INTEGRANTES:

Fernndez Vargas Erika

Gaspar Trebejo Kelly
Gernimo Yengle Diana
Gonzlez Acosta Jhonathan
Gonzles Nonato Diego
Gonzles Zavaleta Edmar
Graos vila Adela Maril
Huari Marn Amanda

DOCENTE:
Dr. Willian Sagastegui Guarniz


VI-A
FARMACOS ANTICIDOS
LOGO
FISIOLOGA DE LA SECRECIN
ACIDA GSTRICA

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
Los supresores ms potentes de la secrecin de cido
gstrico son los inhibidores de la H+, K+-ATPasa
gstrica (bomba de protones).en dosis tpicas, esos
frmacos disminuyen la produccin diaria de cido
(basal y estimulada) en 80 a 90%. Se dispone de seis
inhibidores de la bomba de protones para uso clnico:
omeprazol y su S-ismero, esomeprazol,
lansoprazol y su R-enantiomero, dexlansoprazol,
rabeprazol y pantoprazol.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) son
profarmacos que exigen activacin en medio acido.
Despus de la absorcin hacia las clulas parietales
del estmago y se acumula en los canalculos
secretores de cido. Ah, activado por la formacin
catalizad por protones de sulfenamida tetraciclicas, lo
que atrapa el frmaco de manera que no se puede
difundir de regreso a travs de la
membranacanalicular. La forma activada se une luego
de manera covalente a los grupos sulfhidrilo de las
cistenas en la H+, K+-ATPasa, inactivando de
manera irreversible la molcula de la bomba
SON UTILIZADOS COMO:
Los PPIs estn indicados fundamentalmente en:
El tratamiento profilctico de ulceras
gastrointestinales benignas y duodenales
La prevencin de las lceras gastrointestinales y
duodenales en pacientes de riesgo tratados
por AINEs
El sndrome de Zollinger Ellison
La enfermedad por reflujo gastreesofgico
(ERGE)
El tratamiento de la ulcera gastrointestinal y
duodenal asociada a Helicobacter Pylori
Principales frmacos y sus
estructuras
FARMACOS
OMEPRAZOL
LANSOPRAZOL
ESOMEPRAZOL
PANTOPRAZOL
RABEPRAZOL

Todos poseen un esqueleto de
piridilmetilsulfinilimidazol
MECANISMO DE REACCION

Los IBP son bases dbiles (pKa entre 3,8 a 4,5)que,
tras absorberse en el intestino delgado y pasar a la
sangre, alcanzan la clulaparietal. A valores de pH
fisiolgicos sus molculas atraviesan bien las
membranas biolgicas. Sin embargo, cuando entran
en contacto con un medio acido como el existente en
el canalculo secretor de la clula parietal, su
estructura molecular se protoniza, pierde la
capacidad lipofilica y quedan atrapados en la luz del
canalculo al no poder traspasar la membrana celular
MECANISMO DE REACCION

Los IBP son profarmacos , ya que de por s mismos
no interaccionan con la bomba de protones , sino que
el medio acido convierte su forma protonizada en
un compuesto tetraciclico activo (el derivado
sulfonamido) que forma rpidamente enlaces
covalentes , mediante uniones disulfuro, con residuos
cistena de la subunidad de la H+, K+ - ATPasa
localizada en la interface entre el citoplasma y el
canalculo secretor. Los distintos IBP coinciden en
puntos de unin a determinadas cistenas y
diferentes en otras , pero la capacidad para inhibir la
actividad de la enzima se relaciona principalmente
con su unin a la cistena 813.
La inhibicin irreversible tiene lugar
por formacin de un enlace covalente
S-S entre la SULFENAMIDA
TETRACCLICA y un residuo de
CISTEINA accesible de la bomba de
protones

Existen 3 residuos de cistena accesibles:
Cys-813
Cys-892
Cys-821
y se ha visto que el residuo de cistena involucrado
depende de la naturaleza del IBP:
OMEPRAZOL Se enlaza a dos, Cys-813 y Cys-
892
LANSOPRAZOL Se enlaza a los tres, Cys-813,
Cys-892 y Cys-821
PANTOPRAZOL Solo se enlaza a uno, Cys-813
Cys-821

EFECTOS ADVERSOS

Las manifestaciones aguadas descritas ms
frecuentemente son de intensidad leve,
transitoria y con escasa repercusin clnica:
estreimiento, nauseas, dolor abdominal,
mareo, cefalea y erupciones cutneas. En
general no obligan a modificar la pauta de
dosificacin.

Ms graves, aunque muy poco usual, son los
episodios de nefritis intersticial y heptica toxica.
ANTICIDOS
En esta clsica familia farmacolgica se incluye un grupo de compuestos inorgnicos
cuya caracterstica comn, base de su accin teraputica, es neutralizar el HCl tras
reaccionar con l en la luz gstrica. Desde un punto de vista qumico se diferencian
dos grupos de anticidos: los xidos e hidrxidos de metales di-trivalentes (aluminio y
magnesio en especial) y las sales de ciertos cationes comunes.
Absorbibles NaHCO
3

CaCO
3

Anticidos
Al (OH)
3
No absorbibles Mg(OH)
2


ANTICIDOS
NaHCO
3
+ 2HCl NaCl + H
2
O + CO
2

BICARBONATO DE CALCIO
El bicarbonato de sodio es uno de los compuestos ms antiguos usados
como anticido y asociado a un comienzo de accin rpido y corta
duracin de accin.
La reaccin qumica de bicarbonato de sodio y cido gstrico
resulta en la formacin de cloruro de sodio, agua y dixido de
carbono. Eleva rpidamente el pH intragstrico a valores 7-8, esto
explica el rpido alivio sintomtico
CaCO
3
+ 2HCl CaCl
2
+ H
2
O + CO
2

es un anticido potente y de rpida accin. Aunque estas dos
caractersticas farmacolgicas deseables del carbonato de calcio
pareceran que lo ubican como droga de eleccin, los efectos
adversos y los relacionados al efecto rebote han limitado el uso de
esta droga
Aproximadamente el 10% del carbonato de calcio formado es
rpidamente absorbido a la circulacin sistmica pudiendo producir
una absorcin substancial de calcio y llevar a una hipercalcemia,
hipercalciuria y depsitos de calcio en el rin
HIDRXIDO DE ALUMINIO
El hidrxido de aluminio es el ms potente y frecuentemente
usado. El contacto con el cido gstrico lleva a la produccin
de tricloruro de aluminio, agua y fosfato de aluminio insoluble
El aluminio se absorbe en el intestino delgado y pequeas
cantidades son excretadas diariamente en la orina. En
pacientes con funcin renal inmadura o comprometida, se
puede acumular y producir seria toxicidad
Al(OH)
3
+ 3HCl = AlCl
3
+ 3H
2
O
COMBINACIONES

NaHCO
3
+ Al(OH)
3
Se combinan para brindar una capacidad
neutralizante rpida y sostenida.

Anticidos + Dimeticona (Agente surfactante, tensioactivo)
Disminuye la formacin de espuma y el reflujo gastroesofgico.

FARMACOCINTICA

Los anticidos no absorbibles pasan por intestino y se eliminan
por heces como sales insolubles.
Los anticidos que reaccionaron con HCl forman sales, y los
cationes se absorben (Al
+3
, Mg
+2
, Ca
+2
).
EFECTOS ADVERSOS
Absorbibles producir alcalosis, alcaluria con nefrolitiasis
(precipitado de fosfato de calcio).
Elevan el pH urinario hay efectos en la resorcin tubular y
eliminacin urinaria de medicamentos.
Alto contenido en Na: Da lugar a retencin de lquidos

* Cuidado Pacientes con problemas renales o hipertensos.
NO DAR Pacientes que tengan dieta baja en sodio.

RECOMENDACIONES

Pacientes embarazadas
Aconsejables las sales de Al y Mg en combinacin.
Insistir en que consulten con su gineclogo.

Evitar NaHCO
3
Las cantidades de sodio.
Las sales de Calcio por el estreimiento.

EFECTOS ADVERSOS

Disminuyen la cidez gstrica y por lo tanto disminuyen la
absorcin de hierro produciendo anemia ferropnica.
Por el aumento en el pH aumentan la excrecin de HCl de 6 a
20 veces en comparacin con la excrecin continua en ayunas
(rebote).
Las sales de Al
+3
pueden ocasionar deplecin de fosfatos,
ya que se unen al fosfato en el intestino impidiendo su absorcin.
EFECTOS ADVERSOS

El CO
2
producido del bicarbonato o de los carbonatos pueden
ocasionar eructos, nuseas, distensin abdominal y flatulencia
(exacerbar el reflujo gastroesofgico).

Anticidos con Calcio producen clculos renales.

Anticidos con Calcio o Aluminio producen sensacin a
sabor a tiza, aumentan la sed y producen estreimiento.

Anticidos con Mg
+2
producen diarrea.
RECOMENDACIONES

NaHCO
3

No emplearlo por tiempo superior a 2 semanas.
No ingerirlo con leche o productos lcteos ya que producen efectos
indeseables: inapetencia, nuseas, vmito, calambres, etc.
Tomarse 1 3 horas despus de las comidas.

Sales de Ca, Mg o AL
Tomarse 1 hora despus de las comidas y al acostarse.
Sales de Ca (potentes) no administrarlas por mucho tiempo.
Sales de Mg o Al pueden ser utilizadas por perodos ms largos.
LOGO
02/06/2014
FARMACOQUIMICA I 31
02/06/2014 FARMACOQUIMICA I 32
Son medicamentos destinados a eliminar o
aliviar la diarrea, es decir, el proceso
caracterizado por la eliminacin frecuente de
heces acuosas o blandas acompaada o no de
fiebre, dolor abdominal (retortijones), nuseas,
vmitos y prdida de apetito.
La expulsin frecuente de excrementos acuosos
origina una prdida importante de agua y
electrlitos que habr que tener en cuenta en el
tratamiento de la diarrea para realizar su
reposicin.

Para la clasificacin de estos frmacos se toma en
concideracon su accin in situ, considerndose:
Los agentes absorbentes actan por mecanismos
fsicos, fijando el exceso de lquido y gas, y aumentando
la viscosidad del contenido intestinal. Su accin no es
selectiva, por lo que absorben enzimas y nutrienetes,
adems de materiales ideseables. Estos medicamentos
se utilizan para diarreas ptridas y colitis, en las que se
alternan diarrea con constipacin
Por su parte, determinados compuestos con propiedades
tensioactivas actan por efecto antiespuma. Se emplean para evitar
el meteorismo gastrointestinal.

Existen distintas drogas con propiedades
astringentes. En este caso se consideran
exclusivamente aquellos frmacos que
precipitan las protenas, revisten la
mucosa intestinal y disminuyen las
secreciones. Se concideran en este
grupo el cido tnico y derivados.
b)Astringentes.
Son frmacos bactericidas no absorbibles por
va gastrointestinal, que actan localmente.
Estn indicados en diarreas infecciosas de
distinto origen.

Comprenden los antibiticos: neomicina,
kanamicina y las sulfamidas para uso
intenstinal: succinilsulfatiazol, ftalilsulfatiazol,
silfaguanidina; oxoquinolenas, etctera.

c)Desinfectantes.
. Los medicamentos comprendidos en
este grupo actan moderando el
hiperperistaltismo y la hipersecrecin
intestinal. Se llaman tambin
antiperistlticos y son antidiarreicos.
Uno de los ms conocidos es el ster
etlico del 1-(3-ciano-3,3-difenilpropil)-4-
filelpiperidin-4-carboxlico, difenoxilato
(Lomotil) (10), en el que guarda una
estrecha relacin con la petidina
d)Moderadores del trnsito intestinal
1. Opioides
2. Frmacos anticolinrgicos
e) INHIBIDORES DE LA LIBERACIN
DE HORMONAS PROSECRETORAS:

Octretida es s un anlogo de la somatostatina que
inhibe poderosamente la liberacin de la GH y la
TSH hipofisarias, as como la de pptidos del
sistema endocrino gastroenteropancretico. A
diferencia de la somatostatina, puede administrarse
por va parenteral, su accin se prolonga durante
varias horas y no provoca hipersecrecin de rebote.
Controla muchos de los sntomas hipersecretores
que ocurren en el sndrome carcinoide, en tumores
con VIP, glucagonomas e insulinomas, gastrinomas
y en fstulas gastrointestinales y pancreticas que
cursan con diarrea de carcter
secretor.

REACCIONES ADVERSAS DE LOS
ANTIDIARREICOS


1- Opioides: Nauseas, mareos, sntomas centrales,
dolor abdominal origen difuso, estreimiento, en adultos
sus efectos centrales son mnimos pero en nios
pequeos puede causar CUADROS DE
INTOXICACION CENTRAL
2- Anticolinrgicos: Sequedad de la boca,
constipacin y retencin urinaria.
3- Subalicilato de Bismuto: Reacciones alrgicas,
hemorragias gastrointestinales del subsalicilato, y
neurotoxicidad.


USOS TERAPEUTICOS:


-cido 5-Amino saliclico y Glucocorticoides, son los frmacos de
eleccin en la enfermedad inflamatoria crnica idioptica.

-Subsalicilato de bismuto: diarrea del viajero.

- Opioides y anticolinrgicos: sintomticos en casos extremos de
diarrea, no deben sustituir el tratamiento de la enfermedad causal,
ya sea infecciosa, inflamatoria, neoplsica o malabsortiva. Solo en
casos extremos si la circunstancia personal lo aconseja, est
indicado su uso moderado.

- Octrotida y somatostanina: diarrea del sndrome carcinoide,
insulinotas, gastrnomas, fstulas gastrointestinales y pancreticas.


Es un frmaco relacionado
con la meperidina que tiene
un efecto indefinido de
estreimiento en seres
humanos. Su nico uso
aprobado es el tratamiento
de la diarrea.
DIFENOXILATO

Clorhidrato de difenoxilato con atropina.

PRESENTACION

Tabletas: 2.5mg(con 0.025mg de sulfato de atropina)

Liquido: 2.5mg/5 ml (con 0.025mg de sulfato de
atropina/5 ml)


MECANISMO DE ACCION


Aumenta el tono del msculo liso en
el aparato GI, inhibe la motilidad y
propulsin, disminuye las
secreciones digestivas.

INDICACIONES Y DOSIFICACION


DIARREA INESPECIFICA AGUDA



Adultos: inicialmente, 4mg PO, 4/das;
despus ajustar la dosificacin.

Nios: 0.3 a 0.4 mg/kg PO al da en dosis
divididas usando nicamente la forma liquida
EFECTOS SECUNDARIOS

Mareo
Desvanecimiento
Cefalea
Somnolencias
Inquietud
Depresin
Euforia
Taquicardia
Midriasis.


Boca seca
Nauseas
Vomito
Malestar o distensin abdominal
Anorexia
Retencin de lquidos en el intestino
Retencin urinaria
Prurito
Urticaria gigante


CONTRAINDICACIONES

*Diarrea aguda producida por envenenamiento

*Diarrea aguda producida por microorganismos
que penetran en la mucosa intestinal

*Pacientes con ictericia

*pacientes con cirrosis o heptica avanzada.


*Dependencia de narcticos

*Mujeres embarazadas

*Pacientes con colitis ulcerativa aguda.

*Nios menores de 2 aos.
DIFENOXINA


Es el metabolito principal de
difenoxilato(lomotil).La atropina se
ha agregado a la difenoxina para
prevenir su abuso.

PRESENTACION

Tabletas: 0.5mg (con 0.025mgde sulfato de atropina)
o 1mg (con 0.025mgde sulfato de atropina) .



MECANISMO DE ACCIONMECANISMO
DE ACCION

reduce la motilidad de la pared intestinal.

INDICACIONES Y DOSIFICACION

Auxiliar en diarrea aguda inespecfica en
exacerbaciones repentinas de diarrea funcional
crnica.

En adultos : inicialmente 2mg PO,
Luego 1mg PO despus de cada despus de cada
movimiento intestinal de heces blandas.

La dosis no debe exceder los8mg/dia ni
prolongarse mas de dos das.
EFECTOS SECUNDARIOS

Mareo
Desvanecimiento
Cefalea
Fatiga
Nerviosismo
Insomnio
Confusin
Ardor de ojos
Visin borrosa
Nauseas
Resequedad de boca
Vomito
Estreimiento.



CONTRAINDICACIONES

*contraindicada a hipersensibilidad a este frmaco

*nios menores de 2 aos

*Pacientes con diarrea por colitis seudomenbranosa
causada por antibiticos

*pacientes con diarrea con microorganismos
capaces de atravesar la mucosa intestinal.
LOMOTIL


DIFENOXILATO + ATROPINA
La loperamida es un opioide y un
derivado sinttico de la piperidina. Se
trata de un droga efectiva contra
la diarrea generada por
una gastroenteritis o una enfermedad
inflamatoria intestinal.
Loperamida
Nombre (IUPAC) sistemtico
4-[4-(4-chlorofenil)- 4-hidroxy-1-piperidil]- N,N-
dimetil- 2,2-difenil-butanamida
Farmacocintica
Biodisponibilidad
No absorbida por el
estmago
Unin proteica 97%
Metabolismo heptico
Vida media
9.1 hasta 14.4 horas
(media 10.8 horas)
Mecanismo de accin
Trabaja cesando la actividad del plexo
mientrico lo que hace que disminuya la
motilidad tanto circular como longitudinal
del msculo liso de las paredes
del intestino. Esto hace que se aumente
el tiempo de permanencia de las
substancias en el intestino, permitiendo
que se absorba ms agua en la materia
fecal. La loperamida tambin hace
descender los movimientos en la masa
colnica y suprime la respuesta
gastroclica.

La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiceo de la
pared intestinal, disminuyendo la liberacin de mediadores qumicos
como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la peristalsis; acta tambin sobre
las fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad
analgsica. Inhibe la calmodulina aumentando la absorcin de agua y electrlitos a
nivel de luz intestinal; adems mejora el tono del esfnter anal, reduciendo la urgencia y
la incontinencia. La loperamida prolonga el tiempo del trnsito intestinal, incrementa la
viscosidad de las heces, reduce el volumen fecal diario y reduce la prdida de fluidos y
electrlitos.
Absorcin: Se absorben slo pequeas cantidades de loperamida en el
tracto gastrointestinal, con una absorcin oral aproximada de 3%.
Distribucin: Su distribucin en el tracto gastrointestinal es de 85%, en
hgado 5% y en otros tejidos de 0.04 a 0.2%.
Metabolismo: Se metaboliza en hgado y aproximadamente 50% de la
dosis administrada por va oral se excreta sin cambios en las heces.
Excrecin: La excrecin renal es de aproximadamente 1%, en heces
de 25-40%. La vida media de eliminacin es de aproximadamente 7 a
15 horas.
Contraindicaciones
No debe administrase este
medicamento si se
tiene fiebre o si las
deposiciones muestran
trazas de sangre.
No es aconsejable tomar
este medicamento durante
ms de dos das seguidos,
en ningn caso debe
administrarse a un nio por
debajo de los 6 aos sin
consulta de un mdico.
Durante su
administracin debe
consumirse agua,
para evitar una
deshidratacin.
Advertencias
La loperamida se
emplea como
tratamiento
sintomtico de la
diarrea, por lo que se
recomienda identificar
la causa que la origina
y de ser posible
tratarla.
Interacciones
El uso simultneo de
loperamida con
medicamentos opioides
puede provocar
estreimiento, debido a la
similitud de sus efectos
farmacolgicos.
No se debe ingerir ningn
tipo de licor durante el
tratamiento con loperamida
El subsalicilato de bismuto , cuya frmula
qumica correspondiente C
7
H
5
BiO
4
, es
un frmaco derivado de bismuto se usa
para tratar las nuseas , la gastritis , la
indigestin , el estmago , la diarrea y otras
molestias trastornos temporales. Es el
ingrediente activo en los apsitos populares
como Pepto-Bismol y Kaopectate moderna.
Como la sal de un cido saliclico, el
subsalicilato de bismuto est resultando un
excelente anti-inflamatorio y anti-cido.
Subsalicilato de bismuto
Nombre IUPAC
2-hidroxi-2H, 4H-benzo [d] 1,3-dioxa-2-
bismacicloesan-4-ona
Caractersticas principales
Frmula molecular C
7
H
5
BiO
4

Masa molecular ( u ) 362,093 g / mol
CAS [ 14882-18-9 ]
Datos farmacolgicos
Modo de
administracin
Oral
MECANISMO DE ACCION
El subsalicilato de bismuto se utiliza como un
antidiarreico y para tratar algunas
enfermedades gastro-intestinales. Se cree
que se debe a una combinacin de acciones:
Retardando la expulsin de lquidos en el
interior de sistema disgestivo por las capas
de tejido irritados. La reduccin de la
inflamacin o irritacin del revestimiento del
estmago e intestino. Matando a algunas
bacterias que causan la diarrea.
El subsalicilato de bismuto reacciona con
el cido clorhdrico del estmago para forma
la sal insoluble, y pobremente absorbida,
oxicloruro de bismuto, y cido saliclico que
se se absorbe bien. Ambas sustancias son
farmacolgicamente activas y producen
efectos que reducen la frecuencia de las
heces malformadas, incrementan la
consistencia de las heces, alivan los clicos
abdominales y disminuyen las nauseas y los
vmitos en nios y adultos.

A dosis altas (1,050 mg de SSB) la concentracin
pico de salicilato en plasma (40.1 mg/ml se alcanza
en 1.8 horas. En 72 horas el salicilato absorbido es
excretado por orina en 95%. El Subsalicilato de
bismuto, es una sal altamente insoluble de bismuto
trivalente y cido saliclico.
La porcin de salicilato es absorbida en altas
porciones (>90%) en el tracto gastrointestinal.
El bismuto, en cambio, se absorbe en forma
mnima en el tracto gastrointestinal. Ms de
90% del bismuto administrado por va oral, se
excreta en las heces.

CONTRAINDICACIONES
No utilizar este medicamento si
padece lceras sangrantes,
insuficiencia renal, hemofilia o
hipersensibilidad a los salicilatos.
No debe tomarse en conjunto con
otro salicilato como la Aspirina.
Los salicilatos pueden causar
efectos adversos independientes
de la dosis.
Contraindicado en las mujeres
embarazadas o lactantes.
PRECAUCIONES
Y ADVERTENCIAS
No usar este medicamento para
tratar el vmito en nios o
adolescentes que tengan o se
estn recuperando de varicela o
gripe
Personas alrgicas al cido
acetilsaliclico no deben tomar
este medicamento.
No se administre a menores de 6
aos.
REACCIONES
ADVERSAS
El subsalicilato de bismuto puede
convertirse en el tracto
gastrointestinal en sulfito de
bismuto, causando un
oscurecimiento temporal de la
lengua y de las evacuaciones. No
confundir el oscurecimiento de
las evacuaciones con melena.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
BISMUTOL contiene salicilato, por lo tanto si tambin se est administrando cido acetilsaliclico y
se presenta zumbido de odos, debe suspenderse su uso. El consumo de BISMUTOL debe ser
controlado por el mdico en los siguientes casos:
Cuando se administra junto con anticoagulantes; el cido saliclico puede retardar el tiempo de
coagulacin.
En diabetes; el cido saliclico disminuye los niveles de glucosa sangunea a travs de un
mecanismo insulino independiente.
En gota; el cido saliclico interfiere con algunos medicamentos usados para incrementar la
excrecin de cido rico.
LOGO
LAXANTES
Los laxantes son frmacos
empleados para tratar el
estreimiento, ya que aumentan
la frecuencia de las deposiciones
y, muchos de ellos, la motilidad
intestinal. Puede tomarse por va
oral o rectal.
LAXANTES
MECANISMO DE ACCION
An son inciertos los mecanismos precisos de
accin de muchos laxantes, a causa de los
factores complejos que afectan la funcin del
colon, las variaciones relevantes en el trasporte de
agua y electrolitos y las interacciones entre la
mirada de tipos de clulas de la pared intestinal.

Se pueden
describir tres
mecanismos
Producir retencin de lquido en el contenido de
colon, y aumentar as su cantidad y blandura para
facilitar su trnsito, a causa de sus propiedades
hidrfilas y osmticas.

Efecto directo o indirecto en la mucosa del colon,
puede disminuir la absorcin neta de agua y Na Cl

Incrementar la motilidad intestinal, con lo que producirn
disminucin de la absorcin de sal y agua, a
consecuencia de la reduccin del tiempo de trnsito.

CLASIFICACION
A
LAXANTES FORMADORES DE BOLO:
B
LAXANTES SALINOS:
C
LAXANTES OSMTICOS
D
LAXANTES ESTIMULANTES:
E
LAXANTES SURFACTANTES
A.- LAXANTES FORMADORES DE
BOLO:
Son agentes que aumentan la masa clnica a evacuar. Actan de forma
ms similar a la fisiolgica. Su efecto se manifiesta a las 12-24 horas,
aunque a veces puede tardar varios das en aparecer. Estos agentes
aumentan el volumen del contenido intestinal y favorecen de tal modo
la normal actividad refleja de la defecacin
Accin
: incrementan, en razn de su propia masa, el
volumen del contenido intestinal, lo que estimula
el peristaltismo
Indicaciones
: son de eleccin en pacientes con constipacin
crnica secundaria a una dieta pobre en fibras;
pacientes con enfermedad diverticular del colon,
sndrome de colon irritable
En este tipo de laxantes tenemos:

1.- Granos, Salvado, Vegetales y Frutas
Contienen celulosa, pectinas, hemicelulosas, ligninas y
cutinas. Adems de las frutas y verduras naturales,
existen preparados farmacuticos a base de ciruela y
pulpa de frutas.

2.- Metilcelulosa, Carboximetilcelulosa
Son sustancias hidroflicas que, al entrar en contacto
con el agua, aumentan la masa intracolnica.

B- LAXANTES
SALINOS
Los laxantes salinos actan al ejercer presin osmtica para la
retencin de agua en el colon. Dentro de ellos tenemos a las sales
de magnesio y sodio: fosfatos, citratos, carbonatos, sulfatos,
hidrxidos, xidos.

Accin: por va oral actan a lo largo de todo el
intestino en forma rpida e intensa, provocando una
rpida perstasis. A dosis elevadas tienen efecto
catrtico.
Indicaciones: cuando se necesita una rpida
evacuacin del intestino, por ejemplo, para lograr la
limpieza del colon previa a ciruga, estudios
radiolgicos o colonoscopa
Forma farmacutica: polvo efervescente; suspensin;
enema
En este tipo de laxantes
tenemos:

1.- Sales de magnesio:
No debe usarse en casos de afecciones
gastrointestinales agudas. Debe usarse
con precaucin en casos de insuficiencia
renal, insuficiencia heptica, ancianos y
pacientes debilitados. Puede producir
clico. Son tiles cuando se necesita una
deposicin rpida.

Entre las sales de
magnesio tenemos:
MgSO
4
; MgPO
4;
citrato
de Mg
+2
(Mg
3
(C
6
H
5
O
7
)
2
4H
2
O),

2.- Hidrxido de Magnesio:
MgOH
2
.M comn la leche de
magnesia.

3.- Sales de sodio: Aumentan el
volumen de las heces; producen el
mismo efecto que una dieta rica en
fibras. Deberan evitarse, pues puede
aumentar la retencin de agua y sales
en pacientes susceptibles.

Entre las sales de
magnesio tenemos:
fosfato de sodio y
citrato de sodio
C.- LAXANTES OSMTICOS

Aumentan la cantidad de agua en el intestino grueso, bien sea reteniendo el
agua con el que se toman o atrayendo el lquido existente en el organismo.
Se trata de sustancias que se absorben muy poco en el intestino y actan
atrayendo agua hacia la luz intestinal.

En este tipo de laxantes tenemos:

1.-Glicerina:
Ablanda y lubrica la materia fecal,
facilitando su pasaje por el recto y
estimulando las contracciones
rectales. La evacuacin intestinal se
observa a los 15 30 minutos.

2.-Lactulosa:
Es un disacrido de galactosa y fructosa. El
incremento de la actividad osmtica en la luz
intestinal que sigue a la administracin de la
lactulosa da por resultado acumulacin modesta de
lquido y evacuacin de eses blandas y formadas
en uno a tres das.
no se absorbe en el intestino delgado y llegan al
colon donde son metabolizados por las bacterias
intestinales,
3.- Sorbitol y Manitol
Estos azucares actan como agentes
osmticas cuando se administran por va
rectal en forma de enema o por va oral.

SORBITOL
MANITOL

D.- LAXANTES ESTIMULANTES:

promueven la acumulacin de agua y electrolitos en la luz
del colon y estimulan la motilidad intestinal. Las
concentraciones de estos agentes que reducen la
absorcin neta de electrolitos y agua incrementan tambin
la permeabilidad de la mucosa, posiblemente al producir
fugas en las uniones apretadas.
En este grupo se encuentran los derivados del
difenilmetano, trifenilmetano y las antraquinonas.
1.- Derivados del difenilmetano(ftalenas):
Actan localmente sobre la mucosa del intestino
grueso y producen una intensa irritacin que estimula
la motilidad intestinal. Para evitar la irritacin gstrica,
los pacientes deben deglutir los comprimidos sin
masticarlos o triturarlos.

Efectos adversos: los peligros principales de la
sobredosificacin de derivados del difenilmetano son dficit
de lquidos y elctrolitos resultantes del efecto laxante
excesivo.

2.- Derivados del trifenilmetano: La actividad catrtica de estos
frmacos est relacionada con su estructura qumica y aunque
todava no se han podido conocer a ciencia cierta los grupos
responsables, se supone que el bis (p-hidroxifenil)metano (1) o el
2,2,-bis (p-hidroxifenil)aminometano (2) son necesarios para su
actividad, como tambin la presencia de grupos oxidrilo en posicin
para.


C
O H OH
N
C
C
O H OH
E.- LAXANTES SURFACTANTES:
Son surfactantes aninicos. Actan primordialmente como humidificantes y
ablandadores de heces, y permiten la mezcla de agua, lpidos y otros
componentes del excremento.
Al alterar la permeabilidad intestinal, incrementan tambin las secreciones
netas se agua y electrolitos hacia la luz intestinal.
Estos agentes incluyen a los docusatos, los poloxmeros, los cidos
biliares (deshidrocolato).
Docusatos
El prototipo d e este grupo es el docusato
sdico. En la dosificacin recomendad, los
docusatos tienen efectos laxantes mnimos.

Poloxameros
Se trata de polmetros de polioxietileno y
polioxipropileno que tienen accin surfactante no
inica que cuando se ingieren manifiestan
muchas de las propiedades de los docusatos.
La dosis de 240 a 480 mg, administrada una vez
al da, ablanda las heces en tres a cinco das.

Deshidrocolatos
tienen efectos semejantes a los de otros agentes
surfactantes aninicos; reducen la absorcin neta
de agua y electrolitos; y producen diarrea si
escapan a la absorcin ileal. El deshidrocolato se
considera seguro y eficaz como laxante oral cuando
se administra adaultos (750mg a 1,5 g/da,
repartidos en tres dosis)

O
CH
3
H
O
H
O
O
OH
CH
3
H
H
cido deshidroclico