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UD. 8 Formas farmacuticas slidas I: polvos y granulados


1. Definicin y tipos de polvos
1.1 Definicin
Los polvos son preparaciones constituidas por partculas slidas, libres, secas y ms o menos finas. Contienen una o ms p.a., con adicin o no de excipientes. Pueden constituir una FF por si mismos. Como presentan varios inconvenientes, se utilizan ms como productos intermedios para elaborar otras FF como cpsulas, comprimidos o pomadas. Pueden ser monodosis o multidosis, y pueden administrarse directamente o disueltos en agua u otro lquido.

1.2 Tipos de polvos


A) Segn su composicin Se diferencian los polvos simples (llevan un solo componente) y los compuestos (llevan dos o ms componentes). B) Segn el tamao de la partcula La RFE diferencia cuatro grupos de polvos segn el tamao de partcula (grueso, moderadamente fino, fino y muy fino) de acuerdo al % que atraviesa o no una serie de tamices de abertura de malla adecuada. C) Segn su uso y va de administracin Polvos para uso oral Se administran con agua u otros lquidos apropiados y en algunos casos pueden ingerirse directamente. Polvos para uso tpico Cuando un polvo se destine especficamente a la aplicacin sobre heridas abiertas amplias o sobre una piel gravemente daada, debern ser estriles.

2. Preparacin de papelillos
d) Mtodo Patrn
A. A Visu Se emplea cuando el p.a no tiene una potencia farmacolgica muy elevada y la dosis teraputica est tan alejada de la dosis txica. B. Por control de peso Se emplea cuando los p.a tienen que incluirse a dosis muy exactas, pues la dosis teraputica est muy prxima a la dosis txica.

e) Control de calidad
Los polvos unidosis o multidosis por va oral han de ser sometidos a una serie de controles que aseguren su homogeneidad y eficacia: Caracteres organolpticos. Evaluacin del aspecto externo de los papelillos: que estn limpios, bien cerrados, sin 1/4

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roturas y que sean de tamao uniforme. Verificacin del nmero de unidades. Granulometra: es la medida del tamao de partcula realizada con tamices. Control de uniformidad de peso: de un lote coger unos pocos y realizar la media. Control de uniformidad de contenido: este control se hace para determinar si todas las unidades preparadas contienen una cantidad correcta de p.a.(s). El procedimiento es el siguiente: a. Tomar una muestra al azar de 10 unidades de la preparacin que vas a examinar. b. Emplear un mtodo analtico adecuado para determinar el contenido de p.a.(s) de cada unidad. c. Valorar los resultados con las pautas marcadas en la tabla.

Para polvos por va tpica se realizar, adems de los ensayos anteriores, el de esterilidad.

f) Acondicionamiento
Los papelillos se ponen en una bolsa de plstico, caja de cartn u otro envase adecuado.

3. Errores ms frecuentes al preparar papelillos


En la preparacin de papelillos tanto a visu como por control de peso se puede producir una serie de errores, tales como: 1. Error al realizar los clculos del peso total y repartir a visu. 2. Pesar mal. 3. No distribuir uniformemente el polvo. 4. No tarar el soporte. 5. Que el tamao del papelillo no sea acorde con la cantidad de producto que va a contener. 6. Cerrar mal los papelillos.

4. Inconvenientes de los polvos


Los principales inconvenientes que presentan los polvos son: 1. El sabor desagradable de algunos componentes 2. La inestabilidad, porque pueden ser higroscpicos y absorber humedad del ambiente si no van correctamente protegidos. 3. La dificultad de mantener la homogeneidad de la mezcla en los polvos compuestos, pues si cada uno de los polvos constituyentes posee un tamao de partcula distinto (o forma o densidad) puede producirse la segregacin (desmezclado) 4. No adecuados para administrar frmacos a dosis bajas

Definicin, tipos y componentes de los granulados


5.1 Definicin
Los granulados son preparaciones constituidas por agregados slidos y secos de partculas de polvo (= grnulos), suficientemente resistentes para permitir su manipulacin. Los granulados pueden ser monodosis o multidosis y pueden administrarse directamente o disueltos en agua o en otros lquidos apropiados. Estn destinados a la administracin por va oral. Pueden constituir una FF por si mismos o ser productos intermedios para elaborar otras FF como cpsulas, comprimidos, tabletas o sellos.

5.2 Tipos de granulados


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Adems de los granulados tradicionales podemos encontrar: Granulados efervescentes: son granulados no recubiertos que contienen sustancias que reaccionan rpidamente en presencia de agua, liberando CO2. Se disuelven o dispersan en agua antes de su administracin. Granulados recubiertos: son, generalmente, preparaciones multidosis constituidas por grnulos recubiertos por una o ms capas elaboradas a partir de mezclas de diversos excipientes. Granulados de liberacin modificada (prolongada o retardada): recubiertos o no. Se preparan con excipientes y/o procedimientos especiales para modificar la velocidad, el lugar y/o liberacin del p.a. Granulados gastrorresistentes: se tratara de un subtipo del tipo anterior. Son granulados recubiertos de liberacin retardada, destinados a resistir la accin del jugo gstrico y a liberar el o los p.a. en el lquido intestinal.

5.3 Excipientes utilizados en la granulacin


La eleccin de los excipientes depender de la compatibilidad con los p.a. y de los procesos farmacotcnicos por los que habr de pasar para obtener la FF final. Diluyentes: su funcin es la de aumentar el volumen de la masa a granular. Los diluyentes pueden ser solubles en agua (lactosa, sacarosa, etc) o no (almidn). Aglutinantes: se utiliza para unir y aglomerar las partculas pulverulentas y formas grnulos. Pueden incorporarse a la mezcla de dos formas: En disolucin con el lquido humectante: los ms utilizados son almidn, gelatina o sacarosa en agua. En seco: el ms utilizado es la celulosa microcristalina. Lquido humectante: Es el disolvente que se emplea en la granulacin por va hmeda y donde se disuelve el aglutinante. Debe ser inocuo y voltil para que se elimine en la fase de secado. Debe disolver el aglutinante, pero no los dems componentes de la mezcla Suele ser el agua, por ser inocua y no inflamable, pero si las sustancias agranular son inestables al agua, termolbiles, etc, se puede utilizar disolventes orgnicos (etanol, isopropanol, etc.) Disgregante: Favorece la ruptura de los grnulos Capta lquidos hacia el interior del grnulo haciendo que este se hinche y se rompa, liberando de este modo los p.a. y hacindolos biodisponibles para su absorcin. Ejemplo: almidn Lubrificante: Permite aumentar la fluidez y deslizamiento del granulado Favoreciendo el llenado de las cpsulas o de la mquina para comprimir y evitando la adherencia de los grnulos a las superficies. La cantidad aadida debe ser exacta, pues tanto por defecto como por exceso podra ejercer una accin contraria a la deseada (antideslizante).

6. Elaboracin de granulados
d) Mtodo patrn
El mtodo de granulacin usado (va hmeda o va seca) depender: De la aplicacin que se quiera dar al granulado De las propiedades fsico-qumicas del p.a. y excipientes de la formulacin, en particular de su sensibilidad a la humedad y al calor. A. Granulacin por va hmeda (= se aade lquido humectante) 3/4

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Pulverizacin y mezclado de principios activos y excipientes. Preparacin de la solucin aglutinante: se aade el aglutinante (slido) al lquido humectante. Amasado hmedo. Granulacin. Secado del granulado. Fraccionamiento y tamizacin de los grnulos.

La granulacin por va hmeda presenta algunos inconvenientes: 1. posibilidad de hidrlisis del p.a. en presencia de agua 2. no puede realizarse cuando el preparado incluye componentes termolbiles Los disolventes orgnicos se pueden utilizar como alternativa para frmacos sensibles a la humedad cuando se precisa tiempos de secado cortos; sin embargo, su uso requiere trabajar en locales e instalaciones antideflagantes, lo que aumenta mucho el coste de la produccin. B. Granulacin por va seca (= no se utiliza lquido humectante) 1. Pulverizacin y mezclado de principios activos y excipientes. 2. Compactacin. 3. Fraccionamiento de la masa compacta. 4. Granulacin mediante tamizacin. Finalidad de la granulacin por va seca: la granulacin por va seca se va a realizar cuando los componentes son inestables a la humedad y al calor y a los humectantes. Entre los inconvenientes de este mtodo podemos citar que la mezcla debe presentar ciertas propiedades cohesivas, as como la formacin de polvo y la baja reproducibilidad en las propiedades finales del granulado.

7. Errores ms frecuentes al preparar granulados


1. 2. 3. 4. 5. 6. Realizar mal los clculos Pesar mal Preparar mal la solucin aglutinante Aadir exceso de solucin aglutinante Secar por exceso o por defecto Utilizar tamices de distinto nmero al granular y al tamizar

8. Ventajas e inconvenientes de los granulados


Los granulados ofrecen ms ventajas que los polvos, aunque tambin presentan algunos inconvenientes como: 1. Se requiere un proceso laborioso de elaboracin 2. Hay que utilizar varios tipos de excipientes con distintas finalidades, lo que conlleva un mayor gasto econmico. Dos grandes ventajas: 1. Mayor facilidad para conseguir mezclas homogneas en comparacin con los polvos 2. Mejorar las propiedades de deslizamiento: se favorece el llenado homogneo de las cpsulas y de las mquinas para comprimir (peso uniforme en todas las unidades)

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