Farmacologa

Tema : Anti adrenrgicos Alumno : Silva Salvador Gianmarco

Ciclo

: V

Turno : MA Sede : Lima Norte

Definicin:
Antagonista : es un compuesto que al unirse con el receptor lo bloquea obstaculizando los efectos del neurotransmisor. Receptor Adrenrgico: protenas de la membrana plasmtica la activan ciertos neurotransmisores Son medicamentos que al ser introducidos al organismo, bloquean los efectos fisiolgicos de la estimulacin Mecanismo de accin: simptica bloqueo competitivo de

Bloqueadores adrenrgicos

diversos tipos de receptores adrenrgicos

Se clasifican segn el tipo de receptor que estimule receptor alfa 1 y 2 receptor beta 1 y 2

Receptores adrenergicos
clulas del msculo liso vascular

Alfa1

postsinapticas

esfnteres vesicales y gastrointestinales glndulas salivales y sudorparas

Alfa2

presinpticas

sistema nervioso central y en las clulas Beta del pncreas.

Beta 1

post-sinpticos

miocardio, aparato yuxtaglomerular y adipocitos

PRESINPTICO: Autorregulacin Negativa de la liberacin de catecolaminas. Los postsinapticas se encuentran en el msculo liso de los vasos, piel, bronquios, tero, gastrointestinal, vejiga y pncreas

Beta 2

pre sinpticas y postsinapticas

Bloqueantes de los Receptores - Adrenrgicos

Compuestos que se unen preferentemente con los receptores alfa. Prazosn Terazosn Doxazosn Trimazosn

Bloqueadores alfa-2
Yohimbina Aumenta la PA y FC

Los ms importantes son los bloqueadores alfa-1 causan Vasodilatacin Disminucin de la presin arterial Reducen la presin venosa pulmonar

Hipertensin Arterial

Disfuncin sexual masculina

Clasificacin qumica de los bloqueadores alfa

Frmaco
Haloalquilaminas Fenoxibenamina Imidazolinas: Fentolamina Tolazolina Piperazilquinazolinas: Prazosn Terazosn Doxazosn Trimazosn Derivado Indlico: Yohimbina Reversible Reversible Reversible Reversible Reversible Reversible Alfa-1=alfa 2 Alfa-1>alfa 2 Irreversible Alfa-1>alfa 2

Tipo de bloqueo

Selectividad

Alfa-1

Reversible

Alfa-2

Efectos del bloqueo alfa adrenrgico

Tipo de bloqueo Efecto farmacolgico 1. Vasodilatacin arteriolar y venosa 2. del flujo sanguneo 3. Supresin de la accin presora de los agonistas alfa-1 4. Inhibicin del efecto presor de la adrenalina 5. Disminucin de RVP 1.Potenciacin de la liberacin de NA 2.Facilitacin de la liberacin de insulina 3.Facilitacin de la captacin de glucosa a nivel perifrico 4.Miosis

Bloqueo alfa-1

Bloqueo alfa-2

Bloqueantes de los Receptores Adrenrgicos

Antagonistas competitivos

Se clasifican en 1) Antagonistas no cardioselectivos: Bloquean los receptores beta-1 y beta-2,se dividen en: A)Betabloqueadores con actividad simpaticomimtica intrnseca(ASI):Poseen un grupo aromtico semejante al fenol de las catecolaminas,por lo que gozan de cierta ASI,pueden activar parcialmente los receptores beta mientras bloquean en forma simultnea el efecto de las catecolaminas endgenas(agonistas parciales). B)Betabloqueadores sin ASI 2)Antagonistas cardioselectivos: Tienen afinidad por los receptores beta-1(que predominan a nivel cardaco)

Beta-1 y Beta-2 Beta-1

Alfa-1 y Beta

Penbutolol(1) Oxprenolol(1) Pindolol(1) Propanolol Alprenolol Nadolol Sotalol Timolol

Atenolol Acebutolol Betaxolol Metoprolol Esmolol Celiprolol (2) Dilevalol(2)

Labetolol Carvediolol

(1) Agonistas parciales (2) Antagonistas Beta-1 y agonistas beta-2

Acciones generales de los betabloqueadores

-Disminuye la FC(efecto cronotropico negativo) -Disminuye la fuerza de contraccin( efecto inotropo negativo) -Disminuye el GC -Disminuye la liberacin de renina en en el rin -Disminuye la demanda de oxgeno de el miocardio, durante el ejercicio (angina de pecho) -Lentificacin de la conduccin A-V y aumento de el perodo refractario del ndulo