotrope,mixte )
Clasificare
Miotrope
*Derivatii izochinolinei:papaverina ,
drotaverina ,mebeverina,
rociverina,alverina.
*Meltilxantinele :aminofilina
,xantinolnicotinat
*Diverse :bencilcan,fenicaberan ,otiloniu
,pipoxolan,pinaveriu.
Mecanismul de actiune :realizeaza
inhibitia fosfodiesterazei cu cresterea
AMPc.
Indicatii: colice biliare ,intestinale
,,colicistite ,proctita ,tenesme ,spasmele
ureterilor ,dureri in dismenoree, in
spasmul colului uterin in nasteri sau
intirzierea deschideri lui .
35. Antidiareicele: clasificarea,
principiul de aciune, indicaiile.
Caracterizarea preparatelor sintetice
Antidiareicele o clasa de medicamente
care combat diareea ca symptom in mod
nespecific .
Clasifecare
1.Medicamente etiotrope: antibiotice
,chimioterapice sintetice ,antiprotozoice .
2.Medicamente de substitutie:preparate
enzimatice,solutii pentru rehidratare.
3.Medicamente simptomatice
patogenetice:
A)Astringente si mucilaginoase:tanina
,tanaform,pojarnita ,menta.
B)Anticolinergice :atropine ,platifilina
,butilscopolamina
C)Preparate biologice
:enteral,bactisubtil,colibacterin ,bificol
D)Opioide si preparate inrudite :codeine
,loperamida ,difenoxilat.
E)Antisecretoare opioide :acetorfan
F)Absorbante si protectoare :carbine
medical ,bismut subsalicilat, pectina
,polividon.
In fuctie de
patogeneza:
Preparate ce
modifica
tonusul si
motilitatea
intestinala
Preparate ce
micsoreaza
secretia
intestinala
Preparate ce
modifica flora
intestinala
Preparate ce
amelioreaza
procesele de
digestive si de
absorbtie .

Mecanismul de actiune
:Relaxeaza musculature
neteda intestinala cu
diminuarea tonusului si
motilitatii.
Indicatiii:Diareea si
durerile abdominale din
colonul iritabil
,diverticulite ,dizenteria
usoara
,diareea acuta .
36. Hepatoprotectoarele.
Medicamentele ce modific secreia
i excreia bilei: clasificarea,
principiul de aciune, indicaiile.
Hepatoprotectoarele preparate care au
capacitatea de a amplifica activitatea
functionala a hepatocitelor ,de a sintetiza
,detoxica ,elimina diferite produse
biologice .
Mecanism de actiune :
-Fixarea radicalilor liberi si inhibitia
peroxidarii lipidelor (hepabene
,silibinina,fosfolip)
-Donatori sau contribuie la sinteza
grupelor metil(colina ,acidul folic)
-Predecesori sau donatori de grupe
tiolitece (ademetionina,lipamida )
-Inhibitia sintezei prostaglandinelor si
colagenului(silibinina, catergen)

Medicamentele ce modifica secretia
Colereticele si excretia bilei sunt
Colecistochineticele.

Colereticele clasificare
A)Coleretice propriu-zise :
1.Contin acizii biliari sa bila nativa (acid
dezoxicolic ,dehidrocolic )
2.Preparate sintetice :osalmid ,cicvalon
,salicilat de sodiu
3.Preparate vegetale :extract de menta
,papadie ,pojarnita ,galbenele .
4.Preparate combinate :colagog ,allocol
,colenzim ,febicol
B)Hidrocolereticele :
-salicilatii;
-preparate de odoleon;
-apele minerale .
13

Indicatii:fistule biliare ,pentru
combaterea stazei biliare ,spalarea cailor
biliare ,colicistite cornice ,colangite
,hepatocolecistite ,dischinezii biliare .

Colecistochineticele-
cresc tonusul si peristaltismul vezicii
biliare si a canalelor biliare si relaxeaza in
acelasi timp sfincterul Oddi ,favorizind
drenajul bilei .

Clasificare
1.Sulfatul de magneziu
2.Preparate osmotic active :xilit, sorbit
,manit .
3.Preparate vegetale :Extract din
galbinele ,papadie
4.Colicistochinina
5.Produsele alimentare :ulei de masline
,galbenus de oua ,smintina
Indicati:tratamentul initial al
litiazei biliare ,dupa litotripsia
extracorporala pentru dizvoltarea
fragmentelor mici si celor recurenti dupa
orce metoda nechirutgicala.


37.Notiune de hormon- Substan
secretat de glandele endocrine sau de
alte esuturi, care stimuleaz i
coordoneaz activitatea anumitor organe
sau a ntregului organism
Preparat hormonal subst.
medicamentoase obtinute din glandele cu
secretie interna ale animalelor sau
analogii lor sintetici, care exercita
influenta specifica asupra metabolismului
si functiilor organismului.
Preparat antihormonal- subst
mediamentoase de origine sintetica care
inhiba formarea si eliminarea hormonilor
sau intra in relatii competitive cu ele.
Clasificare:
I.Dupa structura chimica:
1. Proteine si polipeptide:
Hormonii si preparatele
hormonale ale
hipotalamusuolui(statine si
liberine ) si ale hipofizei;
Hormonii si preparatele
hormonale ale
pancreasului(insulina,
glucagonul)
Hormonii si preparatele
hormonale ale paratiroidei
(paratiroidina) si ale tiroidei
(tirocalcitonina)
2. Compusi steroidieni:
Hormonii si preparat
hormonale ale
corticosuprarenalelor
(glucocorticoizii si
mineralocorticoizii)
Horm si prepar hormonale ale
glandelor sexuale (androgenii,
estrogenii si progestativele)
3. Derivatii aminoacizilor:
Hormonii si prepar hormonale
ale medulosuprarenalelor
(adrenalina, noradrenalina)
H. si prep. hurmon. ale glandei
tiroide (levotiroxina si
liotironina)
II. Dupa mecanizmul de interactiune ccu
celulele:
1. H. steroidieni si partial tiroidieni
(levotiroxina, liotironina).
2. H. polipeptidici si catecolaminele
penetreaza dificil in interiorul
celule si interact. cu receptorii
corescpunzatori de pe suprafata
externa a membranei plasmatice.

38. Hormonii hipotalamusului si rolul
lor in reglarea activitatii glandelor
endocrine:
Adrenocorticotrop releasing
hormon (ACTH-
RH)..adrenocorticotropin
a(HACT)
Hormonii de crestere
reglatori:
hormonu de
crestere(somatotropna)
-hormonul
stimulant
..insulina,
glucagonul
-hormonul deprimant
(somatostatina).secretin
a
Hormonul reglator al
hormonilor lutenizant si
foliculostimulanth.
lutenizant, foliculostimulant
Hormonii reglatori ai
hormonului melanostimulant:
h.
stimulant..melanotrop
ina
h. deprimant..
melanostatina
Hormonii
prolactinreglatorii:p
rolactina
h. stimulant
h. deprimat
Tireotrop releasing hormon
(TSH-RH).. tireotropina
Preparatele hormonale ale
hipotalamusului (gonadorelina).
-analogii rilizing hormonului
foliculostimulant si luteinizant:
gonadorelina; analogii ei sintetici:
buserelina, gozerelina,
deslorelina, leuprorelina, nafarelina,
triptorelina;
-analogii rilizing hormonului somatotrop:
sermorelina;
-analog. Somatostatinei: lanreotida,
octreotida, somatostatina;
-analog. Rilizing h. coticotrop:
corticoliberina;
-analog. Rilizing h. tireotrop: protirelina;
-analog. Inhibitorului secretiei
prolactinei: bromocriptina, cabergolina,
hinagolid, lizurid.
Utilizarea.: se foloseste la femeile cu
amenoree si infertilitate prin
hipogonadism hipogonadotropic si ovare
multifoliculare, se mai folos. p\t
diagnosticul hipogonadismului
hipogonadotrop la adolescentii cu pulbere
intirziata.

39.Preparatele hormonilor
hipofizari.Clasificare:
I. Analogiigonadotropinelor:
A.Analogii hormonului
foliculostimulant (FSH): folitropina alfa,
folitropina beta, urofolitropina.
B.Gonadotropina corionica umana.
C.Gonadotropina umana de
menopauza: menotropina.
II. Analogii corticotropinei (ACTH ):
-corticotropina
-tetracosactida
III. Analogii somatotropinei (STH):
-somatotropina
-somatrem
IV. Analogii tireotropinei (TTH):
-tirotropina
V. Preparatele hormonale ale
neurohipofizei:
A. Analogii vasopresinei :
desmopresina, terlipresina
B.Analogii oxitocinei:
demoxitocina, metiloxitocina, oxitocina
VI. Analogii hormonului epifizar:
-melatonina
Indicatii: Corticotropina(prevenirea
atrofiei cortexului suprarenalelor,
dezvoltarii sindromului Rebound in
terapia cu corticosteroide, in reumatism,
poliartrite, afectiuni alergice)
Somatotropina(stimularea regenerarii in
caz de cicatrizare lenta a plagilor,
ulcerilor, in caz de combulsii, fracturi
osoase, nanism hipofizar,
osteroporoza)Gonadotropina(in
tratamentul sterilitatii, dezvolt foliculului
ovarian, ovulatia si nidarea,
spermatogeneze si produc. de
testosteron)
Reactii adverse: Corticotropina
(actiune diabetogena, retine sodiul si apa,
mareste TA, crestere ponderala, elimina
callciul din oase)Somatotropina
(intoleranta la glucoza prin rezistenta la
insulina, hipotiroidism, edeme,
hipertensune intracraniana benigna,
eritem, prurit)Gonadotropina (chisturi
foliculinice sau luteale, marirea volumului
ovarelor, risc de rupturi de ovare)
Antagonistii hormonilor hipofizari:
Indicatii: Somatostatina (tratament
acromegaliei, hemoragii digestive
superioare) Octreotidul(tratament.
Acromegaliei, tumori ale sist. Endocrin
gastroenteropancreatic) Bromcriptina
(hiperprolactinemie,infertilitate,
hipogonadismul cu impotenta,
oligospermie)
40. preparatele hormonale ale glandei
tiroide:
-levotiroxina sodica (tiroxina,
eutirox, tiro-4)
-liotironina (triiodtironina,
tiroton)
-tirioidina
-Preparate combinate: tireotom si
tireotom forte, tireocomb, novotiral,
iodtirox.
Influenta: agraveaza cardiopatia
ischemica si pot provoca sau agrava
tulburarile de ritm cardiac.
Supradozarea determina fenomene de
hipertiroidism ca: tahicardie, palpatii,
intoleranta la caldura, iritabilitate,
cefalee.
Clasificarea antitiroidienelor:
1. Preparate inhibitoare ale sintezei
de hormoni tireoidieni
(tioamidele).
2. Prepar. Inhibitoare ale proceselor
de iodare si de eliberare a
hormonilor tiroidieni-
preparetele iodului neorganic
3. Preparte ce inhiba captarea
iodului in tiroida-percloratul de
potasiu
4. Preparate ce distrug foliculii
tiroidieni- iod radioactiv
5. Preparatele ce micsoreaza
eliberarea h. din glanda tiroida si
transformarea T4 in T3-carbonat
de litiu
6. Preparat. ce antagonizeaza
efectele h. circulanti- beta-
adrenolitice
14

Indicatii: Diverse forme de gusa toxica
Efecte adverse: cefaleea, artralgiile,
febra alergica, iicterul, eruptii cutanate
alergice

41. Preparatele glandelor paratiroide
(paratireoidina). Influena asupra
metabolismului fosforului i calciului.
Indicaii
Paratiroidina= farmacocinetica:
intramuscular si subcutanat, efect maxim
peste 4 ore, durata 24 ore
Indicatii: hipoparatiroidism
cronic, spasmofilism, hipoparatiroidism
acut, boli alergice (astm bronsic,
urticarie)
Mecanismul de actiune:
activeaza activitatea ostioclastilor; inhiba
activitatea osteoblastilor; mareste
absorbtia intestinala a calciului; inhiba
reabsorbtia tubulara a fosfatului; in
rezultat mareste concentratia de calciu si
micsoreaza concentratia fosforului.
Reactii adverse: slabiciune,
moleseala, voma diaree, rezistenta la
preparat, adinamie.
42. Preparatele hormonale ale
pancreasului. Clasificarea preparatelor
insulinei. Indicaiile. Reaciile adverse.
Asistena medical de urgen n coma
hiperglicemic i hipoglicemic.

Pancreasul este o glanda cu secretie
endocrina si exocrina, hormonii
endocrini : insulina, glucagonul,
somatostatina, polipeptidul pancreatic.
INSULINA
Hormon polipeptidic secretat de celulele
beta ale insulelor pancreatice , principalul
hormon glucoreglator.
CLASIFICAREA - Dup
provinien
1. porcine
2. bovine
3. mixte
4. umane:
biosintetic
e
semisintet
ice
DUP GRADUL DE
PURIFICARE
1) Tradiionale - la 1mln
molecule insulin revin pn la
100000 molecule impuriti
(proinsulina, somatostamina
etc.);
2) Monopic la 1mln molecule
insulin revin de la 50 la 1000
molecule impuriti;
3) Monocomponente - pn la
50 molecule impuriti;
4) Semisintetice-purificate,
cptate prin metoda ingineriei
genetice (umane).
Dupa timpul de actiune:
Actiune rapida si scurta=actrapid hm
debut 30 min durata 8 ore; insulin lipso
debut 10 min durata 3ore
Actiune intermediara=insuman basal
debut 1ora durata 24ore; insulong spp
debut 2ore durata 24ore
Actiune lenta si
durabila=ultratardhmdebut 240 minute
durata 36 ore


Hipoglicemia reprezint scderea
cantitii de glucoz din organism, din
cauza unui aport alimentar diminuat sau
chiar absent, a unui efort fizic intens, a
abuzului de alcool sau a administrrii
unei doze crescute de insulin, mai ales n
absena alimentaiei, la pacienii cu diabet
zaharat insulino-dependent. Dac victima
este contient i respir, administrai-i o
linguri de zahr, suc sau ap ndulcit.
Administram glucoza
Coma diabetic se instaleaz atunci cnd
organismul are glucoz n snge, dar nu
are insulin, adic atunci cnd un diabetic
nu i ia medicaia mai multe zile.
Administram insulina.



43. Clasificarea antidiabeticelor perorale.
Mecanismul i aciunea comparativ a
derivailor sulfonilureici (carbutamida,
glibenclamida, glipizida, gliclazida,
glurenormul). Biguanidele (buformina,
metformina). Derivaii acidului
carbamoilbenzoic (repaglinida).
Tiazolidindionele (ciglitazona,
pioglitazona). Glicinele (tolrestatul,
epalrestatul). Tetrazaharidele (acarboza,
miglitolul). Mecanismul aciunii.
Indicaiile. Reaciile adverse

Sunt compui de sintez, activi
pe cale oral, care pot fi eficace
n unele forme uoare sau
medii de diabet, atunci cnd
boala nu poate fi controlat
numai prin diet necesitnd
doze mici de insulin exogen.

Clasificare=
Sulfamidele: 1generatie:
tolbutamida,clorpropamida, tolazamida
2generatie:
glibornurida,glipizida,gliclazida,gliquidon
a
Biguanidele: 1.de scurta durata
4-6ore: buformida,metformida
2.de durata
lunga14-16ore: buforminnretard
Tiazolidinionele: cigtazon,
pioglitazone, englitazon, roziglitazon
Glicinele: tolrestatul,
epalrestatul
Tetrazaharidele: acarboza,
miglitol, emiglitat
Diverse: guargum, arfazefina,
linoglirid, midaglizol
SULFAMIDELE
MECANISMUL DE ACIUNE
PANCREATIC
Stimularea secreiei insulinei
de celulele pancreatice.
Stimularea proceselor
regeneratoare n pancreas
(hiperplazia aparatului
insulinar i proceselor
mitotice).
Restabilirea sensibilitii
celulelor ctre glucoz.
Creterea asigurrii cu
energie a celulelor .
EXTRAPANCREATIC
Micorarea cuplrii insulinei
cu proteine i posibil cu
anticorpi.
Micorarea inactivrii
insulinei de insulinaz

BIGUANIDE
MECANISMUL DE ACIUNE
Inhibarea gluconeogenezei i
glicogenolizei n ficat.
Creterea captrii glucozei de
esutul muscular (aciune
nemijlocit sau potenarea
efectului insulinei).
15

Micorarea absorbiei glucozei
din tubul digestiv.
Inhibiia lipogenezei i
stimularea lipolizei.
Scderea concentraiei
aminoacizilor n snge i
mrirea captrii lor de celule.
Inhibiia gliconeogenezei n
rinichi.
Creterea scindrii anaerobe a
glucozei cu formare de lactat
Indicatii
Diabet la maturi (dup 40 ani)
cu durat nu mai mult de 5 ani
i necesitate n insulin 30-40
UA/24 ore.
Diabet la maturi cu obezitate
(cu diet)
Formele uoare i stadiile
iniiale ale diabetului la juniori
Diabetul rezistent la insulin
Diabetul la maturi cu rezisten
primar sau secundar la
sulfamide
Diabet la maturi cu obezitate
fr acetoacidoz (cu
rezisten la insulin i
sulfamide)



44. Clasificarea anabolizantelor.
Anabolizantele steroidiene (nandrolonul,
metandienonul). Anabolizantele
nesteroidiene (inozitul, metiluracilul).
Mecanismul de aciune. Efectele
farmacologice. Indicaiile. Reaciile
adverse
Anabolizantele steroidiene au fost
obtinute in urma modificarii structurei
chimice a androgenilor cu diminuarea
pronuntata a proprietatilor lor hormonale
si mentinerea doar proprietatilor
anabolizante. Anabolizantele favorizeaza
retentia azotului , sulfului si fosforului in
organism, in corelatie optima pentru
sinteza proteinelor si stimularea formarii
corpilor imuni. Intensificind fixarea
calciului in tesutul osos anabolizantele
intensifica fixarea fracturelor.
Din aceasta clasa fac parte preparatele:
metandrosenolon, nanadrolona, stanozol,
oximetalona.
Nesteroidiene: derivati purinici=inozitul
Derivati pirinidinici-orotat de
potasiu
Produse de
hidroliza=nucleinat de sodium
Nandrolonul= exercita actiune
anabolizanta, intensifica sinteza
proteinelor, mareste masa muschilor
scheletici, greutatea corporala generala,
mareste pofta de mincare, amplifica
procesele regeneratoare. Dupa
administrare efectul incepe in 2zile si
dureaza pina la 15 zile.
Efecte adverse= hepatotoxicitate,acnee pe
tot corpul,ginecomastia.
Indicatii= stari distrofice si acneice,
casexie, recovalescenta trenana,traume
grave, interventii chirurgicale, boli
infectioase, osteoporoza.
Contraindicatii= la sportivi(substante
dopante), la gravide, la femei tinere, la
bolnavi cu cancer de prostata, perioada
pubertara, afectiuni hepatice.
45. Preparatele mineralocorticoizilor
(dezoxicorticosteronul). Indicaiile
Mineralocorticoizii se refera la hormonii
steroidieni, care actioneaza preponderent
asupra metabolismului electrolitilor. Ei
contribuie la retentia sodiului, clorului,
apei si intensifica eliminarea potasiului
din organism.
Dezoxicortizolul= unul dintre hormonii
mineralocorticoizi, este putin important
fiziologic, deoarece are o potenta mica in
comparatie cu aldosteronul. Este folosit
limitat si in insuficienta renala cronica.
Mai poate fi utilizat in stari de
dezhidratare marcata prin voma, diaree,
post operator sau in toxicoza sugarului.
Mecanismul de actiune= interactioneaza
cu receptori specifici situati in
citoplasama celulei tinta, la nivelul tubilor
colectori.
46. Preparatele glucocorticoizilor
(prednisolonul, dexametasonul) Influena
asupra metabolismului glucidic, proteic,
lipidic i hidrosalin, asupra esutului
mezenchimal, sistemului cardiovascular,
SNC, muchilor i sngelui. Mecanismul
de aciune. Aciunile antiinflamatoare,
antialergic, imunodepresiv i antioc
ale glucocorticoizilor.

steroizi naturali i de sintez cu
aciuni importante asupra
metabolismului glucidic i
proteic cu proprieti
antiinflamatorii marcate
I. Dup durata aciunii
1. De durat scurt
T1/2 8 -12 ore
- cortizon
- hidrocortizon
2. De durat intermediar
T1/2 12 -36 ore
- prednison
- prednisolon
- metilprednisolon
- triamcinolon
3. De durat lung
T1/2 36 -54 ore
- betametazon
- dexametazon
II. Dup poten
1. Cu poten mic
(unitatea de doz 20-25 mg)
- cortizon
- hidrocortizon
2. Cu poten intermediar
(unitatea de doz 4-5 mg)
- prednison
- prednisolon
- metilprednisolon
- triamcinolon
- fluocortolon
3. Cu poten mare
(unitatea de doz 0,6-0,75 mg)
- betametazon
- dexametazon
III. Dup efectele de baz
(antiinflamator, mineralocorticoid)
1. Cu aciune antiinflamatoarie,
glucoreglatoare i mineralocorticoid
moderat
- cortizon
- hidrocortizon
2. Cu aciune antiinflamatoare marcat
i efect de reinere a srii i apei slab
- prednison
- prednisolon
- metilprednisolon
3. Cu aciune antiinflamatorie marcat,
lipsii practic de efect de reinere a
srii i apei
- betametazon
- dexametazon
- triamcinolon
- fluprednisolon
mecanismul de actiune=
Molecula de corticosteroid
dup desfacerea de pe
globulina specific penetreaz
n celul unde se cupleaz cu
receptorii intracelulari specifici
16

care sunt inactivi. Aceti
receptori constau din 2 sedii:
nespecific i specific. Cel
nespecific este format dintr-o
secven de aminoacizi comun
tuturor receptorilor nucleari.
Sediul specific are 3 domenii
funcionale:
de legare a moleculei de
corticosteroid;
de fixare a receptorului activat
de ADN;
de reglare a transcripiei
genice.
Receptorul citoplasmatic este
nefuncional, fiind cuplat cu trei proteine
asociate: dou proteine de oc termic
(HSP90 i HSP70) i o protein ce leag
substanele imunodepresive (IF56 IF-
imunofilin).
Se cunosc 2 tipuri de receptori
pentru corticosteroizi:
tip I pentru
mineralocorticoizi;
tip II pentru glucocorticoizi.
Mineralocorticoizii interacioneaz
numai cu tip I, n timp ce glucocorticoizii
cu ambele tipuri. Dup interaciunea
corticosteroizilor cu receptorul
citoplasmatic prin zona C (carboxi-)-
terminal are loc desfacerea i eliberarea
proteinelor HSP90, HSP70 i IF-56.
Complexul format este translocat n
nucleu i se fixeaz de ADN prin
intermediul domeniului de mijloc ce
conine ioni de zinc, numit element care
rspunde la glucocorticoid. Complexul
triplu exercit funcia de factor de
transcripie prin domeniul N-terminal ce
acioneaz specific asupra zonelor
promoionale ale unor gene, reglnd
astfel activitatea ARN-polimerazei i
formarea de ARNm.
Reglarea asupra transcripiei genelor
poate fi pozitiv sau negativ. Cea pozitiv
induce sinteza unor proteine importante
pentru metabolismul celular, precum i a
unor proteine enzimatice. Astfel, la
aciunea glucocorticoizilor se sintetizeaz
lipocortina care inhib fosfolipaza A2 i se
mpiedic iniierea cascadei acidului
arahidonic i respectiv sinteza
prostaglandinelor, leucotrienelor,
factorului agregrii plachetare (PAF),
mediatori responsabili de inflamaie.
Glucocorticoizii prin reglare pozitiv
cresc expresia unor nucleaze implicate n
scindarea ADN-ului, acesta, probabil,
contribuie la apoptoza celulelor limfatice
Prin reglarea negativ a unor
gene se poate explica aciunea
antiinflamatoare i
imunodepresiv a
glucocorticoizilor. Astfel, ei
inhib expresia COX-2, enzim
inductibil prin procesul
inflamator, colagenazei i
stromalizinei, enzime implicate
n procese inflamatorii
destructive, citokinelor,
participante la procesul imun.
Influena asupra
transcripiei genice prin
sinteza diferitor proteine (n
realitate a mesagerilor
secunzi) are loc n timp, ceea
ce explic apariia lent (dup
2-8 ore) a efectelor vizibile.
Glucocorticoizii au i
aciuni ale cror manifestare
este rapid (diminuarea
captrii glucozei de ctre
adipocite, inhibarea sistemului
hipotalamus-hipofiz etc.), care
la sigur se realizeaz prin
mecanisme diferite, probabil,
prin influenarea unor
receptori specifici membranari.
Metabolismul glucidic=
Aciunea este complex ce
asigur efectul final
majorarea concentraiei
glucozei n snge
(hiperglicemia).
stimuleaz n ficat
gluconeogeneza (crete
influxul aminoacizilor i
glicerinei n hepatocite i
sinteza enzimelor implicate n
aceste procese glucozo-6-
fosfatazei,
fosfoenolpiruvatcarboxikinazei
, fructozo-2,6-difosfatazei) i
sinteza glicogenului (intensific
activitatea glicogensintetazei).
Procesul de gluconeogenez
este reglat de glucocorticoizi,
catecolamine, glucagon i
insulin.
n esuturile periferice
micoreaz utilizarea glucozei,
activeaz proteoliza i lipoliza.
Aceste efecte ndeosebi sunt
manifestate la nivelul
muchilor scheletici, esutului
adipos, pielii, fibroblatilor,
neutrofilelor i timocitelor,
cauzate de transferul
transportorilor glucozei
(GLUT) din membrana celular
n celul.
intensific procesele catabolice
ce se soldeaz cu atrofia pielii,
esutului limfoid i micorarea
masei musculare.
n acelai timp prin meninerea glicemiei
fiziologice se asigur aprovizionarea cu
glucoz a esuturilor glucozo-dependente
(creier, miocard etc.) i protecia lor fa
de foame. Efectul hiperglicemiant
(antiinsulinic) este benefic n situaii
critice (stres etc.), dar nedorit la bolnavii
cu diabet zaharat i sindrom metabolic
Metabolismul proteic=
Glucocorticoizii stimuleaz
catabolismul proteinelor la
nivelul muchilor scheletici,
pielii, esutului limfoid,
esutului conjunctiv i oaselor
ce se manifest prin bilan
azotat negativ. Aceste procese
sunt responsabile de
dezvoltarea unor reacii
adverse (vezi reaciile
adverse). n acest aspect ficatul
face excepie, organ n care
prin intensificarea captrii
aminoacizilor crete sinteza
proteinelor. Aminoacizii pot fi
utilizai i n procesele de
gluconeogenez.
Metabolismul lipidic=
Manifest aciune
preponderent permisiv.
La nivelul adipocitelor
amplific aciunea lipolitic a
catecolaminelor, hormonului
de cretere, hormonilor
tiroidieni cu creterea nivelului
acizilor grai liberi n plasm.
La utilizarea dozelor mari pe o durat
ndelungat hormonii respectivi
determin efectul caracteristic
redistribuirea esutului adipos pe fa
(facies luna) i trunchi cu pierderea lui pe
membre. Aceast aciune se explic prin
sensibilitate diferit a adipocitelor din
regiunile date la insulin i efectul
permisiv al glucocortocoizilor. Astfel,
lipocitele trunchiului sunt sensibile la
hiperinsulinemia indus de hiperglicemia
cortizonic, n timp ce lipocitele
membrelor sunt mai sensibile la
glucocorticoizi i ali hormoni cu
intensificarea lipolizei
Metabolismul hidroelecrolitic=
Glucocorticoizii manifest
efecte de tip mineralocorticoid
la nivelul tubilor distali i
colectori concretizate prin
retenia apei i sodiului cu
eliminarea urinar a ionilor de
potasiu i hidrogen.
n concentraii fiziologice
hidrocortizonul exercit
aciune permisiv asupra
funciei renale normale cu
meninerea filtraiei renale i
funciei tubilor renali, iar n
hipercorticism este responsabil
de hipervolemie i creterea
tensiunii arteriale.
Este important i influena
glucocorticoizilor asupra metabolismului
calciului. Se constat hipocalciemie prin
reducerea absorbiei intestinale i
accelerarea eliminrii renale, care la
utilizarea de durat duce la osteoporoz
ACIUNEA ANTIINFLAMATOARE
Stabilizeaz membrana
celular (ca rezultat al
interaciunii cu membranele
endoteliului, lizozomilor,
inhibarea hialuronidazei i
sintezei histaminei) ce duce la
micorarea destruciei
celulelor de enzimele
lizozomiale, ieirea lichidului,
leucocitelor i macrofagilor din
vase, formarea edemului i
valului granular;
Inhib activitatea, migraia
celulelor, fagocitoza, sinteza
enzimelor hidrolitice i
mediatorilor inflamatorii;
Inhib activitatea i
diferenierea fibroblatilor,
sinteza precolagenului i
stabilizarea lui, inhib faza
reparativ.
ACIUNEA ANTIALERGIC I
IMUNODEPRESIV
Glucocorticoizii inhib reaciile de tip
imediat i ntrziat:
Ei sunt antagoniti funcionali
ai mediatorilor alergiei;
17

Sunt antagoniti ai hormonilor
imunostimulatori (STT,
estrogeni etc.);
Inhib diviziunea celulelor
limfoide, formarea i
activitatea T-
limfocitelor;
Inhib migraia T- i B-
limfocitelor din locul formrii
n snge;
Aciune citotoxic datorit
inhibrii sintezei ARN, ADN,
proteinelor;
Inhib sinteza anticorpilor;
Micoreaz capacitatea B-
limfocitelor de a produce
imunoglobuline responsabile
de reaciile de tip imediat;
Inhib sinteza histaminei i
mrete cuplarea ei cu
proteinele;
+ aciunea antiinflamatoare.
ACIUNEA antioc
Aciune pozitiv asupra
sistemului cardiovascular
(efect inotrop-pozitiv n doze
mari, mrete minut-volumul i
volumul sistolic fr tahicardie,
reacie adecvat la
catecolamine etc.);
nltur vasoconstricia i
micoreaz rezistena
periferica (miotrop i alfa-
adrenolitic);
mbuntete microcirculaia
i micoreaz depozitarea
patologic a sngelui;
Micoreaz permeabilitatea
membranelor i efectele
enzimelor lizozomiale;
Inhib hialuronidaza;
Stabilizeaz permeabilitatea
barierei hematoencefalice etc.;
Inhib sinteza toxinelor;
Micoreaz eliberarea histaminei i a
altor mediatori
Indicatii=
Boala Addison i insuficiena
acut a corticosuprarenalelor;
Reumatism (formele active);
Colagenozele (lupusul
eritematos diseminat,
poliserozita lupic, nefrita
lupic, polimiozita, poliarterita
nodoas etc.);
Poliartrita reumatoid;
Monoartrite de divers genez;
Boli hepatice (necroza hepatic
subacut, hepatita cronic
activ, hepatita alcoolic grav,
ciroza);
Boli renale (glomerulonefrita
progresiv, sindrom nefrotic,
nefropatie membranoas,
nefroz lipoidic);
Maladii alergice de tip imediat
(oc anafilactic, boala serului,
dermatite grave, sindrom
Stevens-Johnson, necroliza
epidermic);
Reactii adverse=
Edeme (retenia apei i
srurilor, majorarea VSC);
Hipokaliemia;
Hiperglicemia (diabet steroid);
Osteoporoz (fracturi
patologice ale coastelor,
coloanei vertebrale);
Necroze aseptice a vaselor;
Miopatii;
Vasculite;
Generalizarea sau acutizarea
infeciilor cronice;
Sindrom Cuing iatrogen
(redistribuirea esutului adipos
la trunchi i fa);
Sindrom rebound
(hipocorticism acut);
Ulcer gastric i duodenal;
Atrofia pielii, striuri, echimoze,
leziuni purpurice;
Excitaie, insomnie, tulburri
neurotice sau psihotice;
Glaucom cortizonic;
Cataracta steroidic;
Sindromul de lips.
47. Utilizarea glucocorticoizilor.
Principiile de administrare.
Glucocorticoizii sintetici pentru uz extern.
Reaciile adverse.

Indicatii=
Boala Addison i insuficiena
acut a corticosuprarenalelor;
Reumatism (formele active);
Colagenozele (lupusul
eritematos diseminat,
poliserozita lupic, nefrita
lupic, polimiozita, poliarterita
nodoas etc.);
Poliartrita reumatoid;
Monoartrite de divers genez;
Boli hepatice (necroza hepatic
subacut, hepatita cronic
activ, hepatita alcoolic grav,
ciroza);
Boli renale (glomerulonefrita
progresiv, sindrom nefrotic,
nefropatie membranoas,
nefroz lipoidic);
Maladii alergice de tip imediat
(oc anafilactic, boala serului,
dermatite grave, sindrom
Stevens-Johnson, necroliza
epidermic);
Reactii adverse=
Edeme (retenia apei i
srurilor, majorarea VSC);
Hipokaliemia;
Hiperglicemia (diabet steroid);
Osteoporoz (fracturi
patologice ale coastelor,
coloanei vertebrale);
Necroze aseptice a vaselor;
Miopatii;
Vasculite;
Generalizarea sau acutizarea
infeciilor cronice;
Sindrom Cuing iatrogen
(redistribuirea esutului adipos
la trunchi i fa);
Sindrom rebound
(hipocorticism acut);
Ulcer gastric i duodenal;
Atrofia pielii, striuri, echimoze,
leziuni purpurice;
Excitaie, insomnie, tulburri
neurotice sau psihotice;
Glaucom cortizonic;
Cataracta steroidic;
Sindromul de lips.
Dozarea glucocorticoizilor=
Urmareste realizarea eficacitatii
terapeutice si evitarea
corticodependentii. In situatia in care nu
pun viata in pericol se incepe cu doze
mici, care se majoreaza treptat pina la
obtinerea unui beneficiu therapeutic.
Doza se reduce ulterior treptat pina la
reaparitia simptoamelor pentru a stabili
doza minima. In cazurile grave
tratamentul incepe cu doze mati. Dozele
mari administrate pe durata scurta sunt
lipsite de nocivitate. Intreruperea brusca
a tratamentului poate induce fenomene
de insuficienta suprarenala.
48. Clasificarea antiinflamatoarelor.
Inlamaia este o reacie complex,
neurotrop, vascular i metabolic,
declanat de ptrunderea unor ageni
patogeni strini sau produi de
degradare proprii n esuturile
sntoase ale unui organism.
Cauzele inflamaiei pot fi de:
- natur microbiologic (bacterii,
virusuri),
- imunologic (produi implicai n reacii
antigen-anticorp),
- fizic (traume, obiecte strine, radiaii),
- termic,
- chimic (substane iritante prin
caracterul lor acid, alcalin).
Medicaia antiinflamatoare include mai
multe grupe de preparate cu
mecanisme i durat de aciune
diferite, care ntr-un fel sau altul
influeneaz procesul inflamator sau
manifestrile acestuia.
Clasificare=Antiinflamatoarele de linia
1, numite fast acting antirheumatic
drugs (FAARD), ce au efect imediat,
dar cu durata scurt dup ntreruperea
administrrii. Se mpart n dou grupe,
antiinflamatoare steroidiene (AIS) i
antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
Au aciune simptomatic-patogenic,
care diminu sau nltur unele
simptome i semne ale inflamaiei n
bolile reumatice cronice dar nu
modific evoluia procesului patologic.
Medicamentele
antirheumatice
(antiinflamatoare) de linia a
doua sau de baz, numite i
slow acting antirheumatic
drugs (SAARD), ce au aciune
lent, fr efect antiinflamator.
Se folosesc ca terapie de baz
n poliartrita reumatoid.
Efectul apare dup 2-3 luni i
persist luni-ani dup
ntreruperea administrrii.
Influeneaz unele componente
patogenice i modific evoluia
procesului reumatic.
1.Antiinflamatoarele nesteroidiene=
A. Neselective
(ciclooxigenaza-
1+ciclooxigenaza-2)
1. Salicilaii:
18

- acidul acetilsalicilic
- tosiben
- acetilsalicilatul de
lizin -
diflunisal
- salicilatul de sodiu
- salicilamid
- salicilatul de metil
- benorilat
2. Derivaii de pirazolon i
pirazolidin:
- aminofenazon -
oxifenbutazon -
fenazon
- kebuzon -
propifenazon -
clofezon
- fenilbutazon -
azapropazon
3. Acizii indolacetici i analogii lor:
- indometacin - tolmetin
- sulindac - ketorolac
- etodolac
4. Acizii arilacetici:
- diclofenac -
alclofenac
- nabumeton -
lonazolac
5. Acizii arilpropionici:
- ibuprofen - carprofen
- naproxen
- fenoprofen - ketoprofen
- flurbiprofen
- acid tiaprofenic
6. Fenamaii:
- acid flufenamic -
acid mefenamic -
acid meclofenamic
- acid niflumic
7. Oxicamii:
- piroxicam - tenoxicam
- meloxicam
- lornoxicam
8. Derivaii paraaminofenolului:
- fenacetin -
paracetamol
- B. Selective sau specifice
(ciclooxigenaza-2)
- Blocante selective: nimesulid,
meloxicam, etodolac,
nabumetona
- Blocante specifice (coxibe):
celecoxib, rofecoxib, parecoxib,
etoricoxib.
2.Antiinflamatoare steroidiene=
Glucocorticoizii
- hidrocortizon
- triamcinalon
- prednison
- parametazon
- prednisolon
- dexametazon
- metilprednisolon
- betametazon
3.Preparate cu actiune specifica in
poliartrita reumatoida=
1. Compuii de aur:
- aurotiomalat de
sodiu -
aurotiosulfat de
sodiu
- aurotioglucoz -
auranofin -
aurotioprol
2. Derivaii 4-aminochinolinici:
- clorochin
- hidroxiclorochin
3. Penicilamin
4. Azocompuii:
- sulfasalazin -
salazopiridazin
5. Citotoxicele:
- metotrexat - azatioprin
- ciclofosfamid - clorambucil etc.

57.Imunodepresivele majore
(metotrexatul,ciclofosfamida).C
lasificarea.Mecanismult de
actiune.Indicatiile,contraindica
tiile,reactii adverse.
Imunodepresivele majore se
impart in:
a)glucocorticoizii:prednisolon,
dexametazona,betametazona,tr
iamcinalona;
b)citostatice:azatioprina,ciclofo
sfamida,mercaptopurina,ciclos
erina,metotrexat,globuline
antilimfocitare;
Citostaticele inhiba sinteza
acizilor nucleici,proteinelor ,
multiplicarea celulelor in toate
tesuturile, dar mai evident in
cele cu multiplicare intensa-
hemopoezei,mucoasei tubului
digestiv,glandelor
sexuale,celulelor
tumorale.Efectul
imunodepresiv este cauzat de:
inhibitia tesutului
limfoid,multiplicarea T-
limfocitelor,transformarea lor
in helperi,supresori si celule
citotoxice.Ca rezultat se
micsoreaza cooperarea T- si B-
limfocitelor,formarea
imunoglobulinelor,factorului
reumatoid,complexelor
imune,citotoxinelor.De
asemenea se reduce eliberarea
interleikinei-1 si se micsoreaza
sinteza anticorpilor.
Indicatii:artrita reumatoida,
maladiile de sistem a tesutului
conjunctiv, sindromul nefrotic,
transplant de organe,
poimiozita.
Contraindicatii:infectii
bacteriene si virale, guta,
afectiuni hepatice si renale.
Reactii adverse: anorexie,
greata, voma, anemie, ulceratii
gastrointestinale, cefalee,
astenie, diaree, leucopenie.
Metotrexatul=manifesta
antagonism cu acidul folic
necesar sintezei purinelor.
Indicatii:limfosarcoame,
tumori inoperabile a capului si
a gitului,meningite leucemice
Contraindicatii:femei gravide,
tulburari functionale hepatice
sau renale, cazuri de afectare a
maduvei hematogene
Efecte adverse:enterite, prurit,
gingivite, ulceratii
gastrointestinale, afazie,
hemipareza, aczotemie, cistita
Ciclofosfamida= inhiba
replicarea si citirea spiralelor
AND in celula
Indicatii:limfoame,afectiuni
mieloproliferative, leucemii
acute si cronice, tumori solide
Contraindicatii:insuficienta
hepato-renala, sarcina in
special in I semestru, alaptarea,
infectii virotice
Efecte adverse:
amenoree,fibroza ovariana,
greata,voma, dureri
abdominale, stare de oboseala
58.Imunostimulatoarele(tim
alina,levamisolul,licopidul,ec
hinacea).Indicatii.Contraindi
catii.Reactii adverse.
Imunostimulantele sunt
medicamente care amplifica
raspunsul imun al
organismului.Se folosesc in
imunodeficiente,cancer,infectii
virale,fungice.Actioneaza atit
asupra imunitatii celulare,cit si
umorale.Nu sunt agenti
specifici, ci produc o stimulare
generala a sistemului
imun.Printre ei sunt extracte
din
bacterii,fungi,peptide,citochine,
compusi sintetici.
Timalina=induce maturizarea
si diferentierea predecesorilor
celulelor T.
Indicatii:boli
oncologice,septicemie,boli
actinice
Contraindicatii:hipersensibilit
ate la
preparat,tuberculoza,leucemie,
scleroza multipla
Reactii adverse:reactii
alergice,greata,voma,diaree
Levamisolul=manifesta efect
antiinflamator
Indicatii: artrita
reumatoida,lupus eritematos
sistemic,tumori
Contraindicatii:colagenoze,vir
sta sub 1 an,leucemie,scleroza
Reactii
adverse:insomnie,cefalee,gret
uri,voma,diaree
Licopidul=mareste sinteza de
anticorpi
Indicatii:procese
inflamatorii,rani
trenante,herpes oftalmic,ulcere
trofice,afectiuni ale colului
uterin
Contraindicatii:hipersesnsibili
tate la
preparat,colagenoze,leucemie
Reactii
adverse:irascibilitate,insomnie
,voma,greata
Echinacea=sustinerea si
echilibrarea sistemului
imunitar
Indicatii:infectii ale cailor
urinare,oreion,herpes,guturai
adenoviroze
Contraindicatii:sarcina si
19

perioada de alaptare,
colagenoze, scleroza multipla
Reactii
adverse:voma,diaree,insomnii,
greata,irascibilitate
59.Antisepticele si
dezinfectantele.Clasificarea.Pri
ncipalele mecanisme de
actiune asupra
microorganismelor:
Clasificarea antisepticelor:
1.Alcoolii:alcoolul etilic,alcoolul
izopropilic
2.Acizii:acid boric,acid
benzoic,acid salicilic,benzil-
benzoat
3.Aldehidele:aldehida
formica,metenamina,glutaralde
hida
4.Derivatii
halogenati:hipoclorit de
sodiu,cloramina,dicloramina,ha
lazona,iodinol,iodocerina
5.Preparatelr
metalelor:diclorura de
miercur,oxicianura de
miercur,oxid galben de
miercur,colargol
6.Derivatii
fenolici:fenol,timol,hexoclorofe
n,eugenol,triclorosan,tricrezol,
crezol
7.Colorantii:acridina,etacridina,
albastru de etilen,cristal
violet,verde de briliant
8.Preparatele oxidante:peroxid
de hidrogen,peroxid de
uree,peroxid de benzoil,ozon
9.Derivatii
nitrofuranului:nitrofural,furagi
na
10.Derivatii 8-
oxichinolinelor:chinozol
11.Uleiuri eterice:ulei de
cedru,ulei de cuisoara,ulei de
scortisoara,ulei de eucalipt
12.Derivatii de chinoxalina:
dioxidina
13.Bazele: solutie de amoniac
14.Derivatii de beguanide:
clorhexidina
15:Detergentii:
a)agentii
cationici:clorura de
benzalconiu,bromura de
cetrimoniu,dequaliniu
b)agentii
anionici:sapunuri propriu-zise

c)amfoterici(neonici): dodicina
16.Diverse: clorchinaldol
Antisepticele si dezinfectantele
ajuta la inlaturarea
infectiei,retin cresterea si
dezvoltarea agentilor patogeni
ai bolilor infectioase.Aceste
preparate au actiune
bactericida si actiune
bacteriostatica.
Mecanismul de actiune:
Halogenii:elibereaza clorul
molecular care contribuie la
oxidarea substantelor prin
activitate oxidanta a iodului
molecular si denatureaza
proteine in doze mari.
Bazele:deplaseaza reactia
exudatului inflamator cu
dezvoltarea lui ,si reduce
acidoza locala si micsoreaza
edemul astfel accelereaza
regresia procesului inflamator
Compusii metalelor:blocheaza
SH-grupele a enzimelor
microbiene
Antisepticele si dezinfectantele
au
efect:antiinflamator,deodorant,
antiseptic,anestezic
local,regenerator
60.Halogenii.Particularitatile
actiunii si intrebuintarii
compusilor de clor si
iod.Efecte adverse.
Mecanismele de
actiune:elibereaza iodul
molecular care contribuie la
oxidarea substantelor prin
activitate oxidanta a iodului
molecular,si denaturarea
proteinelor in doze mari.
Preparatele de clor se
scindeaza in solutiile hidrice in
clor activ si acid
hipocloros.Clorul activ
substituie atomii de hidrogen
de la atomul azotului
proteinelor provocind
denaturarea lor cu moartea
ultrioara a celulei.Acidul
hipocloros se scindeaza cu
formarea oxigenului
atomic,care oxideaza enzimele
microorganismelor,actionind
nociv asupra
bacteriilor,virusurilor si
protozoarelor.
Efectele:antiseptic si
dezinfectant universal, virucid
moderat,deodorant,cuaterizant
;
Utilizarea:prelucrarea cimpului
operator,miinilor
chirurgului,miini,vezicii
urinare si pentru profilaxia
bolilor venerice.
Efecte adverse:fenomene
iritative pe mucoase la
concentratii mari



61.Agentii
oxidanti(peroxidul de
hidrogen,permanganatul de
potasiu).Mecanisme de
actiune.Utilizarea practica.
Mecanismul de actiune:La
aplicarea pe tesuturi a apei
oxigenate,in prezenta
proteinelor,peroxidul de
hidrogen se scindeaza sub
influenta catalazei cu formarea
oxigenului molecular.Acesta
contribuin la curatirea
mecanica a
plagilor.Permanganatul de
potasiu exercita o actiune
antiseptica mai pronuntata
decit apa oxigenata,insa de
durata scurta.In prezenta
substantelor organice
permanganatul de potasiu
degajaza oxigen
atomar,actiunea careia este
mai puternica ca a acelui
molecular si astfel se blocheaza
SH-gruparile proteinelor.
Utilizarea practica:Apa
oxigenata:extern pentru
prelucrarea plagilor,pentru
mucoase,cana auditiv,pulpa si
canale dentare(sol de 1,5% sau
1%),hemostatic
Permanganatul de
potasiu:prelucrarea
plagilor,suprafetelor de
arsura,spalatura gastrica in caz
de
intoxicatii,gargarizare,spalatur
a vaginala.
62.Acizii si bazele utilizate ca
antiseptice si
dezinfectante(acidul
boric,acidul
salicilic,hidroxidul de
sodiu,potasiu).Indicatii.Meca
nismul actiunii.Reactii
adverse.
Acizii si bazele slabe organice
si neorganice patrund prin
membrana in interiorul
microorganismelor sub forma
de molecule nedisociate.Fiind
disociate,modifica conditiile
functionarii proteinelor
intracelulare, le denatureaza,
retin cresterea si multiplicarea
microorganismelor si provoaca
moartea lor.
Ac. Boric actiune antiseptica si
fungistaticaslaba,efect
deodorant.E suportat bine de
piele si mucoase,se foloseste in
intertrigo,piodermie,spalaturi
vaginale.
Ac. Salicilic antiseptic,
antienzimatic,
antimicotic,analgezic,antipireti
c.
Bazele (hidroxidul de sodiu
,potasiu) deplaseaza reactia
exudatului inflamator cu
dizolvarea lui ,reduce acidoza
locala si micsoreaza edemul
astfel accelerind regresia
procesului.
Indicatii:pentru reducerea
procesului inflamator,pentru
pansamente
temporare,spalaturi si aplicatii
pe mucoasa cavitatea bucala,
periodontite,periostite,abcese,
prelucrarea miinilor
chirurgului.
Reactii adverse:fenomene
iritative in concentratii mari
63.Compusii metalelor(sarurile de Zn,
Ag, Hg, Cu).Particularitatile actiunii
preparatelor.
Mecanismul actiunii compusilor
metalelor:blocada SH-grupelor a
enzimelor microbiene si denaturarea
proteinelor cu formarea de albuminate.
Compusii de Ag poseda proprietatea de a
denatura proteinele, manifestind actiune
bactericida fata de microorganisme.In
concentratii mici exercita actiune
astrigenta si antiinflamatoare asupra
tesuturilor organismului,iar in doze mari-
cauterizanta.Se utilizeaza in tratamentul
eroziilor,ulceratiilor,spalatura vezicii
urinare.
Preparatele de Cu si Zn in functie de
concentratie exercita o actiune
astrigenta,iritanta si cauterizanta iar la
administrarea orala genereaza voma.Se
utilizeaza in boli oftalmice, spalaturi in
20

uretrite si vaginite,tratamentul fistulelor
si ulcerelor gastrice.
64.Detergentii(cerigelul, etoniul,
benzalconiul).Proprietati
antimicrobiene.Utilizarea practica.
Detergentii sunt tensioactivi si poseda
proprietati bactericide si emulgante.Dupa
structura chimica majoritatea sunt baze
amoniacale cuaternare.Mecanismul de
actiune al detergentilor este determinat
de capacitatea lor de a se adsorbi pe
suprafata microorganismelor,reducind
tensiunea superficiala a membranelor
celulare si provocind eliminarea
substantelor biologic active in mediul
ambiant.Au efecte antiseptice
,dezinfectante,deodorant,anestezic
local,regenerator.
Utilizarea practica: sterilizarea
materialelor, instrumentelor, aparatelor;
prelucrarea miinilor,cimpului operator;
spalaturi ale cavitatii bucale in procese
inflamatoare; tratamentul unor infectii
buco-faringiene; profilaxia infectiilor
dupa extractia dentara; in paste pentru
plobarea canalelor dentare(etoniu).
65.Antisepticele irul
aromatic.Coloranii (albastru de
metilen,verde de briliant).
ANTISEPTICELE substane ce exercit
aciune bactericid (omoar) i/sau
bacteriostatic (inhib creterea) asupra
microorganismelor aflate pe un esut viu
(piele, mucoase, caviti naturale, plgi
Coloranii:
Derivaii acridinici acridina,
etacridina.
Derivaii azolici
fenazopiridina.
Derivaii de trifenilmetan
cristal violet, verdele de
briliant (metilrosanilina)
Derivaii de fenotiazin
albastru de metilen
(metiltionina)
Derivaii de pirimidin -
hexatidin
Mecanism de actiune:
1. Competiia cu enzime pentru
ionii de hidrogen;
2. Dereglarea schimbului de ionii
n celule microorganismului;
3. Alterarea proteinelor celulare.
4. Prin acestea mecanisme se
dezvolt aciunea
bacteriostatic sau bactericid,
fungicid, amebicid i
antihelmintic prin efect direct
sau dup transformarea n
metabolii activi.
Indicatii:
ALBASTRU DE METILEN
(metiltionina):
utilizarea topic sub form de
soluii alcoolice 1-3% pentru:
profilaxia infectrii traumelor
mici ale pielii;
tratamentul maladiilor
purulente i inflamatorii ale
pielii (piodermii, furuncule
etc.), combustii.
splturi ale vezicii urinare
(cistite, uretrite) soluii
apoase 0,02%;
intern n cistite, uretrite,
methemoglobinemie.
VERDELE DE BRILIANT:
Extern sub forma de soluii
alcoolice sau apoase 1-2%
pentru:
profilaxia infectrii
traumelor mici ale
pielii;
tratamentul
formelor uoare ale
maladiilor purulente
ale pielii ( piodermii,
furuncule, blefarite
etc.).
Aciunea antiseptic este mai
pronunat n soluiile
alcoolice.
66.Fenolii
(fenolul,rezorcina,vagotilul).Derivaii
nitrofuranului (nitrofuralul,
furazolidonul).Particularitile
aciunii antimicrobiene.Indicaii.
Fenolul: acioneaz prin precipitarea
proteinelor, precum i prin mecanism
destructiv asupra structurilor i
macromoleculelor care se soldeaz cu
dereglri ireversibile ale lor;
flora gram+ este mai sensibil
ca gram-;
distruge formele vegetative ale
microorganismelor;
sporii rezist cteva zile la
concentraii de 1%, iar bacilul
Koch este rezistent;
efect anestezic local (2%);
efect iritant i cauterizant
(peste 5%);
aciunea se pstreaz n
prezena proteinelor deoarece
nu formeaz complexe stabile;
favorizeaz penetrarea unor
substane (inclusiv a
anestezicelor locale);
are capacitate mare de
penetrare ce poate provoca
leziuni profunde ce se vindec
greu;
aciunea local este majorat
de alcool, dar diminuat de
glicerin i ulei, n mediul
alcalin i la temperaturi joase.
CREZOLUL: de 3 ori mai activ
ca fenolul fr a fi mai toxic;
se solubilizeaz cu ajutorul
alcaliilor sau spunurilor,
obinndu-se bisol i Creolin;
pentru dezinfecia dejeciilor
se folosete creolina sub form
de emulsie 5-10% n ap;
antiseptic n stomatologie:
tratarea infeciilor pulpare (n
amestec cu camfor, mentol i
formol);
antisepsia canalelor dentare
(amestec 3 pri crezol cu o
parte aldehid formic);
antiseptic n medicina
veterinar.
REZORCINA: Se folosete n
dermatologie (micozele i
eczemele impebiginizate).
cedeaz dup activitate
fenolului, dar este mai puin
toxic;
manifest activitate
antimicotic;
local sol. 1-2% - antiseptic i
keratoplastic,
3-5%- keratolitic, mai
concentrat caustic, iritant i
caunterizant;
se utilizeaz n afeciuni
cutanate (micoze, eczem,
seboree etc.), conjunctivite;
mpregnarea i plombarea
canalelor corneale (soluia
concentrat i pasta resorcin -
formalin);
cauterizarea granulaiilor din
canalele dentare.
DERIVATII NITROFURANULUI
MECANISMUL DE ACIUNE
reducerea nitrogrupei cu
formarea unor substane toxice
ce afecteaz peretele celular,
inhib ireversibil NADP, ciclul
Krebs i alte procese
biochimice cu dereglarea
funciei membranei
citoplasmatice; formarea de
complexe cu acizii nucleici ce
diminuie sinteza proteinelor.
Indicatii:
prelucrarea plgilor,
combustiilor, fistulelor pielii,
mucoaselor;
21

irigarea cavitilor seroase i
articulaiilor, n osteomielite;
prelucrarea cavitii bucale n
procese inflamatorii i
purulente (stomatite,
gingivite);
splturi ale cavitii bucale n
manipulaii stomatologice;
pansamente ale plgilor,
ulcerelor;
conjunctivite;
splturi ale sinusurilor,
cavitilor;n angine, otite etc.
67.Antisepticele irul
alifatic.Aldehidele(formaldehida).Alco
olii(alcoolul etilic). Particularitile
aciunii i ntrebuinrii.
ALDEHIDELE : la t
0
C camerei
este un gaz incolor cu miros
caracteristic i gust caustic;
aciunea iritant a mucoaselor
la inhalarea;
la t
0
C de 40
0
C efectul
dezinfectant este mai mare
dect la 2
0
C de 15 ori;
Este un antiseptic i
dezinfectant universal cu o
nalt activitate
antimicrobian. Posed
aciune:
antiseptic i dezinfectant;
deodorant;
astringent i tanant.
Influeneaz bactericid i static
microorganismele, fungii,
virui, protozoare, iar aciunea
asupra sporilor este slab.
MECANISM DE ACTIUNE: Este o
substan reductoare foarte
puternic. Uor interacioneaz cu
srurile de amoniu, amidele,
aminoacizii, precipiteaz multe
metale. Blocheaz NH2grupele din
proteine, iar la concentraii mari
produce precipitarea lor. Posibil,
aceasta este cauzat de formarea
unor compui ireversibili ai
alcoolului metilic (format la
reducerea aldehidei formice n
soluii apoase) cu proteinele i acizii
nucleici, precum i a enzimelor.
Inactiveaz toxinele microbiene cu
pierderea proprietilor toxice.
INDICAIILE
pentru prelucrarea minilor
soluii, unguente, aerosol 0,5-
1%;
pentru irigarea cavitilor -
soluii la diluii 1:2000-1:3000.
dezinfectarea instrumentelor
chirurgicale, ncperilor;
hiperhidroz plantar - local
soluii 2-10%;
conservarea pieselor anatomice;
prepararea anatoxinelor.
ALCOOLUL
PREPARATELE
alcoolul etilic;
izopropanol, benzilalcool,
feniletanol, fenoxietanol,
cloroform.
MECANISMUL DE ACIUNE
denaturarea proteinelor cu
formarea albuminatelor,
la microorganisme cu
transformarea lor n spori -
deshidratarea celulei
microbiene.
EFECTE :antiseptic i
dezinfectant (Gram+ i Gram-,
micobacterii, fungi, virusuri);
astringent;
iritant;
ameliorare a troficii
esuturilor;
revulsiv;
antihidrotic (diminuie
transpiraia);
anestezic local.
INDICATII: prelucrarea
cmpului operator i minilor,
dezinfectarea instrumentelor i
aparatelor;
antisepsia cavitii bucale
(izopropanol, benzilalcool,
feniletanol, fenoxietanol);
ndeprtarea rezidurilor din
caviti i canale (cloroform);
sterilizarea cavitilor (sol.50%
cloroform, sol.alcool/camfor
3/1);
diminuarea durerii pulpei
expuse (alcool);
prelucrarea esuturilor dentare
dure (alcool).
68.Antibioticele.Principiile de
clasificare.
Antibioticele sunt chimioterapice,
produse de microorganisme, derivaii
semisintetici sau derivaii sintetici, care
selectiv i n diluii mari exercit aciune
specific asupra diferitor microorganisme
patogene (bacterii, ricketsii, fungi etc) cu
oprimarea dezvoltrii sau moartea lor.
CLASIFICAREA
-DUP STRUCTURA CHIMIC
1.beta-lactamice 2.Aminoglicozidele
3.Macrolidele
4.Lincosamidele 5.Tetraciclinele
6.Polipeptidele
7.Sinergistinele 8.Glicopeptidele
9.Cloramfenicolul
-DUP MECANISMUL DE ACIUNE
1.Inhibitorii sintezei peretelui celular
2.Inhibitorii functiei membranei
citoplasmatice
3.Inhibitorii sintezei proteinelor
4.Inhibitorii sintezei acizilor nucleici
-DUP EFECTUL ANTIMICROBIAN
1.Bactericide 2Bacteriostatice
-DUP SPECTRUL DE ACIUNE
1. Cu aciune asupra cocilor Gr+ i Gr ,
Bacilii Gr+
2. Cu aciune asupra cocilor Gr+ i Gr ,
Bacilii Gr-
3.Cu spectru larg de aciune
69.Antibioticele beta-
lactamice.Clasificarea.Spectrul i
mecanismul de
aciune.Indicaiile.Reaciile adverse.
I. ANTIBIOTICELE BETA-
LACTAMICE
A. PENICILINELE
1) Biosintetice: Benzilpenicilin,
Benzatinbenzilpenicilin,
Procainpenicilin G
2) Izoxazolilpeniciline
(antistafilococice):Meticilin,
Cloxacilin,
Flucloxacilin,Oxacilin
3) Aminopeniciline:Ampicilin,Epi
cilin,Amoxicilin
4)
Carboxipenicicline:Carbenicilin,Carf
ecilin,Carindacilin
5)
Urcidopeniciline:Mezlocilin,Azlocilin,Pip
eracilin
6)
Amidinopeniciline:Mecilinam,Temocilina,
Pevmicilinam
B. CEFALOSPORINELE
1) generaia I: Cefadroxil,
Cefapirin,Cefazolin
22

2) generaia II:Cefaclor,
Cefotetan,Cefuroxim

3) generaia III:Cefixima
,Cefpiramid, Ceftibuten
4) generaia
IV:Cefepim,Cefpirom
Spectrul
a) Peniciline naturale sau
biosintetice (benzilpenicilina,
fenoximetilpenicilina):Coci Gr+,
Gr-, Bacili Gr+,Spirochete:
spirocheta i leptospira
b) Peniciline antistafilococice au
spectrul asemntor
penicilinelor naturale cu dou
excepii: Sunt active pe
stafilococi
penicilinazosecretori
c) Peniciline cu spectru larg de
aciune, aminopenicilinele
(ampicilina, amoxicilina) au
spectrul asemntor
benzilpenicilinei,
d) Peniciline active pe
Pseudomonas: bacterii Gr+
(coci i bacili)
e) Peniciline active fa de
enterobacteriacee au spectrul
antibacterian ngust care cuprinde
numai acest tip de bacterii.
Mecanism:Acioneaz bactericid,
inhibnd biosinteza peretelui
celular al
microorganismelor.Aciunea se
desfoar n trei etape. La etapa
iniial, are loc legarea
antibioticului de anumite
proteine membranare specifice
care servesc drept receptori
specifici (penicillin binding
protein). Unele din aceste
proteine inglobeaz
transpeptidaze, care intervin n
consolidarea peretelui celulelor
bacteriene prin formarea unei
reele de legturi ncruciate.
Penicilinele cupleaz aceste
transpeptidaze, blocndu-le i
mpiedicnd formarea legturilor
transversale care asigur
soliditatea peretelui celular. n
plus, penicilinele favorizeaz
funcia unor enzime autolitice,
posibil prin nlturarea unui
mecanism inhibitor, ca urmare a
aciunii proteinelor membranare
receptoare.
Indicaii
Infecii provocate de
streptococi (angine, plgi
purulente, septicemie,
osteomielit, abcese, flegmone,
pneumonii, endocardite,
meningite, otite etc.),
pneumococi (pneumonii,
artrite), meningococi.
Antrax, difterie, gangren,
tetanos, gonoree, sifilis,
lepospiroz, tifosul recurent,
actinomicoz.
infecii cu enterococ,
Pr.mirabilis, H.influenzae, E.
coli, Klebsiella, Shigella,
Salmonella (ampicilina,
amoxicilina).
Infecii problematice,
nespecifice sau asociaii de
germeni (de exemplu
Pseudomonas) - carbenicilina
(de rezerv) sau n asociaii cu
aminoglicozidele.
Infecii cu bacterii gram-
negative (ndeosebi
Pseudomonas, Proteus,
Bacteroidis fragilis) -
penicilinele generaia III i IV
(azlocilina, mezlocilina,
ticarcilina, piperacilina etc.).
Reacii adverse
1. Reactii alercice: oc anafilactic,
urticarie, edem cutanat, erupii
purpurice, erupii buloase,
sindromul Stivens-Johnson
(grav), dermatite de contact;
ocazional, boala serului,
bronhospasm.
2. La administrarea
intramuscular abcese
aseptice, afectarea nervilor
periferici (pareze, paralizii), la
administrarea endolumbal
hiperreflexie, vom, rigiditate
i convulsii, iar la
administrarea intravenoas
flebite i tromboze.
3. Anemie, leucopenie (mai des la
preparatele semisintetice).
4. Superinfecia cu ageni
rezisteni la peniciline
(Pseudomonas, E.coli, Proteus,
B.fragilis) sau candidoze (ns
ele sunt caracteristice
ndeosebi la preparatele cu
spectru larg de aciune).
5. Reacia de bacterioliz
(acutizare, Herkheimer) n
sifilisul florid datorit eliberrii
masive de endotoxine prin
distrugerea unor cantiti mari
de treponeme, ce se manifest
prin febr, frisoane, cefalee,
mialgii, atralgii, reactivarea
leziunilor sifilitice, ce dureaz
1-3 zile.
70.Macrolidele i
azalidele(eritromicina,azitromicina,cla
ritromicina,rovamicina).Spectrul i
mecanismul de
aciune.Indicaiile.Reaciile adverse.
Macrolidele sunt antibiotice care au n
structura lor chimic un inel alifatic
lactonic de dimensiuni mari.
Se clasific n:
Generaia I: eritromicin, spiramicin,

Generaia II: roxitromicin, azitromicin,

Spectru de aciune
Este eficace fa de majoritatea
cocilor gram-pozitivi
(streptococii, pneumococii,
stafilococii),
bacilii gram-pozitivi (bacilul
difteric, Clostridium
perfringens, Cl.tetani, Listeria
monocytogenes).
Alte microorganisme cu
sensibilitate semnificativ
terapeutic sunt: Bordetella
pertussis, Legionella
pneumophila,
Mecansim de aciune: Macrolidele
se fixeaz de subunitile
ribozomale bacteriene 50S cu
inhibarea sintezei proteice
ribozomale. Aciunea este
bacteriostatic sau bactericid.
Aciunea antibacterian este sporit
n mediul alcalin (pH 8-8,5).
Spectrul antibacterian cuprinde
bacterii aerobe gram-pozitive, unele
bacterii gram-negative aerobe i
unele bacterii anaerobe.
AZITROMICINA este primul
preparat dintr-o nou grup de
antibiotice numite azolide. Este
eficace fa de micobacterii (cu
excepia Mycobacterium
tuberculosis). Este mai puin
activ dect eritromicina fa
de stafilococi i streptococi.
Infecii ale cilor respiratorii
superioare (sinusite, tonzilite,
faringite)
Se indic n:
Tus convulsiv;
Infecii ale cilor respiratorii
inferioare (bronite, pneumonii
cu Mycoplasm);
Infecii ale pielii i esuturilor
moi, n profilaxia meningitei
meningococice.
Forme grave de enterocolit cu
Campylobacter jejuni.
Pentru profilaxia recderilor n
reumatism poliarticular acut.
Reprezint medicaie de
alternativ la bolnavii alergici
la penicilin.
Reacii adverse: Eritromicina provoac
frecvent fenomene de iritaie digestiv cu
neplcere epigastric, greuri, vom,
diaree. Alte reacii adverse se ntlnesc
rar. Ocazional pot fi reacii alergice, la
administrarea intravenoas flebite. Au
fost semnalate cazuri de hepatit
colestatic.
23

Claritromicina este relativ
bine suportat. Poate provoca ocazional
reacii adverse digestive (dureri
abdominale, grea, diaree) dar mai puin
frecvente ca la administrarea
eritromicinei. Au fost semnalate cazuri de
aciune hepatotoxic cu hepatit
colestatic i creterea enzimelor
hepatice.
71.Lincozaminele(lincomicina,clindam
icina).Spectrul i mecanismul de
aciune.Indicaiile.Reaciile adverse.
Lincosamidele au n structur unele
asemnri cu eritromicina ceea ce explic
proprieti biologice apropiate i un
mecanism de aciune comun.
Mecanismul de aciune: Lincosamidele
se fixeaz de subunitile ribosomale
bacteriene 50S, cu receptor specific ARN
ribozomal 23S, mpiedicnd formarea
legturilor peptidice, consecutiv sinteza
proteinelor bacteriene. Acioneaz
bacteriostatic sau bactericid n funcie de
microorganism i de concentraia
antibioticului
Spectrul de aciune al lincosamidelor
cuprinde bacteriile gram-pozitive i
anaerobe.i sunt active de asemenea fa
de unele specii de bacterii gram-
Indicatii.
Medicaie de prim alegere n infeciile cu
anaerobi:
Pulmonare (pneumonii,
empiem, abces pulmonar);
Abdominale (peritonite,
abcese);
Pelvine (endometrite, abcese
ovariene, infecii
postchirurgicale vaginale).
Septicemii bacteriene
provocate de anaerobi,
streptococi, stafilococi.
Ca remedu suplimentar n
tratamentul chirurgical al
afeciunilor infecioase a
oaselor, articulaiilor i a
osteomielitei hematogene
provocate de stafilococi.
Infecii grave ale pielii i
esuturilor moi provocate de
anaerobi, streptococi i
stafilococi.
Reactii adverse: Lincomicina. La 10-
20% din pacieni, la administrare oral,
sunt posibile dereglri dispeptice (dureri
abdominale, greuri, vom, diaree). O alt
complicaie mai puin frecvent, dar grav
este colita pseudomembranoas. Este
posibil sensibilizarea organismului cu
apariia erupiilor cutanate, nsoite de
eritem, prurit. Rar poate aprea
neutropenie, trombocitopenie
72.Aminoglicozidele(gentamicina,tobr
amicina,brulamicina).Spectrul i
mecanismul de
aciune.Indicaiile.Reaciile adverse.
Aminoglicozidele sunt o grup de
antibiotice naturale sau de semisintez,
iniial obinute din specia Streptomyces i
care posed proprieti comune chimice,
antimicrobiene, farmacologice i toxice.
Ele prezint asemnri structurale cu
unele polizaharide din capsula i peretele
celulelor bacteriene.
Mecanismul de aciune.
Aminoglicozidele sunt chimioterapice cu
aciune bactericid, care omoar
bacteriile prin inhibarea sintezei proteice
ribozomale. Aciunea ncepe odat cu
ptrunderea antibioticului prin
membrana celular. Penetrarea
membranei se face prin transport activ i
parial prin difuziune.
Spectru de actiune:Aminoglicozidele
sunt antibiotice cu spectru larg de aciune
care cuprind majoritatea bacteriilor
gram-negative (Escherichia coli,
Klebsiella, Shigella, Salmonella, Serattia,
Enterobacter, Proteus) i stafilococii
(inclusiv stafilococii meticilinorezisteni).
Din cocii gram-pozitivi sunt moderat
sensibili la aminoglicozide streptococii
(inclusiv enterococii) i pneumococii, iar
din cocii gram-negativi - gonococii i
meningococii.
Indicatii:Aminoglicozidele sunt indicate
n infecii grave cu bacili gram negativi
sensibili:
un grup mare de
infecii bacteriene
nespecifice ce survin
ca complicaii dup
intervenii
chirurgicale,
perforaia organelor
interne, plgi
penetrante ale
abdomenului,
toracelui, craniului;
infecii cronice ale
cilor respiratorii
(bronite,
bronhoectazii etc.),
biliare i urinare;
meningite, cnd nu
sunt efective
celelalte antibiotice.
Reactii adverse:
Ototoxicitate -
leziuni cohleare i
vestibulare.Nefrotox
icitate,Bloc
neuromusculaar,
Reactii alergice.
73.tetracicilinele sunt o grupa de
antibiotic,structura carora o constituie 4
inele condensate a cite sase catene.pt
tetraciciline sunt caracteristice:spectru
larg de actiune antimicrobiana,effect
bacteriostatic,toicitate mica.se absorb in
tractul GI.
Mec de actiune:consta in blocarea sintezei
proteineleor bacteriene.tetrac.pot inhiba
sinteza de protein si in cel de mamifer,dar
acesta poseda un mechanism active de
indepartare a antibioticului din
celula,similar cu cel intilnit la bacteriile
rezistente la acest antibiotic.
Spectru antibacterian al tetrac.este larg
si include bacteria g+ si gram-
,anaerobi,ricketsi,chlamidii,micoplasme si
protozoare
Indicatii:inf.mycoplasma
pneumonia,chlamidii,ricketsii,salmonele,g
onocoi,si unele spirochete.se utilizeaza in
asociere pt tratamentul ulcerului
duodenal produc de helicobater pilori.se
folosesc si in nf.cu vibrionul holeric,dac
acest nu e rezistent.in asociere cu
aminoglicozidele ,tetraciclinele pot fi
folosite pt tratamentul tularemiei si
brucelozei,in inf.cu protozoare.recent
itrebuintarea t.e limitata din cauza
dezv.rezistentei a multor mio fata de
antibiotic si efectele lor indezirabile.
Reactii adverse:reactii alergice,dereglari
despeptice,dereglarea met
proteic,disbacterioza,dreglare formare
tes,osos si
dentar,hepatotoxixitate,fotodermatita s.a
74.cloramfeicolul-mec de
act:cloramfe.inhiba sinteza proteinelor
bacteriene,care este consecutive blocarii
peptidiltransferazei,impiedicinduse astfel
formarea leg,peptidice.
Spectru antibacterian e ft larg si include
haemophilus
influenza,n.meningitidis,n.gonorrheae,s.p
neumoniae,salmonella
tiphy,brucella,bordetella
pertusis,anaerobi.
Efetce adverde:vizeaza mad
hematogenica,afectarea fiin,fie dependent
de doza si manifestinduse sub forma de
anemie,leucopenia sau trombopenie,fie
prin reactive idiosincrazica,cu anemie
apalstica sau pancitopenie frecvent
fatala.alte efecte sunt reactii alergice cu
manifestari cutanate sau reactii digestive
de tip iritativ(greata,voma,diaree).la copii
sindromul cenusii ,mai ales la
imaturi,incapacitatii metabolice de a
conjuga cloramfen.cu a.glucuronic(deficit
de activiate al glucuroniltransferazei in
primele 3-4 saptamini de viata.)(deces-
40%)
Indicatii:utilizarea terapeutica a
cloramfen.este ft retrinsa,ca urmare a
toxicitatii sale(in primul inhibarea
mad,osoase).cloramfen.poate fi utilzat
doar dac,din evaluarea raportului
risc/eficienta terapeutica ,beneficial
therapeutic este anticipabil si depaseste
semnificativ riscul utilizarii.in acetse cond
s poate administra in tratamentul:febra
tifoide,meningita bacetiene,abcese ale
creieirului,forme generalizate de
salmoneloza,ricketsioze,gangrene
gazoasa.
Contraindicatii:reactii
alergice,sarcina,per.alaptarii
75.glicopeptide: Mecanismul de actiune
al glicolipidelor: vancomicina si
teicoplanin sunt compusi glicopeptidici cu
greutate moleculare mare care actioneaza
24

prin inhibarea sintezei peretelui
bacterian, prin inhibarea cresterii
constituientilor peptidoglicani esentiali.
Ei afecteaza de asemenea, sinteza ARN.
Sun sensibile la mi g- aerobe si anaerobe-
stafilococi,pneumococi,enterococi s.a.mio
g- sunt rezistente fata de glicopeptide.
Indicatii:colita
pseudomembranoasa,endocardita
inf,meningita,inf nosocomiale
Efetce advese:flebita,hipotensiune febra
eruptii prurit greata diaree
Contraind:sunt toxie,nu se admite flosiea
cu aminoglicozide polimixinele si
a.etacrinic din cauza risuclui intesificarii
actiunii oto- si nefrotoxice
76.polipetpid(polimexina m)mec de act.-
p.sunt antibiotic bactericide absolute,fiind
active asupra majoritatii germenlor g-
Spectru lor bacterian-
enterobacter,e,coli,salmonella,shigela,bor
detlea klebsiella .bacteriile g+ sunt
rezistente la act.polimixinelor ca urmare a
impermeabilitatii membr,ext la act
antibiotica.Ploimixina m se admnistreaza
numai extern si intern.topic
Indicatii: se administreaza in tratamentul
combustiilor infectate,ulcere
necrotiznate,decubitului,cheratitei,otitei.i
ntern colite,enterocolite
,gatsroeterocolite.
Reactii adverse:reactii alergice este
nefrotoxica,neurotoxinca
77.rimfapicinele-aceste antibiotic au
act.bactericida imiedicind sinteza
proteinilor bacteriene(g+ si g-),mai ales pt
bacilul tuberculozei
Spectru de actiune-r.sunt ative impotiva
bacteriile g+,micobacterii,chlamidii.in
conc,mari sunt active contra virusilor
78.divesre antibiotic(fuzidina sodica):mec
de actiune:inhib sinteza prot micorbiene
manifestind effect bacteriostatic.spectu
antimicrobian include
stafilococi,meningocoi,gonocoi.efecte
adverse:rareori-eruptii cutaate,fenomene
dispeptice.se recomanda de administrat
intern cu lapte pt prevenirea efectului
irritant asupra mucoasei
digestive.indicatii:pt tratamentul bolilor
cauzate de stafilococi .contraindicatii:nu
se administreaza intramuscular din
periclul necrozei.
79. Rezistena bacterian la peniciline
poate fi:
Natural imprimat de caracteristicile
genetice ale microorganismelor.
Dobndit care apare prin mai multe
mecanisme
Cause-Utilizarea excesiv i incorect a
antibioticelor accelereaz apariia i
rspndirea bacteriilor rezistente la
antibiotice ,
Cai de combatere-utilziarea
corecta,antibiotielor,sa faca
antibioticograma,utilziarea antibioticilor
nu cu spectru larg de actiune
80.principii asocierii antibioticelor
81. Sulfamidele.Spectrul i mecanismul
de aciune.Indicaiile i
contraindicaiile.Reaciile adverse.
Sulfanilamidele sunt substante
chimioterapice derivati ai acidului
sulfanic si se utilizeaza pentru tratarea
unui sir de boli infectioase.
Spectru de actiune: sulfanilamidele au un
spectru larg ce include
microorganismele
Gram+(streptococi,stafilococi)
Gram-(gonococi,meningococi).
Mecanism de actiune: ele manifesta efect
bacteriostatic, cu actiune
antibacteriana, poseda efect
antiinflamator moderat.
Indicatii: sunt utilizate
in:angine,tonzilute,faringite,otite,brons
ite, infectia cailor
biliare(sulfalen),infectii
urinare(sulfacarbamida)
Contraindicatii:hipersensibilitate fata de
sulfanilamide,furosemid,afectiune
renale si hepatice
Efecte adverse:alergice-febra,eruptii
cutanate,prurit,fotosensibilizarea.
Hematologice-anemie
hemolitica,agranulocitoza.
Digestive-
anorexie,greata,voma,diaree,stomatita.
Renale-hematurie,colici.
Diverse-
hipotiroidism,polinervite,depresii,conv
ulsii.
82.Sulfanilamidele asociate cu alte
preparate (Co-trimoxazolul, salazodina,
salazodimetoxina). Utilizarea n
practica medical.
Sulfanilamidele combinate sporesc
activitatea antimicrobiana si efectul
devine bactericid.
Salazodina-este un azocompus al
sulfametoxipiridazinei si acidului
salicilic, care exercita actiune
antibacteriana si antiinflamatoare
Co-trimoxazolul-prezinta un preparat din
doua componente sulfametoxazol si
trimetoprim. Sulfometoxazolum
deregleaza sinteza acidului
dihidrofolic. Fiecare component
separat exercita ectiune
bacteriostatica,iar in asociere
bactericida.
83. Chinolonele i fluorchinolonele (acidul
nalidixic, ofloxacina, ciprofloxacina).
Spectrul i mecanismul de aciune.
Indicaiile i contraindicaiile. Reacii
adverse.
Chinolonele si fluorchinilone
mecanismdeactiune:blocheza sinteza
ADN prin inhibitia ADN ginazei
microbiene,manifestind efect
bactericid.
Spectru:chinolonele nefluorate sunt
active preponderet fata de bacterii
Gram-. Chinolonele fluorate poseda
spectru antibacterian mul mai larg.ele
sunt active fata de de majoritatea
tulpinilor gram- si unele bacterii
aerobe gram+ .
Efecte adverse: chinolonele nefluorate
provoaca reactii
hematologice(leucopenie,anemie
hemolitica) hepatite. Chinolonele
fluorate rareori pot produce artralgii
mai ales la copii ca urmare a lezarii
cartilajului de crestere.
Indicatii: chinolonele nefluorate sunt
utilizate numai pt tratarea infectiilor
urinare si intestinale. Chinolonele
fluorate indicate in infectii grave ale
sistemului ORL, cailor respiratorii si
intestinale, holera,gonoree,meningita.
Contraindicatii:hipersensibilitate
individuala la preparate
sarcina,insuficienta hepatica si renala,
copii si tineri pina la 18 ani, perioada
alaptarii,ateroscleroza cerebrala
sevara.
Acidul nalidixic:se absoare bine din
tractul gastrointestinal.este activ fata
de bacteriile Gram-
Indicatii:in infectii cailor
urinare,biliare,respiratorii.
Efecte adverse:dispepsie,vertij,dereglarea
somnului.
Ofloxacina:manifesta spectru larg de
actiune antibacteriana.exercita actiune
bactericida.
Indicatii:infectii la sistemului
brohnopulmonar, rinichii,caile urinare,
ginecologice si sexual transmisibile.
Efecte adverse:rareaori efecte
alergice,edemul fetei,dereglari
dispeptice.
84. Derivaii nitrofuranului
(nitrofurantoina, furazidina). Spectrul i
mecanismul de aciune. Indicaiile i
reaciile adverse.
Mecanismul de actiune:reducerea
nitrogrupei cu formarea unor
substane toxice ce afecteaz peretele
celular, inhib ireversibil NADP, ciclul
Krebs i alte procese biochimice cu
dereglarea funciei membranei
citoplasmatice; formarea de complexe
cu acizii nucleici ce diminuie sinteza
proteinelor.
Indicatii:prelucrarea plgilor,
combustiilor, fistulelor pielii,
25

mucoaselor; irigarea cavitilor seroase
i articulaiilor, n
osteomielite;prelucrarea cavitii
bucale n procese inflamatorii i
purulente (stomatite,
gingivite);splturi ale cavitii bucale
n manipulaii
stomatologice;pansamente ale plgilor,
ulcerelor;conjunctivite;splturi ale
sinusurilor, cavitilor;n angine, otite
etc.
85. Derivaii nitroimidazolului
(metronidazolul). Spectrul i
mecanismul de aciune. Indicaiile i
reaciile adverse.
Mecanismul de actiune:preparatele sunt
cuplate selectiv de agentii anaerobi cu
impiedicarea producerii de hidrogen. Ca
urmare are loc lipsirea anaerobilor de
echivalentii reductori cu blocare
anumitor procese metabolice.
Indicatii:infectii anaerobe,trichomoniaz
vaginal, giardoza,balantidiaza.
Reactii alergice:greata,gust
metalic,cefalee,diaree,uscaciunea
gurii,disconfort gastric,ameteli
somnolenta,febra, congestie
nazala,polinevrita,vertij,convulsii(foarte
rar).
86. Derivaii 8-oxichinolinei
(enteroseptolul, nitroxolina). Spectrul i
mecanismul de aciune. Indicaiile i
reaciile adverse.
Poseda
proprietati:antibacteriene,antiparazitare
si antifungice.sunt folosite in calitate de
preparate chimioteapice si antiseptice.
Reactii adverse:uneori survine greata,
voma,micsorarea apetitului;foarte rar se
constata eruptii cutanate;ocazional
parestezii
polinevrite,tahiocardie,mielopatie,cefalee,
ataxie,dereglari hepatice.
Indicatii:practic nu se absorb din tubul
digestiv se utilizeaza in tratamentul
infectiilor
intestinale:dizenterie,colita,amebiaza,giar
dioza,colita ulceroasa
Nitroxolina: se foloseste in calitate de
preparat de alternativa in infectiile cailor
uroexcretoare (pielonefrita, cistita,
uretrita, prostatita).
87. Definiia i principiile de clasificare a
antituberculoaselor:
a)Antibioticele antituberculoase
(streptomicina, rifampicina).
b)Hidrazidele acidului izonicotinic
(izoniazida).
c)Derivaii acidului paraaminosalicilic.
d)Antituberculoasele din diverse grupe
farmacologice (ciprofloxacina).
Definitia:Medicamentele antituberculoase
sunt substane naturale, de semisintez
sau de sintez active n infeciile
pulmonare i extrapulmonare produse de
micobacterii.
Clasificare:
Majore sau de elecie: Foarte active,
difuzeaz larg n organism, inclusiv n
leziunile cazeoase, sclerificate i spaiile
intracelulare, posed efecte adverse n
general mai reduse.
A. Antibioticele1. Ansamicinele -
rifampicin - rifabutin - rifamicin -
rifaximin
2. Aminoglicozidele - streptomicin
B. Preparate sintetice - izoniazid -
ftivazid - metazid - opiniazid-
etambutol
C. Preparate combinate - rifinag - rifater
- rifacomb etc.
Minore sau de rezerv: Active asupra
mutanilor rezisteni la
antituberculoasele majore, variabil
penetreaz ntralezional, intracelular,
manifest reacii adverse mai toxice n
general ca cele de elecie.
A. Antibiotice- kanamicin- amikacina-
cicloserin- viomicin- capreomicin
B. Preparate sintetice- etionamid-
protionamid- pirazinamid- (PAS-ul) acid
aminosalicilic- tiosemicarbazon
-lomefloxacin- ofloxacin-
ciprofloxacin etc.
Streptomicina:Inhib sinteza proteinelor,
influennd asupra subunitii 30S a
ribozomilor cu dezvoltarea unui efect
bactericid ndeosebi fa de germenii
extracelulari, neinfluennd asupra celor
intracelulari.
Indicatii: tratamentul tuberculozei
pulmonare i extrapulmonare
active;profilaxia tuberculozei;
tratamentul tuberculozei (obligator n
asociere cu alte
antituberculoase).tratamentul leprei (n
asociere cu o sulfon).
Contraindicatii:cardiopatie
ischemic;maladiile SNC;astm
bronic;mixedem;psoriazis;eczem n
acutizare; icter;
hepatit infecioas pe parcursul a unui
an;sensibilitate la preparat;
Izoniazida mecanism de actiune: Inhib
sinteza acizilor nucleici i acidului micolic
din membrana bacilului Koch. Izoniazida
n condiii aerobe este oxidat n acid
izonicotinic, care este captat intens n
locul nicotinamidei n NAD, inhibnd
astfel procese metabolice importante ale
microbului. Preparatul poate provoca
efecte: bactericid fa de micobacteriile
aflate n faza de proliferare; bacteriostatic
fa de agenii cu metabolism mai puin
activ.
Indicatii:tratamentul tuberculozei
pulmonare i extrapulmonare
active;profilaxia tuberculozei;
Contraindicatii: predispoziie la
convulsii;poliomielit n
anamnez;afeciuni hepatice i/sau
renale;flebite; cardiopatie
ischemic;maladiile SNC;astm
bronic;mixedem; psoriazis;eczem n
acutizare;
Doze mai mari de 10mg/kg nu sunt
recomandate:
la gravide; n forme grave de insuficien
cardiopulmonar i/sau hipertensiune
arterial;
Rifampicina: este un antibiotic produs de
Streptomyces medirerranei, cu un spectru
antibacterian larg.
Bacilul tuberculos este, n mod deosebit
sensibil, preparat avnd efect bactericid.
Este utilizat, de asemenea, n infecii cu
stafilococ, enterobacteriacee (E.coli,
Proteus, B. piocianic, Klebsiella etc.),
gonococ, mai ales n cazuri cu germeni
plurirezisteni.
88. Antiviralele. Principiile de clasificare.
Spectrul i mecanismul de aciune.
a) Antiviralele active fa de virusul gripal
(amantadina, rimantadina, arbidolul).
Particularitile aciunii.
b) Antiviralele active fa de virusul
herpetic (aciclovirul, famciclovirul,
ganciclovirul). Particularitile aciunii.
c) Antiviralele active fa de virusul
imunodeficienei umane (zidovudina,
zalcitabina). Particularitile aciunii.
d) Antiviralele utilizate n infeciile
citomegalovirale.
Antiviralele active fa de virusul gripal
Clasificare:inhibitori ai proteinei M2:
amantadin, rimantadin.inhibitori ai
neuraminidazei: zanamivir, oseltamivir.
inhibitorii transcripiei virale: ribavirin.
Spectru de actiune:n gripa A
amantadina, rimantadina;n gripa A i B
oseltamivir, zanamivir, ribavirina
AMANTADINA i RIMANTADINA-inhib
proteina M2 (ce funcioneaz ca un canal
ionic) blocheaz influxul ionilor de
hidrogen din citoplasma celulei gazd n
virus impiedic fuziunea i
decapsidarea virusului cu eliberarea
genomului sub form de
ribonucleoproteine i transportul lor n
nucleu pentru replicare.
Indicatii: profilaxia sezonier a gripei ca o
alternativ la vaccinarea
antigripal;profilaxia gripei n cazul
epidemiilor la pacienii cu risc major (la
personalul medico-sanitar, btrni,
pacieni cu maladii cronice, contaci
familiali, la persoanele ce nu pot fi
vaccinate din cauza alergiei la
ou);tratamentul gripei la pacienii cu risc
mare;pneumonie gripal i crupul gripal
26

(amantadina, rimantadina).
Contraindicatii:Amantadina: graviditate,
epilepsia, afeciunile renale i hepatice,
contraindicaii relative: asocierea cu
simpatomimetice i anorexigene;precauii:
la asocierea cu psihotropele i butirile
alcoolice.
Zanamivir: astmul bronic,
bronhopneumopatia cronic
obstructiv.Oseltamivir: insuficiena
renal.
Reactii adverse:Amantadina (se suport
bine la utilizarea ca preparat
antigripal):tulburri neuropsihice:
cefalee, ameeli, anxietate, insomnie,
dificulti de concentraie, confuzie (survin
n primele ore i sunt corelate
cuconcentraia plasmatic)uneori:
anorexie, grea,
constipaie;Zanamivir:grea,
bronhospasm, insuficien
respiratorieOseltamivir: grea, vom,
insomnie, cefalee, ameeli, tuse.
Antiviralele active fa de virusul herpetic
CLASIFICAREA ANTIHERPETICELOR
A. Analogi nucleozidici antivirusuri
herpetice:
1) analogii guanozinei:
- medicamente active: aciclovir,
penciclovir, ganciclovir,
- promedicamente: valaciclovir
,famciclovir, valganciclovir
2) analogii timidinei: brivudin,
idoxuridin, trifluridin
3) analogii adenozinei: vidarabin
B.Analogi nucleotidici fosfonai
antivirusuri herpetice: cidofovir
C. Antivirusuri herpetice - inhibitoare ale
fuziunii virale: docosanol
D. Analogi nucleozidici aciclici antivirus
citomegalic:
- ganciclovir -
valganciclovir
E. Compui pirofosfat organici: foscarnet
F. Oligonucleotide antisens : fomivirsen
G. Inhibitori ai proteinkinazei virale:
maribavir
Aciclovir si valaciclovir Spectru antiviral:
herpesvirusuri.
Mecanism de aciune: Inhib selectiv
replicarea ADN-ului virusului
herpetic.Aciclovirul este captat
preverenial n celula infectat.
Indicatii: infecii herpetice oftalmice
(keratit etc.);infecii herpetice cutanate
sau mucoase (orofacial);infecii herpetice
genitale recurente;infecii herpetice
sistemice (encefalite, herpes
neonatal);infecii herpetice cu VHS
(encefalite) sau VVZ (varicel i zona
zoster)la pacienii
imunocompromii;profilaxia antiVCM la
pacienii imunodeprimai (transplant de
organ);
infecii cu VEB (efecte tranzitorii).
Contraindicatii:sensibilitatea la
preparat;sarcin i alaptare (relative);
Antiviralele active fa de virusul
imunodeficienei umane
CLASIFICAREA
A. INHIBITORII
REVERSTRANSCRIPTAZEI
1.Analogii nucleozidici:
zidovudin - didanozin -
tenofovir
stavudin - zalcitabin -
emtricitabin
lamivudin - abacavir -
amdoxovir
2. Analogii non-nucleozidici:
- delavirdin - nevirapin
- efavirenz
B. INHIBITORI AI PROTEAZEI VIRALE
- amprenavir - indinavir
- ritonavir
- lopinavir - nelfinavir
- sacvinavir
C. INHIBITORI AI FUZIUNII VIRUS-
CELULA INT
Enfuvirtid
89. Interferonii. Proprietile
farmacologice i utilizarea terapeutic.
Inductorii interferonului
(interferonogenii). Interferonii
recombinai.
Interferonii (INF) se clasific: INF-alfa,
INF-beta, INF gama
INF sunt citochine cu aciune:antiviral;
imunomodulatoare; antiproliferativ
- sunt sintetizai de celule sub influena
diferitor inductori;
- induc modificri biochimice ce creeaz o
stare antiviral n celule infectate.
*INF-alfa i INF-beta:se numesc
interferoni de tip I si acioneaz pe
aceeai receptori pe celula int;
se produc practic de toate celulele ca
rspuns la infecii virale i la ali stimului
ca IL-1; IL-2; TNF-alfa;
* INF-gama:se numesc interferoni de tip
II, sunt produsi ca raspuns la factori
mutageni si citokine;acioneaz pe ali
receptori pe celulele int; este produs de
T-limfocite, macrofage, celulele naturale
kiler;are o activitate imunoreglatoare mai
puternic;aciunea antiviral este mai
slab
Proprietati farmacologice:Administrati
oral nu se adsorb, se injecteaza s/c sau
i/m. T0.5=3ore si o persistenta
detectabila in plasma de citeva zile.
Metabolizarea se face in rinichi si ficat.
Intf blocheaza aderarea virala, sinteza AN,
transcriptia genomului, sinteza
proteinelor, reasamblarea , amplifica rsp
citotoxic al LT, au efect virucid.
INF-alfa-2a i INF-alfa-2b sunt indicai
n:hepatite cronice cu virusul hepatitic B
i C;sarcom Kapoi (la pacienii nfecta
cu HIV);leucemia cu celule
proase;leucemia granulocitar
cronic;infecii cu papilomavirusuri
(vegetaiile venerice n condilomata
acuminatum)scleroza multipl;boli virale
maligne.
INF-alfa 2c infecii herpetice oftalmice
(forme epiteliale acute i recidivante);
INF-beta infecii virotice grave (i/v) :
encefalite, herpes zoster generalizat i
varicela la imunodeprimai;
INF gama granulomatoza cronic (sau
granulomatoza septic).
RA: sindrom pseudogripal , efecte toxice
sistemice: mielosupresie:
granulocitopenie, rombocitopenie;mialgii,
rash;tiroidit autoimun;
Interferoni recombinati: Alpha(Reaferon,
Intron, Roferon, ), Beta(Betaferon, Rebif,
Feron), Gamma(Imuchin)
90. Antimicoticele. Clasificarea. In
functie de provenienta:
A. ANTIBIOTICE ANTIMICOTICE:
grizeofulvina, nistatina,
levorina, natamicina,
amfotericina B
B. B. ANTIMICOTICE DE SINTEZ
Derivaii de imidazol: ketoconazol,
mikonazol, bifoconazol, tioconazol,
clotrimazol, econazol, izoconazol.
Derivaii de triazol: fluconazol,
itraconazol, terconazol, albaconazol,
pozaconazol etc.
Acizii grai: acidul undecilenic,
undecilinatul de zinc.
Alilaminele: naftifina, terbinafina.
Morfoline: amarolfina.
Tiocarbanilidele halogenate: fluonilida.
Acizii fenoli: buclosamida.
Diverse structuri: tolnaftat, tolciclat,
ciclopiroxolamin.
Exclusiv local:Econazol. Izoconazol,acid
undecilenic,bifoconazol,tioconazol,naftifin
a,amarolfina
27

Exclusiv
systemic:grizeofulvina,itraconazol,
fluconazol,
Local si systemic:flucitozina, ketoconazol,
terbinafina, amfotericinaB,
Miconazol,natamicina, nistatina.
91. Antibioticele antimicotice
(nistatina, amfotericina). Spectrul i
mecanismul de aciune. Indicaiile.
Reaciile adverse. Farmacocinetica.
ANTIBIOTICE ANTIMICOTICE:
grizeofulvina, nistatina, levorina,
natamicina, amfotericina B
AmfotrericinaB: Antibiotic cu structur
macrolid polienic.
n funcie de concentraie i/sau
ciupearc are aciune fungicid sau
fungistatic.
SPECTRU ANTIMICROBIAN (larg):
Candida albicans, Cryptococus
neoformans, Blastomices dermatitidis,
Histoplasma capsulatum, Sporotrix
schenckii, Coccioides immitis,
Paracoccioides brasiliensis, Aspergiullus
fumigatus, Penicillium marneffei, Mucor.
MA: Se leag ireversibil de structurile
steroidice ale membranei fungice, mai
ales de ergosterol dezorganiznd
permeabilitatea. Se formeaz pori i
canale prin care eflueaz K
+
(i ali ioni) i
unele molecule mici cu consecine
antifungice. Adiional, lezeaz celulele
fungice prin procese oxidative. Creterea
permeabilitii membranare permite
influxul altor antifungice sau antibiotice
(flucitozina, rifampicina, minociclina) cu
care apoi acioneaz sinergic (n cazul
asocierii).
Indicatii: micozele sistemice grave,
meningitele micotice, candidozele
cutaneo-mucoase, candidozele tubului
digestiv, candidozele vaginale
RA: Afectare toxic a rinichiului
hematurie, cilindrurie, hipomagneziemie
i hipokaliemie cu acidoz, Aritmii, reactii
alergice
Grizeofulvina: Fungistatic cu spectru
ngust, pe specii de dermatofii:
Microsporum, Epidermophyton i
Tricophyton.
MA: ptrunde n celulele fungilor
sensibile printr-un proces dependent de
energie, apoi le inhib mitoza prin
perturbarea fusului ca urmare a
interaciunii cu microtubulii polimerizai
(mecanism asemntor cu toxicile
fusului).
Indicatii: polimicoze (microsporie,
tricofiie, favus, sicosis), epidermofiii
(tinea cruris, tinea pedis, tinea manum),
onicomicoze (ale mnilor - 3-5 luni, ale
picioarelor - 8-12 luni).
RA:cefalee, nevrite periferice, oboseal,
stri confuzive, tulburri de vedere,
letargie.uscciunea gurii, pirozis, grea,
vom, diaree, flatulen, stomatite,
hepatotoxicitate,leucopenie, neutropenie,
basofilie, monocitoz.
92. Derivaii imidazolului
(ketokonazolul, clotrimazolul).
Spectrul i mecanismul de aciune.
Indicaiile. Reaciile adverse.
Derivaii de imidazol: ketoconazol,
mikonazol, bifoconazol, tioconazol,
clotrimazol, econazol, izoconazol.
Ketonazol: MA: Inhiba formarea
ergosterolului, o component esentiala a
membrane celului micotice, fapt ce duce
la inhibarea multiplicarii fungilor.
Indicaii: micoze sistemice i de organ:
blastomicoze, histoplasmoze,
coccidioidoze,
paracoccidioidoze.Candidoze (cutaneo-
mucoase, orale, vaginale).Micoze ale pielii,
prului i mucoaselor rezistente la
tratamentul local.
RA: TGI: grea, vom, dureri abdominale,
diaree, hepatotoxicitate (rar).
Tulburri endocrine (consecina afectrii
sistemului enzimatic al citocromului P-
450): inhib sinteza steroizilor
corticosuprarenali (testosteron n special,
glucocorticoizi), la doze mari pot produce
ginecomastie, scderea libidoului,
oligospermie, impoten, tulburri
menstruale.
Spectru:Larg-Candia, Blastomices,
Coccidioides, Paracoccidioides,
Histoplasma
Clotrimazol: Antimicotic cu spectru larg,
antitricomonazic.
Indicatii: Dermatomicoze provocate de
dermatofite (micoze interdigitale,
paronichii, pitiriazis versicolor,
eritrasma); candidoza cutanata si genitala
(vulvita, balanita); dermatoze
suprainfectate cu fungi; tricomonaza
vaginala.
93. Derivaii triazolului (fluconazolul,
itrakonazolul). Spectrul i
mecanismul de aciune. Indicaiile.
Reaciile adverse.
Derivaii de triazol: fluconazol,
itraconazol, terconazol, albaconazol,
pozaconazol etc.
Fluconazolul
Derivat de triazol (bistriazol) fluorat,
fungicid cu spectru larg, activ pe cale
oral.
Spectru de aciune:Candida, - Cryptococus,
- Coccidioides, Histoplasma, - Blastomyces.
Mecanismul de aciune: Inhib C-14-
steroldemetilaza (o enzim a citocromului
P-450), astfel blocheaz transformarea
lanosterolului n ergosterol (steroid
esenial al membranei fungice),
consecutiv crete permeabilitatea
membranar.
Indicaii: candidoz digestiv
superioar,Candidoz vaginal
acut,Candidoz sever, Meningit
criptococic,Histoplasmoz,
Blastomicoze, Sporotricoze
Itraconazol: antimicotic inrudit cu
ketaconazol,activ in micozegrave aparute
la imunodeprimati: aspergiloza
sistemiza,histoplasmoza, criptococoza
meningeala.
94. Derivaii acidului undecilenic
(undecina, zincudanul). Spectrul i
mecanismul de aciune. Indicaiile.
Reaciile adverse.
95. Derivaii N-metilnaftalinei
(terbinafina). Indicaii. Reacii
adverse.
Terbinafina:
SPECTRU ANTIFUNGIC: foarte activ fa
de dermatofii, mai puin activi fa de
speciile Candida i fa de Malassezia
furfur.
MECANISM DE ACIUNE: inhib n mod
selectiv scualen 2,3-epoxidaza fungic cu
blocarea consecutiv a biosintezei
ergosterolului.
INDICAII: -
dermatofiii,onicomicoze.Topic:
dermatofiii superficiale, pitiriazis
versicolor i candidoze cutanate.
RA: Rar: suferine gastrointestinale,
cefalee, erupii cutanate, artralgii,
mialgii.Foarte rar: hepatotoxicitate,
neutropenie sever, sindrom Stevens-
Johnson, necroz toxic epidermic.
96. Clasificarea complicaiilor
farmacoterapiei.
Complicaiile cauzate de supradozarea
remediilor medicamentoase (absolut,
relativ)
Complicaiile provocate de aciunile
adverse specifice i nespecifice i
proprietile organotrope ale
medicamentelor (neurotoxic,
hepatotoxic, nefrotoxic, ulcerogen,
embriotoxic, fetotoxic, teratogen,
cancerogen, psihoze medicamentoase)
Complicaiile condiionate de
hipersensibilitatea bolnavilor (reacii
imunoalergice: de tip imediat, citotoxice,
cu participarea complexelor imune, de tip
ntrziat etc)
Complicaiile cauzate de factorii genetici
(idiosincrazia, enzimopatiile, inducia i
supresia enzimelor metabolice hepatice)
Complicaiile cauzate de administrarea
repetat a medicamentelor(cumularea,
tolerana, dependena medicamentoas
(psihic i fizic) tahifilaxia).
Complicaiile determinate de
suspendarea tratamentului
medicamentos (sindromul rebound,
sindromul de lips)
Complicaiile determinate de dereglrile
28

capacitilor imunobiologice ale
macroorganismului (superinfecia,
recidivul infeciilor, disbacterioza,
candidomicoza, aspergiloza
medicamentoas etc.).
Complicaiile manifestate prin reacia de
acutizare (bacterioliza)
Complicaiile cauzate de interaciunile
medicamentoase (farmaceutice,
farmacologice: de ordin farmacocinetic i
faramacodinamic, etc.).
Complicaiile cauzate de autotratamentul
rspndit.
Complicaiile cauzate de medicamente
falsificate (contrafcute).
97. Complicatiile terapiei
medicamentoase, provocate de
supradozarea absoluta si relativa a
medicamentelor. Efectele observate ca
urmare a interactiunii la nivelul
absorbtiei,distributiei,metabolizarii si
eliminarii.
Supradozarea absoluta e rezultatul
administrarii ocazionale sau constiente a
remediului in doze mari sau a greselii
medicului,iar in cea relativa actiunea
toxica sau adversa a preparatului survine
dupa utilizarea remediului in doze
terapeutice. Aceasta are loc din cauza
diminuarii functiei excretorii a rinichilor
si a functiei antitoxice a ficatului.
Multe medicamente exercita actiune
hepatotoxica,deteriorand indicii
functionali ai
ficatului(ex:sulfanilamidele,tetraciclinele,l
evomicetina etc).Epiteliul tractului
gastro-intestinal unde permanent au loc
procese de regenerare fiziologica e ft
vulnerabil la actiunea medicam.
Deprimarea regenerarii mucoasei tr.
gastrointestinal de catre aceste
medicamente (ex: acidul
acetilsalicilic,tetraciclinele,rezepina etc.)
se poate solda cu aparitia si acutizarea
ulcerului stomal. In rinichi,ca si in ficat, se
concentreaza majoritatea
medicamentelor si metabolitii lor.Din
aceasta cauza poate avea loc afectarea
aparatului glomerular sau al epit.
canalicular cu consecinte fiziologice
respective.
Majoritatea med. influenteaza asupra
dezvoltarii fatului,avand ca pericol
aparitia multor malformatii. Alte
subst.chimice pot contribui la proliferarea
maligna a celulelor avand efect
cancerogen.(ex:uretanul,naftilamina etc)
98. Complicatiile terapiei
medicamentoase legate de toxicitatea
si reactiile adverse ale
medicamentelor.Actiunea
neurotoxica,hapatotoxica,ulcerogena,t
eratogena etc.Psihozele
medicamentoase.Profilaxia.
Actiunea neurotoxica: SN poseda
hipersensibilitate la agenti chimici,care in
afara de tulburari functionale ca
somnolenta,depresie
psihica,convulsii,excitatii etc pot provoca
fenomene de distrofie si chiar moartea
celulelor si a fibrelor nervoase.
Actiunea hepatotoxica: Ficatul primul
primeste lovitura toxica a dozei totale a
remediului medicamentos.Majoritatea
preparatelor medicamentoase exercita
actiune nefavorabila asupra
ficatului,alterand parametrii
functionali(proba
bromsulfalenica,hiperglicemia provocata
etc).In ficat apare,morfologic,distrofie
apoasa,vacuolinizarea celulelor,iar in
cazuri grave-necroze centrobulbare cu
urmare ulterioara a cirozei.
Actiunea ulcerogena: Epiteliul
stomacului e ft sensibil la actiunea
subst.medicamentoase. Acestea pot
stimula secretia acidului clorhidric si
pepsinei,capabile sa lezeze
mucoasa.Inhibitia producerii sucului
protector contribuie la aparitia ulcerelor
medicamentoase.Ulcerele gastrice mai
frecvent provoaca
salicilatii,fenilbutazona,tetraciclinele,atof
anul etc. Actiune se manif. brusc: pe
fondul starii satisf. apare emoragie
gastrica sau perforatia ulcerului.
Actiunea teratogena: Medicamentele
influenteaza asupra fatului,provocand
diferite malformatii.Graviditatea deseori
intercaleaza cu diferite maladii
cronice(reumatism,diabet). Evolutia ei se
poate agrava cu voma,hipertensiune
arteriala,infectii intercurente etc. Toate
acestea necesita efectuarea unei
farmacoterapii.
Psihoza medicamentoasa: Reprezinta
un complex de simptoame,care se
dezvolta la intreruperea brusca a
administrarii preparatului dupa utilizarea
lui indelungata,in doze mari.Totalitatea
tulburarilor patologice,provocate de
suspendarea preparatului,modifica
tabloul clinic al maladiei principale
esential si poate duce la greseli
diagnostice si ulterior, terapeutice.
Fenomenul de suspendare cel mai
frecvent survine dupa anularea brusca a
preparatelor
antianginoase,hormonale,anticoagulantel
or,antihipertensivele etc.
Profilaxie: Se fac spalaturi gastrice sau
se administreaza antidoturile sau...
99.Reactiile alergice. Profilaxia si
tratamentul.
RA: La utilizarea medicamentelor sunt de
caracter imunologic si se manifesta numai
dupa sensibilizarea preventiva a
organismului.Ele pot forma reactii de
incrucisare,fiind specifice pu unele
substante chimice,insa se pot manifesta si
fata de alti produsi chimici cu structura
similara.Salicilatii,penicilinele,anesteziile
locale,antiinflamatoarele
nesteroidiene,preparatele organice etc
frecvent provoaca reactii alergice.
Tratament: Printre metodele cu eficienta
dovedita se inscrie desensibilizarea, un
procedeu prin care se introduc in
organismul pacientilor alergeni modificati
genetic, capabili insa de a induce aparitia
unui raspuns imun prompt din partea
gazdei. Rezultatul reactiilor imune este de
a forma anticorpi in concentratii
suficiente pentru a impiedica aparitia
unei reactii alergice cu efecte grave la un
nou contact cu stimulul exogen. Se mai
utilizeaza preparate antialergice ca
inhibitorii eliberarii mediatorilor alergiei(
din mastocite si bazofile)
ex:glucocorticoizii,heparina,inhibit.degra
nularii mastocitelor,metilxantinele,M-
colinoblocantele etc. Si antihistaminicele.
Profilaxie: Evitarea expunerii la alergeni
si administrarea corecta a medicatiei
antialergice.
100.Complicatiile tratamentului
medicamentos,conditionat de factorii
genetici.
Se numeste idiosincrazie fenomenele
toxice netipice,neordinare a substantei
date. Apare frecvent la doze mici si se
transmite prin ereditate.Aceasta confirma
faptul ca in mecanismul idiosincraziei
rolul principal ii revine factorului genetic.
De ex. substantele ce poseda activitate
oxidanta inalta pot provoca criza
hemolitica acuta la persoanele cu
insuficienta glucozo-6-
fosfatdehidrogenazei.
Din aceaste preparate fac parte
sulfamidele,derivatii
nitrofuranului,chinolinei,analgezicile
antipiretice,remediile
antituberculoase,antibioticile etc.
101.Complicatiile terapiei
medicamentoase,conditionate de
dereglarile imunologice ale
organismului( diminuarea reactiilor
imune,manifestarea prin
superinfectie,marirea frecventei
recidivelor bolilor
infectioase,disbacterioza,candidomico
za,aspergiloza).Profilaxia si
tratamentului.
Sub disbacterioza medicamentoasa se
subinteleg diverse dereglari ale
microflorei organismului,ce se dezvolta in
timpul tratamentului bolnavilor cu
diferite remedii
chimioterapice,preponderent antibiotice.
Preparatele chimioterapice modifica
echilibrul simbiozei microflorei
organismului.La pacientii extenuati apare
un nou proces infectios (infectia
secundara) ca rezultat al inhibitiei de
agentul farmacologic a microflorei
concurente.
Superinfectia e dereglarea echilibrului
simbiotic al microflorei obisnuite si cea
concurenta drept rezultat al inhibitiei
ultimei de catre prep.farmacologice. Ea e
cauzata de tupinile nesensibile fata de
chimioterapie sau microorg.au devenit
rezistente fata de prep. pana sau in
procesul tratamentului.
Cauza superinfectiei de cele mai multe
ori sunt unele bacterii ca
(stafilococii,enterococii,bacilul
piocianic,proteus,colibacilul,clebsiela
pneumoniei) si fungi(
aspergilele,candidele).Aparitia
29

superinfectie necesita chimioterapia
respectiva.
102.Complicatiile
farmacoterapiei,aparute ca rezultat al
suspendarii tratamentului.Rebound-
sindrom (dupa utilizara prep.B-
adrenoblocante,clonidinei,cimetidinei,
anticoagulantelor
indirecte,barbituricilor,tranchilizantel
or), fenom.de lipsa dupa cura cu
glucocorticoizi.Profilaxia si
tratamentul.Sub fenomenul robound se
subintelege un complex de
simptoame,care se dezvolta la
intreruperea brusca a administrarii
preparatului dupa utilizarea lui
idelungata,d obicei,in doze
mari.Totalitatea tulburarilor
patologice,provocate de suspendarea
preparatului,modifica esential tabloul
clinic al maladiei principale,care duce la
greseli diagnostice si ulterior,terapeutice.
Manifestrile clinice ale fenomenului
rebound pot fi destul de variate si ntr-o
mare msur depind de apartenena de
grup a agentului farmacologic.
Fenomenele de abstinen, care apar la
persoanele cu dependent
medicamentoas dup suspendarea
substanei obinuite, reprezint o
varietate a sindromului rebound.
Fenomenul de suspendare cel mai
frecvent survine dup anularea brusc a
preparatelor hormonale
(glucocorticoizilor, tireoidinei etc.),
remediilor antihipertensive (clonidinei),
antianginoase (beta-adrenoblocantelor),
barbituricelor (fenobarbitalului etc.),
benzodiazepinelor, anticoagulantelor
(varfarinei etc.), H1-histaminoblocantelor
(cimetidinei etc.).
Sindromul de suspendare dup anularea
terapiei glucocorticoide se manifest prin
insuficient suprarenal acut (inhibiia
sistemului suprareno-hipofizar se
distinge peste 57 zile dup
administrarea glucocorticoizilor n doze
egale cu 40 mg prednisolon). Pot surveni
de asemenea mialgii, artralgii,
indispoziie, febr. Pentru profilaxie se
recomand diminuarea corticosterozilor a
cte 0,55 mg fiecare 37 zile.
Profilaxie si tratament:
103.Dependenta medicamentoasa
psihica si fizica- rezultatul utilizarii
indelungate a analgezicelor
opioide,tranchilizantelor,excitantelor,
alcoolului etilic.
Dependenta medicamentoasa prezinta o
necesitate patologica de a repeta
utilizarea medicamentului cu scopul
ameliorarii dispozitie si inlaturarii
senzatiilor neplacute( dureri de
cord,articulatii,frica de
moarte,bronhospasm etc).
Dependeta psihica se caracterizeaza prin
necesitatea administrarii repetate a
produsului farmaceutic,drogului sau
alcoolului,in scopul crearii senzatiei de
satsfactie si stimularea psihica,inlaturarii
starii de disconfort.
Dependenta fizica se manifesta prin
sindromul de abstinenta.Unele din
simptomele acestuia sunt de ordin
subiectiv( iritabilitate,anxietate,sete
pronuntata,dereglari
comportamentale),altele de ordin
functional(
aritmii,convulsii,colaps,moarte)
104.Intoxicatiile acute cu
medicamente,cauzele,structura si
consecintele lor.
Sunt tulburri funcionale sau
morfologice, diferite de efectele
farmacologice, ntotdeauna nedorite, care
apar la dozele mari, ce le depesc pe cele
utilizate n clinic. Probabilitatea apariiei
lor este mai mare la btrni, copii i femei.
105.Msurile principale de asisten n
intoxicaia cu medicamente i toxice.
Metodele opririi ptrunderii de mai
departe a toxicului n organism (din
tubul digestiv, de pe suprafaa pielii i
mucoaselor, prin pulmoni). Metodele
nlturrii mecanice, inactivrii
chimice, neutralizrii fizico-chimice a
toxicului din tubul digestiv, piele,
mucoase.
Intoxicaiile acute medicamentoase
reprezint o stare patologic determinat
de administrarea accidental sau
intenionat a unei doze mari de
medicament, mult superioare celei
terapeutice. Intoxicaiile acute sunt cele
care apar dup o doz unic, putndu-se
clasifica n supraacute - cnd se
administreaz o doz superioar celei
letale i acute propriu-zise - cnd se
administreaz doze mai mari dect cele
terapeutice. Intoxicaiile cronice fac
obiectul toxicomaniilor i a dopajului
sportiv. Intoxicaiile acute
medicamentoase ocup un loc important
n patologia uman. Printre
medicamentele incriminate curent n
aceste intoxicaii sunt benzodiazepinele,
barbituricele, antidepresivele,
neurolepticele. Uneori apar intoxicaii cu
diverse asociaii medicamentoase de
deprimante ale sistemului nervos central.
Tratamentul intoxicaiilor acute const n
msuri nespecifice, care urmresc
micorarea cantitii de toxic din
organism, tratament simptomatic i
susinerea funciilor vitale, respectiv
msuri specifice care constau n folosirea
medicaiei de tip antidote
a) Msurile nespecifice
1. Micorarea cantitii de toxic n
organism se poate realiza prin
urmtoarele mijloace:
- cnd toxicul a fost ingerat se recomand
provocarea vomei prin stimularea
mecanic a peretelui posterior al
faringelui sau prin administrarea de
substane emetizante: pulbere de ipeca,
pulbere de mutar n ap sau chiar
ingestia de ap cldu. Se contraindic
provocarea vrsturilor n cazul
intoxicaiilor cu substane caustice,
excitante centrale precum i la comatoi.
-se pot efectua spalaturi gastrice,
justificate pina la cel mult 7 ore de la
ingestia toxicului.Se contra indica in
intoxicati cu caustic si central exicitante.
Se pot folosi si carbunele medicinal sau
carbunele activat, care are proprietati
adsorbante, fiind considerat un asa numit
,,antidote universal. Are o suprafata
foarte mare, de cca 1000 m
2
/g, putind
impedica absorbtia digestive a unui
numar de substatnte cu exceptia fierului,
litiului, cianurilor, acizilor tari, bazelor
puternice, solventilor organic si agentilor
corozivi.
-se pot administra purgative saline (sulfat
de magneziu sau sulfat de sodiu).
-pentru cresterea eliminarii urinare a
toxicilui se administreaza manitol sau
perfuzie cu furosemid.
-pentru substante acide (aspirina,
fenobarbital) eliminarea urinara poate
creste prin alcanizarea urinii cu
bicarbonate de sodium, iar
pentrusubstantele bazice (amfetamina) se
acidifieaza urina cu acid ascorbic
(vitamina C).
-in intoxicatii massive se face dializa, iar
uneori exsanghinotransfuzie.
-daca pielea a fost expusa la toxic se fac
spalaturi cu apa si se indeparteaza
imbracamintea contaminate, iar in cazul
afectarii ochiului se face imediat irigatie
cu apa timp de 5 minute.
2. Sustinerea functiilor vitale (circulatia si
reapiratia) se faceprin servicii de terapie
intensive prin ventilatie mecanica, masaj
cardiac extern, administrarea de
vasoactive simpatomimetice,
oxigenoterapie, cu monitorizarea unor
parametric ai functiei circulatorii,
respiratorii si a unor reflexe.
b) Masurile specifice constau in
administrarea de antidoturi- substante
capabile sa combata specific fenomenele
toxice induse de unele medicamente. Ele
pot actiona prin antagonism chimic,
functional sau farmacologic. De exemplu:
1. Nalorfina sau naloxona n intoxicaii cu
morfin i alte opioide care deprim
centrul respirator.
2. Atropina i obidoxima (Toxogonin) n
intoxicaii cu inhibitori de
acetilcolinesteraz (compui
organofosforici).
3. Fitomenadiona (Vitamina K1) n
intoxicaii cu anticoagulante orale.
4. EDTA n intoxicaii cu plumb.
5. Bemegrid (Ahypnon) sau Karion n
intoxicaii cu barbiturice sau anestezice
generale.
6. Fenobarbital intramuscular sau
diazepam intravenos n intoxicaii cu
substane convulsivante.
7. Trihexifenidil (Romparkin) n
intoxicaii cu neuroleptice care determin
parkinsonism medicamentos.
8. Acetilcistein n intoxicaii cu
paracetamol.
9. Pilocarpin n intoxicaii cu atropin
sau parasimpatolitice.
10. Propranolol n intoxicaii cu beta-
stimulatoare.
11. Glucoz 10% sau glucagon n
intoxicaii cu insulin saun
hipoglicemiante.
12. Protamin n intoxicaii cu heparin.
13. Albastru de metilen n intoxicaii cu
substane methemoglobinizante.
14. Vitamina B6 (Piridoxina) n intoxicaii
cu izoniazid.
15. Leucovorin n intoxicaii cu
metotrexat.
16. Kelocyanor (Cobalt edetat) n
intoxicaii cu cianuri.
17. Dimercaprol n intoxicaii cu mercur i
arsenic.
30

18. Deferoxamin (Desferal) n intoxicaii
cu fier.
106.Restabilirea i meninerea func-
iilor fiziologice de importan vital
ale organismului n intoxicaii.
Preparatele ce restabilesc echilibrulul
acido-bazic i hidrosalin. Importana
lor.
Sustinerea functiilor vitale (circulatia si
reapiratia) se faceprin servicii de terapie
intensive prin ventilatie mecanica, masaj
cardiac extern, administrarea de
vasoactive simpatomimetice,
oxigenoterapie, cu monitorizarea unor
parametric ai functiei circulatorii,
respiratorii si a unor reflexe.
107.Metodele de intensificare a
eliminrii toxinelor din organism
(diureza forat, alcalinizarea i
acidifierea urinei, hemotransfuzia,
hemodializa, dializa peritoneal,
hemosorbia).
Diureza forat n strile comatoase
toxice(intoxicaii medicamentoase)
Condiii de aplicare: capacitate
funcional renal normal /funcie
cardiocirculatorie normal / echilibru
hidroelectrolitic / substana toxic s fie
dializabil,s se elimine preponderent
prin urin,s fie puin liposolubil i s
aiba o legatur labil cu proteinele.
Contraindicaii de utilizare: insuficien
renal cronic / insuficien cardiac
congestiv cronic / edem pulmonar /
stri de oc (se poate aplica numai dup
deocarea subiectului ).
Complicaii i riscuri :1.Edem
pulmonar sau edem cerebral.2.Tulburri
ale echilibrului acido-bazic. 3.Tulburri
electrolitice 4.Hipovolemia.
Acest tip de diurez forat are dou
variante:
1.Cu volume izotone mari + furosemid
2. Cu soluii hiperosmolare (osmotic) +
furosemid
Diureza forat cu volume mari de soluii
izotone n asociere cu furosemid
(Ser fiziologic +glucoz 5 %+furosemid)
*Const n aplicarea unor perfuzii
alternative ,intii cu ser fiziologic,apoi cu
glucoz 5%,dup care se reia perfuzia cu
ser .a.m.d.Ritmul de aplicare al fiecarei
perfuzii este egal cu ritmul
diurezei.,monitorizate cu un cateter.In
momentul in care diureza se reia
,perfuziile alternative se continu dar se
adaug i furosemid n schema de
tratament (dizolvat n perfuzia cu
glucoz),n doz de 23mg\kg corp,n
scopul mririi diurezei i prevenirii
insuficienei renale acute.Dac subiectul
nu rspunde prin creterea diurezei se
dubleaz doza de furosemid.Dac nici aa
nu se obine efectul scontat,se renun la
diureza forat.
Dac subiectul a rspuns,se vor practica
doze descrescnde de furosemid i o
suplimentare cu potasiu.
Pe tot parcursul aplicrii procedurii ,se
recomand:
Alcalinizarea urinei : n
intoxicaiile i strile comatoase induse
de substane cu un clearence renal mai
mare n mediul alcalin (barbiturice,
sulfamide, fenotiazine,
salicilati,fenilbutazona, anticoagulante
orale.).Alcalinizarea se face cu sol.
perfuzabile de bicarbonat adm. in doze
descrescnde, la 48 ore interval.
Acidifierea urinii : n strile
comatoase induse de substane care au un
clearence renal crescut in mediul acid
(antihistaminice, amfetamine,
procaina,cafeina chinina, teofilina,
nicotina, talazolin).Acidifierea se face cu
vit. C la cine i pisic , sau prin clorura de
amoniu (diurocard) la cine,administrate
pn cnd pH-ul urinar ajunge la 5 i se
stabilizeaz la 6.
Hemotransfuzie - este o metoda
de substituire a singelui pacientului
intoxicat cu singe izogrup de la donori.
Indicaii absolute - sint intoxicaiile cu
preparate, care au o aciune toxica
nemijlocita asupra singelui:
methemoglobinizante (concentratia
methemoglobinei > 50-60%); hemoliza
masiva (concentraia hemoglobinei libere
> 10 g/l); scderea activitii
colinesterazei pina la 10-15%).
Contraindicaii - tulburri hemodinamice
severe (colaps, edem pulmonar); vicii
cardiace complicate,
tromboflebite ale venelor profunde.
Complicaii posibile - hipotonie
temporara, reacii postransfuzionale,
sindromul "singelui homologic".
Hemodializa - este metoda de
hemodializa efectuata in faza toxicogena
precoce. Eficacitatea hemodializei
precoce este condiionata in primul rind
de capacitatea preparatelor toxice de a
trece liber din singe prin porii membranei
semipermeabile a dializatorului in
lichidul dializant In practica clinica
actuala hemodializa precoce se aplica in
cazul intoxicaiilor grave cu barbiturati,
compuii metalelor grele si arseniului,
dicloretan, alcool metilic, , etilenglicol,
insecticide organofosforice.In rezultat se
obine posibilitatea de a preintimpina
dezvoltarea complicatiilor grave cu
barbiturate, compusii metalelor grele si
arseniului, dicloretan, alcool metilic,
etilenglicol, insecticide organofosforice. In
rezultat se obtine posibilitatea de a
preintimpina dezvoltarea complicatiilor
grave din partea organelor si sistemelor
vitale, care deseori sint o cauza a
decesului in faza somatogena.Eficacitatea
dializei depinde de operativitatea
efectuarii ei.Contraindicatii: hipotonia
persistent<80-90 mmHg.
Dializa peritoneala- este o
metoda de purificare extrarenala a
singelui accesbila si tehnic simplu
executabila. Tehnic se realizeaz prin
doua variante: continua si fractionata.
Efectul de dializa se bazeaz pe faptul, ca
peritoneul are o suprafaa mare (circa
20000 m2) si prezint o membrana
semipermeabila.
Contraindicaii - proces aderential
pronunat, graviditate in termen mare.
In cazul intoxicaiilor grave cu manifestri
de soc exotoxic, care exclude aplicarea
altor metode active de
detoxicare, dializa peritoneala este practic
unica metoda de detoxicare activa
accesibila.
Hemosorbtia detoxicanta - este
o metoda care modeleaz artificial
procesul de adsorbire a preparatelor
toxice pe macromoleculele organismului,
si prezint un mecanism esenial de
detoxicare. Tehnic se realizeaz prin
utilizarea unui aparat portativ special cu
pompa de perfuzie si a coloanelor cu
crbune activat de diversa origine si
componenta. Efectul curativ al
hemosorbtiei consta din trei factori
principali:
1.Etiogenospecific - nlturarea din singe
a preparatelor toxice (fracia libera):
2. Patogenospecific - nlturarea din singe
a toxinelor endogene (urea, cretinina.
bilirubina. etc):
3. Nespecific - ameliorarea calitilor
reologice a singelui. microcirculatiei. etc.
Complicaiile tehnice deobicei sint legate
cu lacune tehnice a metodei, pregtirea
insuficienta a pacientului
catre manipulate. indicaiile incorecte.
Complicaiile hemodinamice sint legate
de hipotonia cauzata de hipovolemia
relativa, centralizarea
hemodinamicii.
Complicaiile neurovegetative sint legate
cu excitarea receptorilor endovasculari de
catre particulele de
sorbent. de produsele destructiei
celulelor singelui si albuminelor.
Complicaiile imunologice depind de
cantitatea de imunoglobuline absorbite,
de imunosupresia cauzata de
intoxicaie, cit si de posibilitatile
compensatorii ale organismului.
Contraindicatie absoluta catre efectuarea
hemosorbtiei este scderea persistenta a
presiunii arteriale. ndeosebi cind este
micorat presiunea vasculara periferica:
tulburri severe ale homeostazei cu
semne de fibrinoliza, trombocitopenie si
anemie.


31