Sei sulla pagina 1di 7

Remedii adrenergice

Metoprolol
Tartrat de metoprolol Grupa farmacoterapeutic: medicamente betablocante; betablocante selective Indicaii terapeutice - hipertensiune arterial; - profilaxia crizelor de angin de efort; - infarct miocardic acut: tratament de nlocuire a metoprololului introdus intravenos; - tratament de lung durat dup infarct miocardic (scderea mortalitii); - manifestri funcionale cardiace: eretism cardiac; - profilaxia migrenei; - ad uvant n terapia hipertiroidismului! "e mai poate folosi n tratamentul unor diferite tulburri de ritm# cum sunt: aritmii supraventriculare (tahicardie# flutter $i fibrilaie atrial# tahicardie oncional) $i aritmii ventriculare (extrasistole ventriculare# tahicardie ventricular)! Contraindicaii - hipersensibilitate la tartratul de metoprolol sau la oricare dintre excipieni; - forme severe de astm bron$ic $i bronhopneumopatie cronic obstructiv; - insuficien cardiac ce nu rspunde la tratament; - $oc cardiogen; - bloc atrioventricular de gradul %% sau %%%; - angor &rinzmetal (neasociat cu alte afeciuni cardiovasculare $i n cazul administrrii metoprololului n monoterapie); - boala nodului sinusal; - bloc sinoatrial; - bradicardie sinusal (frecvena cardiac sub '(-() bti*min); - forme severe de sindrom +a,naud $i afeciuni arteriale periferice; - feocromocitom netratat; - hipotensiune arterial; - antecedente de reacii anafilactice; - copii cu v-rsta sub . ani (datorit formei farmaceutice)! Precauii /n cazul n care n timpul tratamentului se nregistreaz bradicardie marcat (sub ()-(( bti*minut)# simptomatic# doza de tartrat de metoprolol tebuie sczut! Sportivi 0etoprololul poate s determine o reacie pozitiv n cadrul testelor pentru controlul antidoping! Excipieni 1eoarece medicamentul conine lactoz este contraindicat la bolnavii cu afeciuni ereditare rare cum sunt intolerana la galactoz# deficitul de lactaz 2app sau malabsorbia glucoz-galactoz! Interaciuni Asocieri nerecomandate 3dministrarea concomitent cu amiodarona poate s provoace tulburri ale contractilitii# automatismului $i conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare! Asocieri care necesit precauii la utilizare

3socierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reaciile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice (inhibiia beta-adrenergic poate fi nlturat n timpul interveniei chirurgicale de ctre stimulantele betaadrenergice)! Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie oprit dintr-o dat# iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament! 3dministrarea concomitent a unor blocante ale canalelor de calciu (bepridilul# diltiazemul $i verapamilul) determin tulburri ale conducerii atrioventriculare $i deprimarea excesiv a contractilitii miocardice prin efect sinergic! 3socierea nu se face dec-t sub supraveghere medical $i monitorizarea electrocardiogramei# n special la v-rstnici sau la nceputul tratamentului! /n cazul asocierii cu antiaritmice aparin-nd clasei %3 (chinidin# disopiramid)# pot s apar tulburri ale contractilitii# automatismului $i conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare! "e impune supraveghere clinic $i monitorizarea electrocardiogramei! 4aclofenul cre$te efectul antihipertensiv al metoprololului! "unt necesare supravegherea tensiunii arteriale $i eventual# adaptarea dozei de metoprolol! 5imetidina cre$te concentraia plasmatic a produsului prin inhibarea metabolizrii sale hepatice# cu cre$terea aciunii $i efectelor adverse# de exemplu# bradicardie marcat! 3socierea necesit supraveghere medical; dac este necesar# doza de blocant beta-adrenergic se scade n timpul tratamentului cu cimetidin $i se cre$te dup oprirea tratamentului! 0etoprololul poate s creasc concentraiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala cre$tere a efectelor ei adverse neurologice $i cardiace! "e impune adaptarea dozei de lidocain# supraveghere clinic# efectuarea electrocardiogramei $i# eventual# determinarea concentraiilor plasmatice ale lidocainei n timpul tratamentului $i dup oprirea acestuia! 3ntiacidele compu$i de aluminiu# de magneziu $i carbonatul de calciu scad absorbia metoprololului# de aceea antiacidele trebuie administrate la distane de cel puin 6 ore de metoprolol! /nainte de efectuarea examenului radiologic cu substane de contrast iodate# tratamentul cu blocante beta-adrenergice trebuie ntrerupt! /n cazul n care utilizarea metoprololului este absolut necesar $i administrarea nu poate fi ntrerupt# trebuie instituit tratamentul adecvat! Asocieri de avut n vedere 3ntiinflamatoarele nesteroidiene mic$oreaz efectul hipotensor al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare $i retenie hidrosalin! 3socierea cu blocante ale canalelor calciului de tip dihidropiridinic poate provoca hipotensiune arterial $i eventual deprimarea excesiv a contractilitii miocardice la bolnavii cu insuficien cardiac latent sau necontrolat prin tratament! 7tilizarea concomitent cu antidepresive imipraminice (triciclice) $i neuroleptice determin hipotensiune arterial $i hipotensiune ortostatic sever! 8lucocorticoizii $i tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorit reteniei hidrosaline pe care o provoac! 9enobarbitalul $i rifampicina scad concentraiile plasmatice ale metoprololului prin inducie enzimatic# reduc-nd astfel efectele acestuia! Atenionri speciale /n caz de cardiopatie ischemic tratamentul trebuie ntrerupt gradat# timp de :-6 sptm-ni# ncep-nd n acela$i timp# dac este necesar# tratamentul de nlocuire# pentru a evita agravarea anginei pectorale! Tratamentul la bolnavii angino$i nu trebuie ntrerupt brusc# deoarece pot s apar tulburri grave de ritm# infarct miocardic sau moarte subit! 2a bolnavii cu insuficien cardiac care rspunde la tratament# dac este indicat# metoprololul trebuie administrat n doze foarte mici# care se cresc progresiv $i sub supraveghere medical atent! 1atorit efectului lor dromotrop negativ blocantele beta-adrenergice trebuie administrate cu pruden la bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul %! /n caz de angin &rinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea s creasc numrul $i durata crizelor! 7tilizarea unui blocant beta:-adrenergic (cardioselectiv) este posibil n formele minore $i asociate cu alte afeciuni cardiovasculare# cu condiia administrrii concomitente a unui vasodilatator! 2a bolnavii cu afeciuni arteriale periferice (boal sau sindrom +a,naud# arterit sau arteriopatie obliterant cronic a membrelor inferioare) administrarea blocantelor beta-adrenergice poate agrava aceste afeciuni! /n acest caz este preferabil administrarea unui blocant beta-adrenergic cardioselectiv $i# cu pruden# un agonist parial puternic! 7tilizarea blocantelor beta-adrenergice n tratamentul hipertensiunii arteriale secundare din feocromocitom necesit monitorizarea tensiunii arteriale! 2a v-rstnici tratamentul trebuie nceput cu doze mici $i efectuat sub supraveghere medical! /n caz de insuficien hepatic este necesar msurarea periodic a frecvenei cardiace; producerea unei bradicardii marcate (sub ()-(( bti*minut) n repaus# impune scderea dozei! /n ciroza hepatic biodisponibilitatea metoprololului poate s creasc datorit scderii clearance-ului plasmatic!

2a pacienii cu diabet zaharat# nc de la nceputul administrrii metoprololului trebuie supravegheat atent glicemia; ace$ti bolnavi sesizeaz mai puin simptomele vegetative# simpato-catecolaminice# care semnaleaz hipoglicemia (anxietate# tahicardie# sudoraie etc!)! /n caz de psoriazis s-a raportat agravarea afeciunii! 2a pacienii predispu$i la reacii anafilactice severe# indiferent de origine# ndeosebi dup administrarea produselor de contrast cu iod sau n timpul tratamentelor de desensibilizare# utilizarea blocantelor beta-adrenergice poate determina agravarea reaciilor alergice $i lipsa de rspuns la tratamentul cu adrenalin la doze uzuale! /n cazul practicrii anesteziei generale blocantele beta-adrenergice determin reducerea tahicardiei reflexe $i cre$terea riscului de hipotensiune arterial! 5ontinuarea tratamentului cu blocante beta-adrenergice scade riscul aritmiei# ischemiei miocardice $i puseelor de hipertensiune arterial! 0edicul anestezist trebuie prevenit n cazul n care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic! /n condiiile n care oprirea tratamentului este considerat necesar# este suficient o ntrerupere de '; ore pentru reapariia sensibilitii la catecolamine! /n anumite cazuri tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie ntrerupt: la pacienii cu insuficien coronarian este preferabil continuarea tratamentului p-n la intervenia chirurgical# datorit riscului legat de oprirea administrrii blocantelor beta-adrenergice; n situaii de urgen sau n cazul n care nu este posibil oprirea tratamentului# pacientul trebuie prote at de predominana vagal prin administrarea n prealabil# a unei cantiti suficiente de atropin n funcie de necesiti! Trebuie utilizate anestezice generale cu efect deprimant cardiac c-t mai mic posibil# iar pierderile sanguine trebuie compensate! Trebuie avut n vedere de asemenea# riscul anafilactic! /n caz de tireotoxicoz blocantele beta-adrenergice pot s mascheze semnele cardiovasculare! Sarcina i alptarea 0etoprololul se administreaz la gravide doar dac beneficiul potenial pentru mam dep$e$te riscul potenial pentru ft! <u s-a evideniat efect teratogen pentru metoprololul administrat n timpul sarcinii! 1ac se administreaz metoprolol pe durata sarcinii este posibil apariia unor efecte ale beta-blocantelor la nou-nscut# aciune ce persist c-teva zile dup na$tere; este posibil o reducere a contractilitii miocardice care necesit instituirea unei terapii intensive; de asemenea# pot s apar bradicardie# detres respiratorie# hipoglicemie! 1e aceea# este necesar o supraveghere medical atent $i specializat (frecven cardiac $i glicemie) a nou-nscutului n primele =-( zile de via! 0etoprololul se excret n laptele matern! <u se recomand administrarea metoprolol n timpul alptrii! 1ac tratamentul cu metoprolol este totu$i necesar# alptarea trebuie ntrerupt! Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje 0etoprololul poate influena capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utila e! &acienii trebuie informai despre posibilitatea de apariie a ameelilor $i a oboselii! Reacii adverse Tulburri ale sistemului nervos: oboseal# ameeli# cefalee# stare confuzional! 3u fost raportate rareori: pierderea de scurt durat a memoriei# co$maruri $i insomnie! Tulburri cardio vasculare: bradicardie# hipotensiune arterial# extremiti reci# insuficien cardiac# prelungirea perioadei de conducere 3> sau agravarea unui bloc atrio-ventricular preexistent! Tulburri respiratorii: bronhospasm# dispnee! Tulburri !astro intestinale: diaree# grea# uscciunea gurii# dureri abdominale# constipaie# flatulen! Tulburri cutanate: prurit# erupii cutanate# agravarea psoriazisului! Alte reacii adverse: dureri musculare# vedere nceo$at# tinitus# alopecie reversibil# agranulocitoz# agravarea unei claudicaii intermitente preexistente! Supradozaj /n caz de supradoza pot s apar: bradicardie# bronhospasm# scdere marcat a tensiunii arteriale $i insuficien cardiac# bloc atrioventricular# $oc cardiogen# stop cardiac# com# grea# vrsturi# cianoz# hipoglicemie $i# ocazional# hiper?aliemie! &rimele manifestri apar# de obicei# n 6) minute p-n la 6 ore de la ingerarea medicamentului! 1ac apare bradicardie $i hipotensiune sever se vor administra: atropin :-6 mg intravenos; glucagon : mg# care se poate repeta la nevoie!

1ac este necesar# se va administra izoprenalin# 6( @g# in ectat lent intravenos sau dobutamin 6#(:) Ag*?g*min n perfuzie intravenoas! /n caz de decompensare cardiac la nou-nscutul din mam tratat cu blocante beta-adrenergice# se administreaz glucagon )#= mg*?g; izoprenalin $i dobutamin# n general# la doze mari! Tratamentul se efectueaz ntr-o unitate de terapie intensiv! Tartratul de metoprolol nu se elimin eficient din circulaia sistemic prin hemodializ!

Adrenalin epinefrin!
Prezentare farmaceutic: 9iole a : ml soluie apoas in ectabil conin-nd epinefrin hcl! : mg (cutie cu :)) buc!); soluie pentru uz intern conin-nd epinefrin hcl! : mg*ml sau 6) picturi (flac! cu 6) ml)! Aciune terapeutic: 1ozele terapeutice diminueaz congestia $i edemul mucoaselor (prin vasoconstricie $i mic$orarea permeabilitii capilare)# stimuleaz inima $i cresc u$or presiunea sistolic# au aciune bronhodilatatoare; local provoac vasoconstricie $i poate opri hemoragiile capilare! Bfectele se datoresc aciunii simpatomimetice directe (stimulare alfa- $i beta-adrenergic)! Indicaii: 7rgene alergice - $oc anafilactic# angioedem laringian; stop cardiac (prin asistolie ventricular); accesul de astm bron$ic; hemoragii capilare la suprafa (n aplicaie local); se asociaz anestezicelor locale vasodilatatoare (procain# lidocain) pentru a le prelungi aciunea $i a le diminua toxicitatea general! Mod de administrare: /n $ocul anafilactic# intravenos lent $i cu mult pruden )#:-)#( mg ()#:-)#( ml din fiol)# diluate cu :) ml soluie salin izoton; dac nu este posibil# se in ecteaz intramuscular )#(-: mg (:*6-: fiol) sau se administreaz perlingual : mg (6) picturi din soluia pentru uz intern sau o fiol)! /n sincopa cardiac# intravenos lent )#(-: mg (:*6-: fiol)# eventual repetat dup :-:( minute; dac nu este posibil# se in ecteaz n cavitatea inimii aceea$i doz! /n astmul bron$ic# subcutanat )#= mg ()#= ml din fiol)# eventual repetat la 6) de minute (cel mult 6-= doze)! /n aplicaii locale# ca hemostatic# soluie :*:)) )))-:*6 ))); asociat anestezicelor locale# n soluie :*6))!)))-:*6)!)))! Reacii adverse: &alpitaii# tahicardie# aritmii ectopice# dureri anginoase# anxietate# nelini$te# slbiciune# ameeli# cefalee# parestezii n extremiti# cre$terea glicemiei! %n eciile intravenoase sunt periculoase (pruden mult)! Contraindicaii: Cipertensiune arterial# boli miocardice# cardiopatie ischemic# tahicardie $i aritmii ectopice# ateroscleroz# cord pulmonar# hipertiroidism# feocromocitom# glaucom cu unghi ngust# adenom de prostat cu retenie de urin# insuficien renal sever; pruden la diabetici# n strile de hipercalcemie $i hipo?aliemie! <u se administreaz n timpul anesteziei cu ciclopropan $i halotan (aritmii grave); pruden c-nd se asociaz cu atropina# n anestezie; antidepresivele triciclice $i guanetidina cresc aciunile simpatomimetice (pruden n dozarea adrenalinei sau se evit)! Bpinefrina are un indice terapeutic mic# de aceea trebuie folosit numai la indicaia medicului $i sub control medical; contraindicaiile sunt relative n condiii de urgen# care pun viaa n pericol! "impatomimeticele sunt considerate substane dopante (interzise la sportivi)!

"fedrina# fiole
Compozitie 9iole continand solutie apoasa in ectabila :D si (D clorhidrat de efedrina! Actiune terapeutica Bfedrina are efecte directe si indirecte asupra receptorilor adrenergici! 3re activitate a si b-adrenergica si efecte pronuntate stimulatoare asupra sistemului nervos central; actiunea sa este mai prelungita# dar mai slaba decat a adrenalinei! 2a doze terapeutice# creste presiunea arteriala prin crestera debitului cardiac si de asemenea prin inducerea vasoconstrictiei periferice; poate aparea tahicardie# dar acest fenomen este mai putin frecvent decat in cazul adrenalinei! Bfedrina produce de asemenea bronhodilatatie# scade tonusul si motilitatea intestinala# relaxeaza peretele vezicii# contractand sfincterul si relaxeaza detrusorul si de obicei reduce activitatea uterina! 3re actiune stimulatoare asupra centrului respirator# dilata pulpila# dar nu afecteaza reflexele de adaptare la lumina! Indicatii 3stm bronsic (prevenirea bronhospasmului)# combaterea hipotensiunii in decursul rahianesteziei# remisiunea simptomelor congestiei nazale asociate racelilor comune# febrei fanului# rinitei sau sinuzitei; tratament ad uvant in miastenia gravis si enuresis nocturn! 4loc cardiac cu sincopa; narcolepsie (pentru actiunea stimulanta centrala)! Contraindicatii Cipertensiune arteriala# leziuni miocardice organice# insuficienta cardiaca# hiperexcitabilitate a sistemului nervos central# hipertrofie de prostata# hipertiroidism! <u se administreaza in cursul anesteziei cu halotan sau ciclopropan (risc de aritimii grave)! 9olosirea la sportivi este interzisa (pozitiveaza testele de control antidoping)!

Precautii "e administreaza cu prudenta in glaucomul cu unghi ingust! Reactii adverse <ervozitate# insomie# slabiciune musculara# tremor# palpitatii# sudoratie# cefalee# cresterea presiunii arteriale# greata# voma; dozele mari pot provoca deprimarea inimii si cresc glicemia; dezvolta tahifilaxie!

Metildopa
Indicatii: 9orme moderate sau severe de hipertensiune arteriala (in asociatie cu un diuretic# eventual cu alte antihipertensive); CT3 gravidica! Prezentare farmaceutica: 5omprimate continand metildopa 6() mg (cutie cu () si 6() buc!)! Actiune terapeutica : 3ntihipertensiv prin inhibitia simpaticului periferic de cauza centrala; scade rezistenta periferica fara sa micsoreze fluxul cerebral # coronarian si renal; efectul incepe la :-6 ore de la administrarea orala# este maxim la '-. ore si dureaza circa 6' ore# iar in caz de administrare repetata efectul este maxim dupa 6-= zile de tratament si se mentine 6 zile dupa intreruperea acestuia! Mod de administrare: Eral# se incepe cu : comprimat (6() mg) de 6 ori pe zi si se creste progresiv (o data la 6-= zile) pana la obtinerea efectului dorit F doza eficace este cuprinsa intre 6 si ; comprimate pe zi; doza de intretinere obisnuita este de 6= comprimate pe zi (uneori sunt suficiente :-6 comprimate la culcare)! Reactii adverse: 9recvent sedare# somnolenta# oboseala# cefalee (la inceputul tratamentului)# pozitivarea testului 5oombs (la doze mari# nu are alte urmari in mod obisnuit); ocazional ameteli si alte simptome de hipotensiune ortostatica# edeme si cresterea in greutate (se asociaza cu un diuretic)# bradicardie# congestie nazala# greata# voma# constipatie sau diaree # flatulenta# pancreatita# inflamatia glandelor salivare# marirea sanilor # galactoree# amenoree# diminuarea libidoului# impotenta # eruptii cutanate# artralgii# mialgii# parestezii; uneori# in primele saptamani de tratament # febra# eozinofilie# pozitivarea unor probe functionale hepatice # icter ; rareori necroza hepatica grava# anemie hemolitica (se controleaza probele hepatice si hemograma)# fenomene par?insoniene# tulburari psihice (stare depresiva# chiar fenomene psihotice)! 0etildopa poate interfera cu dozarea acidului uric# creatininei# 8ET si a catecolaminelor! Contraindicatii: 4oli hepatice active ( hepatita acuta# ciroza activa)# stari depresive grave# feocromocitom# alergie la metildopa# anemie hemolitica; prudenta la persoanele cu antecedente hepatice si la anginosi# in insuficienta renala (doze mici)# la batrani (doze mici) si in timpul sarcinii ; se recomanda evitarea bauturilor alcoolice! &rudenta cand se asociaza cu litiu (risc toxic crescut la acesta)# cu alte antihipertensive (doze mai mici) si cand se administreaza anestezice generale (doze mai mici din acestea)! Prazosin $escriere: 0inipress# este un derivat de Guinazolin# prazosin hidroclorid# fiind primul dintr-o nou clas de antihipertensive! Bste hidroclorur de :-('-amino-.#H-dimetoxi-6-Guinazolinin)-'-(6-furo,l) piperazin! &razosin hidroclorid este o substan cristalin alb# slab solubil n ap $i ser fiziologic# cu o greutate molecular de ':I#;H! 9iecare tablet de 0inipress conine echivalentul a :#6 $i ( mg de prazosin! Aciune: 0inipress determin o scdere a rezistenei vasculare periferice totale! "tudiile pe animale sugereaz c efectul vasodilatator al 0inipress este datorat blocrii receptorilor adrenergici postsinaptici alfa:! +ezultatele studiilor pletismografice (la antebra) la om demonstreaz c vasodilataia periferic este un efect combinat at-t la nivelul vaselor de rezisten (arteriole) c-t $i al celor de capacitan (vene)! 1iferit de ali ageni alfa-blocani neselectivi# aciunea antihipertensiv a 0inipress-ului nu este de obicei nsoit de tahicardie reflex! 5ele mai multe studii arat c tratamentul cronic cu 0inipress are efect redus asupra activitii plasmatice a reninei! 7nele studii au artat o cre$tere tranzitorie a activitii plasmatice a reninei dup doza iniial $i o atenuare a cre$terii la dozele urmtoare! "-au fcut studii hemodinamice la pacienii hipertensivi dup administrarea unei singure doze $i n timpul administrrii unui tratament de ntreinere de durat! +ezultatele confirm c efectul uzual terapeutic este scderea tensiunii arteriale nensoit de o modificare clinic semnificativ a debitului cardiac a alurii ventriculare# fluxului plasmatic renal sau filtratului glomerular! 5linic# efectul

hipertensiv este rezultatul direct a vasodilatatiei periferice! 2a om# tensiunea arterial este sczut at-t n orto c-t $i n clinostatism! Bfectul este mult mai pronunat la nivelul presiunii diastolice! 2a folosirea ndelungat nu s-a observat apariia toleranei! 1up ntreruperea abrupt a tratamentului nu apare cre$terea tensiunii arteriale (fenomenul de rebound)! "tudii variate epidemiologice# biochimice $i experimentale: au stabilit c un nivel ridicat al lipoproteinelor cu densitate mic 212 colesterol este asociat cu un risc crescut de a dezvolta boal coronarian! Bxist o relaie $i mai str-ns ntre nivelele sczute ale C12 colesterol $i un risc crescut pentru boala coronarian! "tudii clinice au artat c 0inipress scade nivelul 212 $i nu are nici un efect sau cre$te nivelul de C12! "tudii hemodinamice: efectuate la pacieni cu insuficien ventricular st-ng dup tratamentul iniial oral $i de-a lungul unui tratament de ntreinere de lung durat# at-t n repaus c-t $i la efort# arat c efectul terapeutic la ace$ti pacieni este datorat unei scderi a presiunii de umplere a ventriculului st-ng# o reducere a impedanei cardiace $i o cre$tere a debitului cardiac fr a cre$te consumul miocardiac de oxigen! 3ceste efecte sunt asociate cu un efect vasodilatator combinat at-t la nivelul arteriolelor c-t $i al venelor! 9olosirea 0inipress-ului n tratamentul insuficienei ventriculare st-ngi nu produce tahicardie reflex# iar scderea tensiunii arteriale este absent sau minim la pacienii normotensivi! 9enomenele +a,naud $i maladia +a,naud au fost tratate cu succes cu 0inipress! 3ciunea vasodilatatoare a 0inipress-ului determin cre$terea fluxului sanguin n regiunile afectate# cu reducerea severitii semnelor $i simptomelor $i a frecvenei $i duratei atacurilor! /n cazul prostratei mrite de volum la nivelul esutului glandular hiperplazic $i a esutului muscular hipertrofiat exist o bogie de alfa-adrenoreceptori! >ariaii ale tonusului esutului muscular neted la nivelul prostatei vor produce variaii ale presiunii exercitate pe uretra prostatic! 3cest fapt a reprezentat baza tratamentului farmacologic al hiperplaziei beningne de prostat cu antagoni$ti de alfa-adrenoreceptori! "tatistic# s-a observat o mbuntire a fluxului urinar dup tratamentul cu 0inipress la pacienii cu hiperplazie beningn de prostat! 1e asemenea# s-a observat o scdere a volumului reziduului urinar $i o mbuntire a simptomelor hiperplaziei beningne de prostat# cum ar fi pola?iuria! 1up administrarea oral la voluntari normali $i pacieni hipertensivi concentraiile plasmatice ating un v-rf n : p-n la 6 ore cu un timp de n umtire plasmatic de 6-= ore! 1atele farmacochinetice# la un numr limitat de pacieni cu insuficien ventricular st-ng dintre care ma oritatea prezentau congestie hepatic# arat c v-rful plasmatic de concentraie este atins n 6#( ore iar timpul de n umtire plasmatic este de aprox H ore! 0inipress este legat de proteinele plasmatice ntr-o proporie ridicat! "tudiile pe animale arat c 0inipress este extensiv metabolizat n mod principal prin demetilare $i con ugare $i este excretat n mod principal prin bil $i fecale! "tudiile pe om au artat aceea$i cale de metabolizare $i excreie! "tudii farmacologice clinice au demonstrat c 0inipress are o aciune bronhodilatatorie la voluntarii normali $i asmatici! Indicaii: "ipertensiunea# 0inipress este indicat n tratamentul tuturor stadiilor hipertensiunii arteriale eseniale $i al tuturor stadiilor hipertensiunii secundare de etiologie variat! &oate fi folosit ca agent iniial# singur# sau poate fi folosit n combinaie cu un diuretic sau ali ageni antihipertensivi! 9luxul plasmatic renal $i filtratul glomerural nu sunt modificate de administrarea oral de lung durat $i de aceea# 0inipress poate fi folosit la pacientii cu funcie renal compromis! $nsuficiena ventricular st%n!#0inipress este indicat n tratamentul insuficienei ventriculare st-ngi! &oate fi adugat n tratament la acei pacieni care nu au rspuns satisfctor sau au devenit refractari la terapia convenional cu diuretice asociate sau cu tonicardiace! &enomenul 'a(naud i maladia 'a(naud# 0inipress este indicat n tratamentul fenomenului +a,naud $i al maladiei +a,naud! "iperplazia beni!n de prostat# 0inipress este indicat ca un ad uvant n tratamentul simptomatic al obstruciei urinare cauzate de hipertrofia benign de prostat! Bste de asemenea folositor n terapia preoperatorie! Contraindicaii: 0inipress este contraindicat la pacienii cu sensibilitate cunoscut la Guinazoline! Avertismente: Sarcin i alptare# 1e$i la animalele testate nu s-au observat efecte teratogenice# nu s-a stabilit sigurana folosirii sale n timpul sarcinii! 9olosirea prazosinului $i a unui beta-blocant pentru controlul unei tensiuni severe la '' de femei nsrcinate nu a artat anomalii fetale sau reacii adverse! Terapia cu prazosin a durat :' sptm-ni! 0inipress a fost folosit singur sau n combinaie cu ali ageni hipotensivi n hipertensiunea sever de sarcin! <u s-au raportat anomalii fetale sau neonatale! <u exist studii adecvate $i bine controlate care s stabileasc sigurana folosirii 0inipress-ului la femeile nsrcinate! 0inipress trebuie folosit n timpul sarcinii numai dac n opinia medicului beneficiul potenial ustific riscul potenial pentru mam $i ft! 0inipress se excret n cantitai mici n laptele uman! 0amele care alpteaz $i primesc tratament cu 0inipress trebuie urmrite ndeaproape! Copii# 0inipress nu se recomand pentru tratamentul copiilor sub :6 ani deoarece condiiile de siguran pentru folosirea lui nu s-au stabilit! $nsuficien ventricular st%n!# 0inipress nu se recomand n tratamentul insuficienei ventriculare st-ngi datorate obstruciei mecanice# cum ar fi stenoza aortic# stenoza nitral# embolismul pulmonar $i pericardita constrictiv! <u sunt disponibile date adecvate privind folosirea la pacienii cu insuficien ventricular st-nga datorate infarctului miocardic recent! Precauii: "ipertensiune arterial# 7n procent foarte mic de pacieni au rspuns ntr-o manier exagerat la doza iniial de 0inipress! "-au raportat hipotensiune postural sau rare pierderi de con$tien n mod special la nceputul tratamentului# dar acest efect este cu u$urin evitat iniiind tratamentul cu o doz sczut de 0inipress $i cu o cre$tere u$oar n prima $i a

doua sptm-n de tratament! 3cest efect# c-nd se observ# nu este legat de severitatea hipertensiunii# este autolimitat $i la ma oritatea pacienilor nu reapare dup perioada iniial de tratament sau la modificarea dozelor! 2a instituirea tratamentului cu orice agent antihipertensiv potent# pacientul trebuie avertizat cum s evite simptomele hipotensiunii posturale $i ce msuri s ia dac ele apar! 1e asemenea# pacientul trebuie avertizat s evite situaiile c-nd ar putea rezulta accidente datorate ameelii sau slbiciunii aprute la iniierea tratamentului cu 0inipress! $nsuficien ventricular st%n!# 5-nd prazosinul este administrat iniial la pacieni cu insuficien ventricular st-ng care au primit tratament diuretic energic sau alt tratament vasodilatator# n mod special la doze mai mari dec-t doza recomandat# pentru nceputul tratamentului scderea presiunii de umplere a ventriculului st-ng poate fi asociat cu o scdere semn a debitului cardiac $i a tensiunii arteriale! 2a asemenea pacieni este important respectarea dozei recomandate de ncepere a tratamentului cu prazosin $i cre$terea ei gradat (vezi J0od de administrareJ)! Ecazional# la pacieni cu insuficien ventricular st-ng# s-a raportat scderea eficacitii clinice a 0inipress-ului dup c-teva luni de tratament! 2a ace$ti pacieni se observ de obicei cre$terea n greutate sau edeme periferice indic-nd retenie de fluid! 1eoarece la asemenea pacieni cu afeciuni severe poate apare o deteriorare spontan# nu s-a stabilit o relaie cauzal cu terapia cu prazosin! 5a la toti pacienii cu insuficien ventricular st-ng# este necesar a ustarea dozei de diuretic n concordan cu condiia clinic a pacientului pentru a preveni retenia excesiv de fluide $i mbuntirea strii clince! 2a pacienii fr semne de retenie de fluide# c-nd mbuntirea strii clinice a diminuat# o cre$tere a dozei de 0inipress determin de obicei refacerea eficienei clinice!&enomenul i maladia 'a(naud# 1eoarece 0inipress scade rezistena periferic vascular# n timpul administrrii iniiale a 0inipress-ului se va monitoriza tensiunea arteriala cu atenie! &acienii care iau de a medicamente ce scad tensiunea arterial necesit o atenie special! "iperplazia benin!n de prostat# 0inipress scade rezistena vascular periferic $i deoarece ma oritatea pacienilor cu aceast afeciune sunt btr-ni# se va monitoriza cu atenie tensiunea arterial n timpul administrrii iniiale $i n cazul modificrii dozelor de 0inipress! E atenie special necesit pacienii care iau de a medicamente ce scad tensiunea arterial! Interaciuni medicamentoase: 0inipress a fost administrat fr s dezvolte nici o interaciune medicamentoas mpreun cu urmtoarele medicamente: glicozide cardiace: digital $i digoxin; ageni hipoglicemici: insulin# clorpropamid# fenformin# tolazamid# tolbutamid; tranchilizante $i sedative:clordiazepoxid# diazepam# fenobarbital; ageni folosii n tratamentul gutei: allopurinol# colchicin# probenecid; ageni antiaritmici: procainamid# propranolol# chinidin; analgezice# antipiretice $i antiinflamatoare- propoxifen# acid acetilsalicilic# indometacin# fenilbutazon! 3dugarea unui diuretic sau a unui alt agent hipertensiv n tratamentul cu 0inipress determin o scdere a tensiunii (p-n la hipotensiune)! 3cest efect poate fi redus prin scderea dozei de 0inipress la :-6 mg de trei ori pe zi $i prin reevaluarea dozei de 0inipress la introducerea unui alt agent antihipertensiv (n funcie de rspunsul clinic)! $nteraciuni cu testele de laborator# +ezultate fals pozitive pot apare n testele screening pentru feocromocitom (acid vanilmandelic urinar $i metoxihidroxifenil gl,sol $i metabolii urinari ai noradrenalinei)! Reacii adverse: 5ele mai comune reacii adverse asociate tratamentului cu 0inipress sunt ameeli# cefalee# somnolen# lips de energie# slbiciune# palpitaii $i grea! /n cele mai multe cazuri# efectele secundare au disprut n cazul continurii tratamentului sau au fost tolerate fr s necesite o scdere a dozei! /n tratamentul cu 0inipress s-au mai observat urmtoarele reacii: vrsturi# diaree# constipaie# disconfort abdominal $i*sau durere# alterri ale funciei hepatice# pancreatit# edeme# hipotensiune ortostatic# dispnee# le$in# tahicardie# nervozitate# verti # halucinaii# depresie# parestezii# rash-uri# prurit# alopecie# lichen plan# polachiurie# impoten# incontinen# priapism# tulburri de vedere# epistaxis# tinitus# uscciune a gurii# congestie nazal# transpiraii# febr# artralgii! 7nele din aceste reacii au aprut rar $i n multe cazuri nu s-a putut stabili exact o reacie cauzal! /n literatura de specialitate se citeaz o asociere ntre tratamentul cu 0inipress $i nrutirea unei narcolexii preexistente! +elaia cauzal este nesigur n aceste cazuri! 2a pacienii cu insuficien ventricular st-ng tratai cu 0inipress n asociere cu glicozide cardiace $i diuretice# s-a observat: somnolen# ameeal# hipotensiune postural# tulburri de vedere# edeme# uscciunea gurii# palpitaii# grea# diaree# impoten# cefalee $i congestie nazal! /n ma oritatea cazurilor# aceste simptome au fost de o severitate moderat $i au disprut cu continuarea tratamentului sau au fost tolerate fr s necesite scderea dozei! 5el mai comun efect secundar# de$i puin frecvent# n tratamentul maladiei $i fenomenului +a,naud a fost somnolena! Supradozare: %ngestia accidental a cel puin () de mg de 0inipress a determinat la un copil de 6 ani somnolen profund $i scderea reflexelor! <u s-a observat scderea tensiunii arteriale $i recuperarea a fost fr probleme! /n cazul supradozrii care a dus la hipotensiune# susinerea sistemului cardiovascular este prima necesitate! +estabilirea tensiunii arteriale $i normalizarea frecvenei cardiace se pot obine menin-nd pacientul n clinostatism! 1ac aceast msur nu este suficient# $ocul se va trata n primul r-nd prin cre$terea volumului circulant! 1ac este necesar se vor folosi ageni vasopresori! 1ac este necesar se va monitoriza $i susine funcia renal! 1ate de laborator arat c 0inipress nu este dializabil deoarece este legat de proteine!

Potrebbero piacerti anche