UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

INVESTIGACION DE FARMACOLOGIA

DOCENTE: DR. RICARDO CAMPOS

ALUMNO: FRANCISCO JOSUE
ORELLANA MARIN
GRUPO: 17

PERIODO LECTIVO
2013-2014



DICLOFENACO SODICO DE USO TOPICO: GEL-
PARCHE
GEL
USO.- Alivio del dolor y la inflamacin localizada en cuello y espalda, hombro, codo,
columna (lumbalgia) y rodilla.
Cada 100 gramos de Diclofenaco Gel Tpico contienen 1 g (1%) de diclofenaco
sdico. Este medicamento est indicado en el alivio sintomtico local del dolor e
inflamacin.
Diclofenaco Gel Tpico pertenece a una clase teraputica que se denomina
"antiinflamatorios no esteroideos" (AINEs), que son utilizados para aliviar el dolor y
reducir la inflamacin y edema en varias condiciones dolorosas que afectan las
articulaciones y msculos. Diclofenaco Gel Tpico est formulado especialmente para
ser aplicado y frotado en la piel.

PARCHE
Cada parche contiene:
Diclofenaco sdico 15 mg.
Excipientes: levomentol, N-metil-2-pirrolidona, steres de propilenglicol de cidos grasos,
cido ctrico anhidro, bloque del copolmero de estireno-isopreno-estireno, poli-isobutileno,
goma esterica, 2-benzimidazoletiol, butilhidroxitolueno, parafina lquida c.s.

ESTUDIO CLINICO DONDE SE DEMUESTRE LA
EFICACIA TOLERANCIA RIESGO BENEFICIO

TITULO ORIGINAL : Topical Diclofenac Epolamine Patch 1.3% for Treatment of Acute
Pain Caused by Soft Tissue Injury
Los parches con diclofenac epolamina (DEP) al 1.3% producen un alivio importante y
rpido del dolor, en comparacin con el placebo. Por su eficacia y excelente perfil de
seguridad, representan una muy buena alternativa para el tratamiento del dolor relacionado
con diversas lesiones de los tejidos blandos.
Las lesiones de los tejidos blandos motivan alrededor del 18% de las consultas en las salas
de guardia; en estos casos, los antiinflamatorios no esteroides (AINE) y los inhibidores
selectivos de la ciclooxigenasa (COX) 2 son tiles para aliviar el dolor. Sin embargo, estos
frmacos se acompaan de numerosos efectos adversos, una situacin que ha motivado la
creacin de productos para uso local, con un perfil se seguridad mucho ms favorable.
Actualmente en los Estados Unidos se comercializan 3 preparados de diclofenac para uso
tpico: diclofenac sdico en gel al 1% y en solucin al 1.5% y parches de diclofenac
epolamina (DEP) al 1.3%.

PROPIEDADES DEL USO TOPICO AINE
En el contexto del tratamiento con AINE por va oral deben evaluarse los beneficios y el
riesgo de efectos adversos cardiovasculares, gastrointestinales y renales. La probabilidad de
complicaciones digestivas es particularmente preocupante en las personas de edad
avanzada. Un estudio revel una prevalencia de lceras digestivas del 16% en asociacin
con el uso de AINE; la dispepsia, sin embargo, es un efecto adverso mucho ms frecuente,
que suele motivar tratamientos adicionales.
El perfil ms favorable de seguridad de los AINE para uso tpico estara relacionado con la
baja concentracin srica del frmaco. De hecho, se constat que luego de la aplicacin de
la droga en la piel, los niveles sricos mximos son de menos del 10% de los que se
registran despus de la administracin oral. El efecto farmacolgico de los
antiinflamatorios se produce localmente y no depende de la absorcin sistmica de la droga.
Cuando un AINE se aplica sobre la piel, el efecto se observa en los tejidos blandos y en los
nervios perifricos; como los niveles sricos suelen ser bajos, los efectos adversos y las
interacciones farmacolgicas son infrecuentes.

EFICACIA DE LA TERAPIA TPICA CON AINE
Los AINE inhiben la COX que interviene en la transformacin del cido araquidnico en
prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos. Un metanlisis de 2004 revel que los
AINE aplicados localmente son seguros y eficaces para el tratamiento del dolor agudo. En
una revisin sistemtica de 26 estudios a doble ciego y controlados con placebo, la eficacia
clnica fue significativa en 19 de ellos; al considerar el alivio del dolor en un 50% al
sptimo da, el beneficio relativo global fue de 1.6 y el nmero necesario para tratar, de 3.8
respecto del placebo. Por su parte, 3 estudios que abarcaron 433 enfermos, en los cuales se
compar la terapia local y oral con AINE, mostraron una eficacia semejante. Los efectos
adversos locales, sistmicos y el ndice de interrupcin por efectos adversos fueron
similares a los observados en el grupo placebo. Sin embargo, la eficacia de los AINE
tpicos no es igual para todos los agentes.

SEGURIDAD DE LOS AINE POR VA LOCAL
La terapia tpica con AINE se asocia con un riesgo sustancialmente ms bajo de
complicaciones gastrointestinales, lcera y dispepsia, y con ausencia de interacciones
farmacolgicas. Sin embargo, se requieren ms estudios comparativos directos para
confirmar el mejor perfil de seguridad de los AINE locales respecto del tratamiento por va
sistmica. Los AINE para uso tpico se comercializan desde hace varias dcadas en
Europa, Japn y Sudfrica, y desde hace poco, en los Estados Unidos.

DEP al 1.3%
Uno de los AINE para uso tpico aprobado en los Estados Unidos es el DEP. A diferencia
de las cremas y el gel, el DEP libera una dosis definida de frmaco en un rea circunscripta
durante 12 horas, de manera que es posible aplicarlo 2 veces por da. Ha sido aprobado
recientemente en Norteamrica para el tratamiento del dolor agudo provocado por
desgarros, esguinces y contusiones.

CARACTERSTICAS DEL DEP. MECANISMO DE ACCIN
Los autores recuerdan que la molcula de diclofenac en su forma cida es hidrfoba, con
una baja solubilidad en agua; el DEP, en cambio, es ms hidrosoluble que otras sales del
mismo frmaco.
El DEP se vende listo para usar; est integrado por dos capas: una capa externa de polister
y una capa interna adherente que tiene el principio activo en un hidrogel polimrico. El
parche est cubierto por una capa delgada de polipropileno, que se retira antes de aplicarlo,
siempre sobre piel sana; el hidrogel permite que el principio activo se libere en forma
gradual y sostenida. Los efectos antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos del diclofenac
dependen de la inhibicin de la COX-1 y la COX-2.
EFICACIA CLNICA
Lesiones de los tejidos blandos
Numerosos estudios evaluaron la eficacia del DEP en el tratamiento de desgarros y
esguinces. Un estudio en 101 pacientes con traumatismos menores durante las prcticas
deportivas revel una reduccin del 61% del dolor a la presin y del 60% del dolor
espontneo. A juzgar por la opinin de los profesionales y de los pacientes, la tolerancia fue
buena o excelente.
Un trabajo multicntrico, a doble ciego y controlado con placebo en 140 enfermos confirm
la eficacia y la seguridad del DEP respecto del placebo en el alivio del dolor asociado con
el esguince de tobillo. El beneficio se observ a partir de la tercera hora y persisti hasta los
das 3 y 7 (p = 0.005, p = 0.004 y p = 0.0008, respectivamente). Otra investigacin en 134
enfermos con esguince de tobillo confirm la eficacia del DEP, en comparacin con el
placebo, a partir de la cuarta hora de la primera aplicacin; no se observaron efectos
adversos. Los resultados en conjunto sugieren que el DEP representa una excelente opcin
de tratamiento para los pacientes con traumatismos menores.
Un estudio multicntrico en 222 pacientes con lesiones de los tejidos blandos confirm la
eficacia del DEP en comparacin con el placebo; la diferencia en la intensidad del dolor fue
significativamente beneficiosa al tercer da (p = 0.036) y al da 14 (p = 0.048). Asimismo,
los puntajes de alivio sintomtico y la mejora funcional referida por los enfermos fueron
significativamente mayores en los tratados con el DEP.

SEGURIDAD Y TOLERABILIDAD
Las reacciones cutneas leves en el sitio de aplicacin son los efectos adversos ms
frecuentes relacionados con la colocacin del DEP; el preparado, al igual que otros AINE
para uso tpico, no debe aplicarse sobre piel enferma.
El prospecto de la medicacin alerta sobre el riesgo de eventos cardiovasculares y de
complicaciones digestivas. Sin embargo, los resultados de 17 trabajos que abarcaron 1 344
enfermos que recibieron 22 949 parches (exposicin promedio de 15.3 parches por persona)
indican que slo 3.1% presentaron reacciones cutneas: eritema, prurito o petequias; ningn
paciente tuvo reacciones locales graves ni efectos adversos sistmicos. Slo 3% de los
enfermos interrumpieron el tratamiento por efectos adversos locales ms intensos. El
excelente perfil de seguridad se confirm en los estudios de vigilancia posteriores a la
comercializacin.
A diferencia de otros preparados de AINE para uso local (cremas, geles y aerosoles), los
parches liberan una dosis definida, en un rea determinada, durante un perodo prolongado
(alrededor de 12 horas). Los restantes preparados deben aplicarse hasta 4 veces por da. La
falta de efectos adversos gastrointestinales es un beneficio particularmente importante para
los enfermos con ms riesgo de sufrir dichas complicaciones. La informacin sugiere que el
DEP se asocia con un alivio importante y rpido del dolor, en comparacin con el placebo.
La eficacia y el excelente perfil de seguridad lo hacen una muy buena alternativa para el
tratamiento del dolor relacionado con diversas lesiones de los tejidos blandos, concluyen
los autores.
USO EN OSTEOARTROSIS
En ciertos pases, el DEP se utiliza para el tratamiento de la artrosis. Por ejemplo, la
Osteoarthritis Research Society International de 2008 recomienda el uso tpico de AINE en
los enfermos con artrosis de rodilla. En una investigacin muticntrica en 85 pacientes con
epicondilitis, el DEP fue sustancialmente superior al placebo en la reduccin del dolor
espontneo. Al da 28 de tratamiento, el 17.9% de los sujetos del grupo activo en
comparacin con el 47.3% de los pacientes asignados a placebo presentaron dolor
moderado a intenso (p < 0.01).
En un trabajo en 190 sujetos con enfermedades inflamatorias localizadas se compar el
efecto del DEP aplicado 2 veces por da con el del diclofenac dietilamonio, colocado 4
veces por da. Las 2 formas de terapia se asociaron con un alivio sintomtico; sin embargo,
las referencias de los profesionales y de los enfermos favorecieron considerablemente al
DEP (p < 0.001).


GUIA TERAPEUTICA
DICLOFENACO GEL TPICO
Adultos y nios mayores de 12 aos de edad: Segn la extensin del rea afectada,
aplique frotando suavemente 2 a 4 g (equivalentes al tamao de una cereza al de una
nuez, cantidad suficiente para el tratamiento de un rea de 400 a 800 cm2), tres o cuatro
veces al da. Cuando el gel es frotado en la piel, se puede percibir un ligero efecto
refrescante.
Siga correctamente el modo de empleo. No exceda la dosis indicada, ni utilice por ms
de dos semanas en casos de golpes en msculos o articulaciones y tendinitis; por ms
de tres semanas en caso de dolor artrtico, a menos que sea indicado por el mdico.
Si los sntomas persisten o empeoran, despus de 7 das, consulte a su mdico.

DICLOFENACO SODICO PARCHE
Dosis y modo de empleo:
Adultos:
Colocar un parche sobre el rea afectada cada 24 horas.
Modo de uso: abra el sobre sellado, tome un parche, remueva la pelcula protectora
plstica. Trate de no tocar la parte adhesiva del parche. Colocar en el rea afectada.
El parche debe ser utilizado inmediatamente despus de haber removido la pelcula
protectora y debe de aplicarse en piel limpia, seca e intacta. Lavarse las manos luego de
aplicar o remover el parche