Farmacologia dos Anestsicos Locais

Anestsicos Locais
Benzocana

Drogas Disponveis

Formulaes associadas com outros frmacos utilizados no alvio da dor da pele e mucosas

Lidocana
Tetracana Bupivacana Prilocana

Preparaes a 2 %
Preparaes a 1 % Preparaes de 0.25 % a 0.5 % Preparaes a 3 % e associaes com Lidocana em forma de pomada Preparaes a 0.2 % e 0,7 % (anestesia peridural) Preparaes de 5 mg (anestesia tpica da crnea e conjuntiva)

Ropivacana

Proximetacana

Classificao dos anestsicos locais de acordo com sua origem qumica

Derivados de steres

Benzocana Procana Tetracana

Lidocana Prilocana Bupivacana Ropivacana

Derivados de amidas

Importncia dessa classificao

1- Os derivados steres so metabolizados no sangue pelas esterases plasmticas 2- Os derivados amidas so metabolizados no fgado pelo sistema microssomal heptico. So mais potentes de apresentam menos efeito adversos

Farmacologia dos Anestsicos Locais Os anestsicos locais so molculas com um grupo lipoflico, Frequentemente um anel aromtico.
CH3

C2H5 - N

- NH - C - CH2 CH3 Grupo Lipoflico

Lidocana

C2H5

Os anestsicos locais so bases fracas, que no organismo se transformam em base no carregada ou como ction.

Farmacocintica dos Anestsicos Locais - ABSORO

Injees nas reas onde esto as fibras nervosas que desejamos anestesiar

nervos

Nos dois casos, a droga dever difundir-se para periferia dos nervos
A aplicao tpica mais aconselhada nas mucosas

Anestsicos Locais
Infiltraes locais

Aplicao para procedimentos de artrocentese e artroscopia

Pequenas cirurgias superficiais podem ser realizadas com anestesia local

Farmacocintica dos Anestsicos Locais - ABSORO

Aspectos importantes relacionados com a absoro dos anestsicos locais:

1- O anestsico poder sofrer absoro sistemica a partir do local onde foi aplicado. Vrios fatores influenciam: - Vascularizao local e dose administrada - Presena ou no de frmacos vasoconstritores (epinefrina) 2- Frmacos vasoconstritores como a epinefrina, reduzem os riscos de difuso sistemica. Na presena de vasoconstritores, teremos maior concentrao do anestsico no local onde se encontram os feixes nervosos 3- Se o anestsico local atingir nveis elevados no corao, h risco de bradicardia e at assistolia lembre-se: a lidocana um antiarritimico

Mecanismo de Ao Anestsicos Locais Na+

Canal Voltagem Canal de Na Dependente Voltagem Dependente

X
K+
impulso

axnio Anestsico Local Inibio do Impulso

Bloqueio do canal de Na+ Voltagem Dependente Com aplicao do AL ocorrer um bloqueio progressivo dos canais de sdio - Esse bloqueio tempo dependente e esta relacionado ao grau de ativao dos canais O aumento do Ca++ extracelular poder limitar a ao dos AL

Aspectos relevantes da ao dos AL 1- Aes sobre os nervos: Os AL agem em todos os nervos A ao depende do tamanho (dimetro) e da mielinizao As fibras menores (aferentes da dor) so bloqueadas primeiro As fibras maiores (tato e funo motora) so bloqueadas depois As fibras mielinizadas tambm so mais sensveis

2- Aes sobre outras membranas excitveis:

Junes neuro/efetoras (msculo estriado) so sensveis as aes bloqueadoras dos AL, mas sem um significado clnico relevante.
As aes sobre as fibras cardacas tem importncia. A ao antiarrtimica da Lidocana baseada nesse efeito

Anestsicos locais Durao da ao

Frmacos de curta durao Procana Lidocana Prilocana

Frmacos de ao mdia

Frmacos de ao longa

Tetracana Bupivacana Etidocana

Na prtica podemos associar: um anestsico de inicio rpido de ao com um de longa durao para manter o efeito anestsico prolongado
Lidocana (1%) Incio de ao (min) Durao da ao (min) 2 120 Lidocana (1%) + Tetracana (0,2%) 2 270

Anestsicos locais associados a vasoconstritores (epinefrina) Objetivos: Aumentar o tempo de permanncia do anestsico no local da aplicao maior tempo de ao anestsica Riscos: Poder ocorrer necrose no local da aplicao por isquemia do tecido anestesiado Em odontologia comum a ocorrncia de hemorragia no local da interveno, causada por uma vasodilatao rebote, quando termina a ao vasoconstritora da epinefrina totalmente desaconselhvel utilizar vasoconstritores em cirurgias onde existe circulao terminal Ex: fimose

Anestsicos Locais

Destaque para:

Absoro a partir do local de aplicao

Depende da regio, da dose, da taxa de ligao droga/tecido, da presena de vasoconstritores e propriedades fsico-qumicas da droga.

Metabolismo e excreo
Os anestsicos tipo amida (lidocana, mepivacana, bupivacana ...) so biotransformados pelo Citocromo P-450 A bupivacana - eliminao lenta A lidocana, prilocana e mepoivacana - eliminao rpida Os anestsicos tipo ster (procana) so hidrolizados rapidamente no sangue

ANESTSICOS LOCAIS - APLICAES CLNICAS

Anestesia infiltrativa:
Aps a injeo o anestsico atinge a regio por infuso, bloqueando a conduo nervosa local. Via de regra, qualquer droga utilizada agir com rapidez Ex: Lidocana a 1 % Tcnica que exige conhecimento anatmico da regio (vias nervosas). Nesse tipo, a quantidade de anestsico pequena Anestesia peridural Anestesia intra-aracnoideana Usado na forma liquida ou gel. Os melhores agentes so: Tetracana e lidocana

Bloqueio de nervo perifrico Bloqueio no conduto vertebral Anestesia tpica

Outros usos dos anestsicos locais Antiarrtmicos

Lidocana age de maneira semelhante a quinidina indicada nas arritmias ventriculares (j estudado)

Bloqueio (anestesia) do Contudo Vertebral

Noes Gerais
Existem dois procedimentos:
1- Anestesia peridural: A soluo anestsica introduzida no conduto vertebral, fora Os do anestsicos compartimento dural. No h perfurao do folheto mais utilizados so dura-mter aracnide. Pode ser realizado em toda extenso da coluna, menos a na regio cervical. comum nas compondo regies: lombar (frequente) e Lidocana 5%, associada a glicose 7.5%, uma soluo na regio torxica. hiperbrica (mais pesada que o lquido cefaloraquidiano) 2- Anestesia intra-aracnoidiana conhecida como raquianestesia Tetracana que deve ser diluda :em glicose a 10% para evitar a cristalizao A agulha da seringa perfura a dura-mter-aracnide e atinge o espao do anestsico. onde esta o liquor ou lquido cefalorraquidiano. Os locais mais adequados so osaespaos inter espinhosos L2-L3, Prilocana a 5%, tambm associada glicose 7.5% pelos motivos explicados L3-L4 e L4-L5 (nveis mais altos so evitados) para a Lidocana. As vantagens desse procedimento em relao a peridural so: Alguns anestesistas adiciona adrenalina 0,25%) para aumentar o tempo - perodo de latncia menor da anestesia - relaxamento muscular maior - doses menores de anestsicos so necesrias

Anestesias no conduto vertebral (viso prtica)

Peridural

Intra-aracnoidiana

Dura-mter

Anestsicos Locais

Toxicidade

Neurotoxicidade perifrica: Maior risco em doses elevadas Pode ocorrer perdas sensoriais prolongadas nas anestesias espinhais em decorrncia do acmulo do AL na cauda equina.

Sistema Cardiovascular: Bloqueio dos canais de sdio das fibras cardacas. Deprimem a atividade marca/passo, a excitabilidade e a conduo do estmulo. A bupivacana tem elevado potencial cardiotxico. A analise do ECG revela QRS largo. Bradicardia o principal sinal de toxicidade.
Sangue: Altas doses de prilocana (> 10 mg/kg) produz acumulo de metablito txico (toluidina), capaz de transformar a hemoglobina em meta-hemoglobina

SNC: Agitao, tremores, desorientao e convulses