ANESTESICOS LOCALES

NEURONAcelula con capacidad

de producir y trasmitir impulsos
nerviosos
COMUNICACIN ENTRE NEURONAS
Procesos Elctricos: canales ionicos, transportadores,
bombas
Qumicos: neurotransmisores
la diferencia de potencial elctrico
entre el interior y el exterior
(-30 a -90 mV) esta dada diferentes
Concentraciones de iones en el interior
y el exterior de la membrana
POTENCIAL DE MEMBRANA: medido electrofisiologicamente
Membrana plasmtica
Corriente: Movimiento de iones desde una terminal cargada hacia
otra de carga opuesta
I=g. V (amperes)
g= conductancia (capacidad de migracion, medida en Siemens)
V= voltaje
R= resistencia (inversa de g, medida en Ohms)
MOVIMIENTO DE IONES A TRAVES DE LA MEMBRANA
POTENCIAL DE ACCIN
Cambio rpido en el potencial de membrana en respuesta a un estmulo
cambios rpidos y transitorios de las conductancias de Na
+
y K
+
principalmente
Na
+
- K
+
ATPase
Na
+
Ca
2+
K
+
IN
RMP -90 mV a -60
K
2P
K
+
Na
+
channel
Ca
2+
channel
K
+
channel
La excitabilidad de las membranas esta regulada por
canales inicos voltage-sensibles
OUT
Na
+
Anest esi c os Anest esi c os
Loc al es Loc al es
Bloquean regionalmente la
conduccion de las fibras nerviosas
por inhibicion de los canales de
sodio voltage sensibles
Hidrofobicidad
Afinidad por el sitio de unin
Duracin del efecto
Caractersticas fisicoqumicas
pH
Vasodilatacin local
CANALES DE Na
+
VOLTAJE DEPENDIENTES
Bloqueo dependiente del uso
Restriccin de activacin del canal: prolongacin del perodo refractario
Anest esi c os Loc al es: vi as de admi ni st r ac i on Anest esi c os Loc al es: vi as de admi ni st r ac i on
Anest si c os Anest si c os Loc al es: Loc al es: f ar mac oc i nt i c a f ar mac oc i nt i c a
Absorcin: vascularizacin
concentracin
vehculo
Distribucin: circulacin-unin a protenas (- pH)
menor hidrofobicidad [plasma] Vd
Eliminacin: ster-tejidos y esterasas plasmticas = rin
amida-P450, pulmn = circulacin = rin
Condicin
del
paciente
vasoconstrictor
Anest esi c os Loc al es: t ox i c i dad Anest esi c os Loc al es: t ox i c i dad
SNC: dosis-dependiente
Somnolencia, dolor de cabeza, gusto
metlico.
Convulsiones tnico-clnicas,
depresin del SNC, muerte
SIST. CARDIOVASCULAR: depresin la actividad
de marcapaso, la excitabilidad y conduccin. Bloqueo
de canales de Ca
2+
, colapso cardiovascular, muerte.
REACCIONES ALERGICAS: ester- metabolizados =
derivados de acido p-aminobenzoico
Administracin
de dosis bajas
Premedicacin
BZD
Bupivacaina
Levobupivacaina
Ropivacaina