FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE TECNOLOGA MDICA

TERAPIA FISICA Y REHABILITACIN V


FARMACOLOGA
ABSORCION, METABOLISMO Y EXCRECION DE FARMACOS POR VIA
SUBCUTANEA


DOCENTE : MG. Q.F MXIMO HORNA
ALUMNA : NAILEA R. SALAZAR VITTERY


TRUJILLO PER
2014
I.- INTRODUCCION:

Cualquier sustancia que interacta con un organismo viviente puede ser absorbida por
ste, distribuida por los distintos rganos, sistemas o espacios corporales, modificada por
procesos qumicos y finalmente expulsada
El estudio de estos procesos es lo que se conoce como farmacocintica. De la interaccin
de todos estos procesos, la farmacologa puede predecir la biodisponibilidad y vida media
de eliminacin de un frmaco en el organismo dada una va de administracin, una dosis y
un intervalo de administracin.
El organismo tiene tejidos susceptibles de ser afectados por un frmaco. Este sistema,
rgano o tejido se denomina susceptible o "blanco" de dicho frmaco.
Para que el frmaco ejerza su accin sobre este blanco, debe, generalmente, ser
transportado a travs de la circulacin sangunea.
Para que un frmaco acte es necesario que llegue a su sitio de accin. Para ello, la
sustancia tiene que absorberse, esto es, alcanzar el compartimiento acuoso del
organismo. Excepto la piel y algunas mucosas, en todos estos mecanismos participa la
sangre. As, la distribucin del frmaco dentro del cuerpo puede variar de acuerdo con el
flujo sanguneo o la vascularizacin regional de cada tejido u rgano, y la cantidad de
droga que cada tejido reciba depende de la concentracin del frmaco en la sangre. A su
vez, la magnitud del efecto vara por la velocidad con la que el frmaco penetra al tejido
hasta alcanzar niveles suficientes.








II.- MARCO TEORICO:
ABSORCION, METABOLISMO Y EXCRECION DE FARMACOS POR VIA
SUBCUTANEA
1. ABSORCIN: Cuando un frmaco se administra por una va diferente de
la intravenosa debe ser absorbido para poder acceder a la circulacin sistmica y
posteriormente a los tejidos. La absorcin de un frmaco y su llegada a la circulacin
sistmica depende de factores tales como: caractersticas de la forma farmacutica, va de
administracin, de factores biolgicos y de los distintos fenmenos de degradacin que
puedan sufrir antes de alcanzar la circulacin sistmica.
Absorcin pasiva o difusin pasiva
El paso de la sustancia implicada se produce sin gasto de energa, a favor de gradientes de concentracin.
Puede producirse a travs de la membrana propiamente dicha o a travs de ciertas protenas que forman
poros.
Difusin simple: depende del tamao de las molculas, y puede realizarse a travs de la bicapa lipdica
de la membrana o a travs de los poros acuosos constituidos por las protenas insertas en la misma.
Difusin facilitada: se debe a la presencia de un gradiente a ambos lados de la membrana para otras
molculas que tienen la propiedad de unirse al frmaco y arrastrarlo en su migracin. Son las molculas
facilitadoras, y se incluyen dentro de la difusin pasiva debido a que no consumen energa en su
trasiego. Sin embargo, a diferencia de la difusin simple, este mecanismo es saturable, al depender del
nmero de molculas facilitadoras.

Absorcin activa o transporte activo
El paso de la sustancia implica un gasto energtico en forma de molculas de ATP. Permite la absorcin
contra gradiente y depende tambin de las molculas facilitadoras, que en esta ocasin no migran en
funcin de un gradiente, sino gracias al gasto energtico. Por tanto es un mecanismo tambin saturable.
Va de administracin: enteral o parenteral
El proceso de absorcin comprende los procesos de liberacin del frmaco de su forma
farmacutica, su disolucin, la entrada de los frmacos en el organismo desde el lugar de
administracin, los mecanismos de transporte y la eliminacin pre sistmica, as como las
caractersticas de cada va de administracin, la velocidad y la cantidad con que el frmaco
accede a la circulacin sistmica y los factores que pueden alterarla. El conocimiento de
las caractersticas de absorcin de un frmaco es til para seleccionar la va de
administracin y la forma farmacutica ptimas para cada caso, as como para conocer las
repercusiones que pueden tener sobre la respuesta la existencia de factores que alteran la
velocidad de absorcin o la cantidad absorbida. La absorcin de un frmaco depende de
las siguientes:
Caractersticas
a) Caractersticas fisicoqumicas del frmaco.- Comprenden el peso molecular que
condiciona el tamao de la molcula, la liposolubilidad y su carcter cido o alcalino. De
estos factores depende el mecanismo por el cual se produce la absorcin (difusin pasiva,
filtracin y transporte activo) y la velocidad a la que se realiza.
b) Caractersticas de la preparacin farmacutica.- Para que el frmaco se absorba, debe
estar disuelto. La preparacin farmacutica condiciona la velocidad con que el frmaco se
libera, se disgrega y se disuelve. Algunas caractersticas son: la formulacin (solucin,
polvo, cpsulas o comprimidos), el tamao de las partculas, la presencia de aditivos y
excipientes, y el propio proceso de fabricacin.
c) Caractersticas del lugar de absorcin.- Dependen de la va de administracin (oral,
intramuscular o subcutnea). En general, la absorcin ser tanto ms rpida cuanto mayor
y ms prolongado sea el contacto con la superficie de absorcin. Algunas de estas
caractersticas son: la superficie y el espesor de la membrana, el flujo sanguneo que
mantiene el gradiente de concentracin; en la administracin oral, el pH del medio y la
motilidad gastrointestinal, y en la administracin intramuscular o subcutnea, los espacios
intercelulares.
d) Eliminacin presistmica y fenmeno primer paso. Por cualquier va que no sea la
intravenosa puede haber absorcin incompleta porque parte del frmaco administrado
sea eliminado o destruido antes de llegar a la circulacin sistmica. Por ejemplo, por va
oral, un frmaco puede eliminarse por las heces antes que se complete su absorcin,
puede ser quelado, degradado por la accin del pH cido del estmago o de las enzimas
digestivas y metabolizado por las bacterias de la luz intestinal; una vez absorbido, puede
metabolizarse en el epitelio intestinal en el hgado (primer paso heptico) o en los
pulmones antes de llegar a la circulacin sistmica. Se entiende por primer paso heptico
la metabolizacin del frmaco absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al hgado a
travs de la vena porta y que se metaboliza en l antes de llegar a la circulacin sistmica.
2. DISTRIBUCIN: La distribucin de un frmaco determinar en parte la latencia,
intensidad y duracin de la actividad biolgica del frmaco. Existen varios factores que
pueden afectar la afinidad del frmaco por las molculas transportadas por la sangre, el
flujo sanguneo regional, la afinidad por los componentes de los tejidos, las barreras
especiales (p. ejem., placenta, cerebro), factores fisiolgicos (ejem., ritmos biolgicos, pH,
glicemia, etc.), patolgicos (ejem., inflamacin o edema, diarrea, fiebre, etc.) y
farmacolgicos (ejem., interaccin con otras sustancias).
3. METABOLISMO DE UN FARMACO: Metabolismo es el trmino general empleado para
denominar las distintas transformaciones qumicas que ocurren en el organismo
encaminadas, sobre todo, a reducir la liposolubilidad y la actividad biolgica de los
frmacos. En general, las molculas polares son fcilmente excretadas por el rin sin
necesidad de ser sometidas a cambios qumicos; por el contrario, las molculas solubles
en lpidos necesitan ser metabolizadas en sustancias ms polares antes de ser eliminadas
por la orina, ya que, aunque stas sean filtradas por el glomrulo, escapan a la excrecin al
ser fcilmente reabsorbidas.
La transformacin de frmacos en metabolitos conlleva, en la mayora de los casos, una
prdida total de actividad biolgica. No obstante, existen frmacos que precisan de una
transformacin metablica para convertirse en el verdadero principio activo
(profrmacos), y frmacos con metabolitos activos. Aunque el hgado es el lugar donde se
llevan a cabo la mayor parte de las reacciones de biotransformacin a travs de los
sistemas enzimticos del retculo endoplsmico liso, en otros tejidos, como pulmn, rin,
intestino o sangre estn presentes estos sistemas, en cantidades menores, pudiendo
metabolizar tambin frmacos
Fases de metabolizacin
El organismo trata de inactivar a la molcula. Lo consigue alterando la estructura qumica de esa
molcula. Consisten en reacciones de oxidacin y reduccin, hidrlisis, descarboxilacin. Al
modificar la molcula, el resultado va a ser el metabolito, que es un frmaco que ha pasado la
primera fase de metabolizacin.
Fase de conjugacin.- El frmaco o el metabolito procedente de la fase anterior se acopla
a un sustrato endgeno, como el cido glucurnico, el cido actico o el cido sulfrico,
aumentando as el tamao de la molcula, con lo cual casi siempre se inactiva el frmaco y
se facilita su excrecin; pero en ocasiones la conjugacin puede activar al frmaco (por ej.,
formacin de nuclesidos y nucletidos).
Lugares donde se metaboliza el frmaco: puede ocurrir en cualquier rgano (pulmones,
riones, plasma, intestino, placenta, SNC) pero el lugar ms importante es el hgado.
Existen frmacos que absorbidos por va digestiva pueden metabolizarse en el tubo
digestivo y alterar su estructura. No slo las enzimas del tubo digestivo pueden
metabolizar el frmaco, sino tambin la flora bacteriana. El frmaco tambin puede
metabolizarse en la sangre por protenas hidrolasas plasmticas. La metabolizacin
tambin puede tener lugar en el propio rgano diana. En el SNC las neuronas poseen
enzimas encargadas de la metabolizacin de neurotransmisores que servirn para
metabolizar el frmaco.


Factores que modifican la metabolizacin
La velocidad de metabolismo de los medicamentos se rige por factores genticos, ambientales y
de ritmo circadiano. El polimorfismo gentico parece ser el factor ms influyente para la
variabilidad interindividual en la biotransformacin de los frmacos. Puestos que el metabolismo
de los frmacos es un proceso activo, tiene la capacidad limitada y puede ser saturado. Existen los
siguientes factores:
Fisiolgicos
Edad: en el recin nacido porque no est desarrollado su metabolismo y en el anciano
porque tiene un dficit enzimtico.
Sexo: en el hombre habr una mayor metabolizacin que en mujeres.
Embarazo: habr menos metabolizacin y puede existir toxicidad sobre el feto y la madre.
Genticos: hay personas que no metabolizan diversos frmacos
Patolgicos
Insuficiencia heptica, enfermedad del hgado, por la cual el hgado no tiene capacidad para
metabolizar el frmaco.
4. EXCRECIN DE UN FRMACO: procesos por los cuales los frmacos son eliminados del
organismo, bien inalterados (molculas de la fraccin libre) o bien modificados como
metabolitos a travs de distintas vas. El rin es el principal rgano excretor, aunque
existen otros, como el hgado, la piel, los pulmones o estructurasglandulares, como
las glndulas salivales y lagrimales. Estos rganos o estructuras utilizan vas determinadas
para expulsar el frmaco del cuerpo, que reciben el nombre de vas de eliminacin:
Orina,
Lgrimas,
Sudor
Saliva
Respiracin
Leche materna
Heces
Bilis


Excrecin Renal
La nefrona participa en la eliminacin de los medicamentos al igual que lo hacen en la formacin
de la orina. Los mecanismos que aseguran la eliminacin de frmacos son la filtracin glomerular,
la secrecin y la reabsorcin tubular.
Filtracin Glomerular: Con excepcin de unas pocas molculas que por su gran masa no
atraviesan la membrana glomerular, prcticamente todos los principales activos se filtran
libremente por el glomrulo, pero el complejo medicamento protena no pasa a travs del filtro
glomerular y solo la fraccin libre se encuentra en el ultrafiltrado.
Secrecin Tubular: a nivel del tbulo contorneado proximal existen sistemas para el transporte
activo de cidos y de bases desde el intersticio hasta la luz. Estos mecanismos son saturables y no
especficos, y debido a ello puede establecerse competencia de sustancias por un mismo
transportador. La capacidad de los diurticos tiazdicos y la furosemida para precipitar ataques de
gota, es ejemplo de un efecto indeseable producido por competencia de estos medicamentos
encargado de secretar cido rico.
Reabsorcin Tubular: La reabsorcin de agua en la luz tubular crea un gradiente de concentracin
favorable a la difusin pasiva del frmaco desde el tbulo distal hacia el plasma. Este paso se hace
sometindose a las mismas reglas que entran en juego para las dems membranas; es decir, las
sustancias ms liposolubles y la fraccin no ionizado de los electrolitos dbiles se reabsorbe
fcilmente .como era de esperarse, la velocidad y cantidad de frmaco reabsorbido depende,
entre otros, factores de PH de la orina. Al PH normal de la orina, los cidos dbiles se encuentran
en forma favorable a la reabsorcin, mientras que con las bases dbiles predomina la forma no
reabsorbible. La excrecin renal de salicilato, por ejemplo, puede oscilar entre el 5% a PH cido y
el 85%a PH alcalino.
El ritmo de absorcin y eliminacin de un frmaco depende de los procesos citados
anteriormente y determina la frecuencia de administracin del medicamento.



V.- OBJETIVO
Comprender el mecanismo de absorcin, metabolismo y excrecin de los frmacos en el
individuo como en los animales por va subcutnea.
Lograr un efecto en el organismo mediante el poder de absorcin, metabolismo y
excrecin que tiene el tubo digestivo.
VI.- IMPORTANCIA:
Esta va de administracin permiten a los frmacos actuar de manera rpida puede utilizarse en la
resolucin de problemas con fines preventivos diagnsticos o teraputicos aplicndose en la
prctica diaria en las consultas y urgencias de los centros de salud.
VII.- JUSTIFICACION
La prctica se hizo con la finalidad de observar y comprender como se absorbe, metaboliza y
excretan los diferentes frmacos aplicados por va subcutnea e Intraperitoneal en los cuyes o
Cavia Porcellus , para comprender ms este proceso.
VIII.- MATERIALES
Cavia Porcellus
Jeringas
Tijeras
Pentobarbital
Agua destilada
Adrenalina Clorhidratado
Gelatina
Suero Fisiolgico
Hialuronidasa
Procana Clorhidratada
Rifampicina
Furosemida
IX.- PROCEDIMIENTO
A. Factores que Influyen En La absorcin de los frmacos por va subcutnea
EXPERIANCIA 1: PENTOBARBITAL + AGUA EN CAVIA PORCELLUS
1.- Pesar un cobayo
2.- control datos basales:
a. Estado de Conciencia
b. Activad motora
c. Reflejos
3.- Administrar Pentobarbital soluc. A dosis de 30mg /kg ms 0.30ml de agua destilada por va
subcutnea.
4.- Efectuar el control post administracin del barbitrico, tomando nota del periodo de latencia y
del tiempo en que se modifican los parmetros basales: a, b, y c.







EXPERIENCIA 2: PENTOBARBITAL + ADRENALINA EN CAVIA PORCELLUS
1.- Pesar un cobayo.
2.- Control datos basales:
a.- Estado de conciencia.
b.- Actividad motora.
c.- Reflejos.
3. Administrar Pentobarbital soluc.3%, a la dosis de 30mg/kg ms 0.30 ml de adrenalina
clorhidrato, soluc.1/1000 por va subcutnea.
4. Efectuar el control post administracin del barbitrico, tomando nota del periodo de latencia y
del tiempo en que se modifican los parmetros basales: a, b, y c.










EXPERIENCIA 3: PENTOBARBITAL + GELATINA EN CAVIA PORCELLUS
1. Pesar un cobayo.
2. Control datos basales:
a.- Estado de conciencia.
b.- Actividad motora.
c.- Reflejos.
3. Administrar Pentobarbital soluc.3%a la dosis de 30mg/kg mas 0.30ml de gelatina soluc, 1% por
va subcutnea.
4. Efectuar el control post administracin del barbitrico, tomando nota del periodo de latencia y
del tiempo en que se modifican los parmetros basales: a, b, y c.
EXPERIENCIA 4: SUERO FISIOLOGICO EN CAVIA PORCELLUS.
1.- En la cara interna del musculo izquierdo de un cobayo administrar por va subcutnea 1ml de
suero fisiolgico isotnico.
2.- Controlar el tiempo que dura la absorcin del suero fisiolgico.

EXPERIENCIA 5: SUERO FISIOLOGICO + HIALURONIDASA EN CAVIA PORCELLUS.
1. En la cara interna del musculo izquierdo de una rata administrar por va subcutnea 1ml de
suero fisiolgico isotnico, mas 30U. De Hialuronidasa.
2. Controlar el tiempo que dura la absorcin del suero fisiolgico





B.- INFLUENCIA DE LA DOSIS METABOLISMO Y ELIMINACION EN EL EFECTO DE LA DROGA.
EXPERIENCIA 1: PROCAINA CLORHIDRATO EN CAVIA PORCELLUS.
1. Pesar el animal.
2. Administrar PROCAINA CLORHIDRATO soluc.5%, dosis 400mg/kg. Por va Intraperitoneal.
3. Control post frmaco: Periodo de latencia, Excitacin, convulsin y/o muerte.
EXPERIENCIA 2: PROCAINA CLORHIDRATO EN CAVIA PORCELLUS.
1.- Pesar el animal.
2.- Administrar Procana clorhidrato soluc. 5%, dosis 240mg/kg. Por va Intraperitoneal.
3.- Control post frmaco: Periodo de latencia, excitacin convulsin y/o muerte.
EXPERIENCIA 3: RIFAMPICINA EN CAVIA PORCELLUS.
1. Pesar un cobayo.
2. Administrar Rifampicina: soluc.1%dosis de 10mg/kg, VIP.
3. Colocar al animal en jaula metlica y esta sobre un embudo de plstico, el cual esta en un
soporte metlico.
4. Debajo del embudo colocar un vaso de vidrio de 250ml y dentro colocar una tortuga de
algodn.
5. Administrar furosemida: soluc.1%dosis de 10mg/.kg. , va IP.
6. Recoger la orina en la torunda de algodn y ver su color



X.- RESULTADOS


Peso del Cobayo (gr.) Rifampicina
Dosis (ml.)
Furosemida
Dosis (ml.)
Orina
Coloracin
600gr. 3 ml. 2 ml. Rojo (10 min)








Frmacos Cobayo
Peso (gr.)
Dosis
(ml)
Sedacin Hipnosis
Pentobarbital +
Agua Destilada

600

0,6 ml

13 min

16 min
Pentobarbital +
Gelatina

640

0,64 ml

9 min

20 min
Pentobarbital +
Adrenalina

580

0,58 ml

38 min

45 min

Tiempo de Absorcin
Suero Fisiolgico 6 min
Suero fisiolgico + Hialuronidasa 3 min
XI.- CONCLUSIONES

Cuando se le aplica Pentobarbital + agua destilada al cobayo el tiempo de sedacin e
hipnosis es menor que cuando se aplica Pentobarbital + gelatina.
La aplicacin de Rifampicina en Cavia Porcellus produce que la orina sea de color rojo en el
cuy en el cual su tiempo de excrecin es ms larga y dura mas tiempo
Cuando se aplic el suero fisiolgico ms la adrenalina se observ que el tiempo de
sedacin e hipnosis es mayor en comparacin con los otros frmacos. Como la Gelatina y
el Pentobarbital
El suero fisiolgico aplicado va subcutnea tiene un tiempo de absorcin demora un poco
ms en comparacin cuando se le aplica suero fisiolgico + Hialuronidasa.
Al aplicar el suero fisiolgico +Hialuronidasa se observ que el tiempo de absorcin es
ms rpida.











XII.- BIBLIOGRAFIA
- Guytn, a. c. j. 2001. tratado de fisiologa mdica. dcima edicin. editorial mac-graw hill.
Espaa.
- http://www.ecured.cu/index.php/Farmacocin%C3%A9tica
- http://dspace.universia.net/bitstream/2024/480/3/CAP+4+(47-72).PDF
- http://www.veoapuntes.com/MEDICINA/3/FARMACOLOGIA%20BASICA/T6.%20FARMACO
CINETICA%20(II).pdf
- http://www.slideshare.net/enf502udla/excrecin-de-farmacos
- http://bibliotecadigital.ilce.edu.mx/sites/ciencia/volumen3/ciencia3/130/html/sec_12.ht
ml