CUPRINS ARGUMENT/MEMORIU JUSTIFICATIV

CAP.I ANXIOLITICE GENERALII CAP.II.ANXIOLITICE CU STRUCTUR DE BENZODIAZEPINE ; 1.ALPRAZOLAM 2.BROMAZEPAM 3.CLORAZEPAT DEPOTASIC 4.CLORDIAZEPOXID 5.DIAZEPAM 6.LORAZEPAM 7.MEDAZEPAM 8.OXAZEPAM 9.TOFISOPAM CAP.III.ANXIOLITICE CU STRUCTUR DE AZASPIRODECANDIONE 1.BUSPIRONA CAP.IV.ANXIOLITICE CU STRUCTUR DE DICARBONAI: 1.MEPROBAMAT CAP.V.ANXIOLITICE CU STRUCTUR DE DIFENILMETAN: 1.HIDROXIZIN CAP.VI.TABELE BIBLIOGRAFIE

CAP.I. ANXIOLITICE - GENERALITI Anxietatea este o stare afectiv patologic, caracterizat prin nelinite psiho-motorie. -team nedesluit, fr obiect real; -team legat de o presupus posibilitate a unui pericol iminent sau insucces iminent; -reacii vegetative, multiple nsoitoare Anxietatea se manifest: -rar i pentru scurt timp, la oamenii sntoi; -frecvent i de intensitate mare n boli medicale i psihiatrice. Mecanismul producerii este complex, fiind declanat de factori de mediu sau/i factori enalogeni. Clasificarea anxietii care nsoete bolile psihice: -anxietate nevrotic ( integrare incontient), nevroze; -anxietate psihotic (proces enalogen) , n psihoze ( boli maniacodepresive, schizofrenie). Sindromul anxios Simptomele sindromului anxios sunt complexe: -psihopatologice: tensiune nervoas, team nedefinit, atacuri de panic, senzaie de neputin, sentiment torturant de opresiune; -psihomotorii: expresia feei particular, agitaie psihomotorie pn la raptus ( criz nervoas violent nsoit de pierderea controlului de sine) sau inhibiie psihomotorie pn la stupoare ( stare de inhibiie psihomotorie, pn la ncremenire, cu adninamie total poziie nemicat cu ochii deschii i indiferen fa de ce se ntmpl n jur. Sindrom psiho-neurovegetativ

Este descris ca un complex de tulburri psihice, nsoite de manifestri somatice i vegetative, asemntoare cu cele din sindromul anxios: 1.Tulburri psihice anxietate , iritabilitate, hiperexcitabilitate, senzaie de surmenaj, de oboseal, diminuarea capacitii de concentrare; 2.Tulburri vegetative asociate, care pot afecta unul sau mai multe aparate: -cardiovasculare (tahicardie, palpitaii, etc.) -respirator (senzaie de presiune toracic, hiperventilaie); -digestiv (senzaie de nod n gt, colon iritabil); -excretor (tulburri de miciune) -alte tulburri asociate (migren, dureri cu diferite localizri la nivelul aparatului locomotor). Aciunile tranchilizantelor sunt: -aciune tranchilizant -alte aciuni Aciunea tranchilizant: -diminuarea anxietii ( aciune anxiolitic); -reducerea strii de tensiune psihic; -calmarea axcitaiei psihomotorii -temperarea reaciilor emoionale; -echilibrarea comportamentului afectiv; -absena influenrii vigilitii, facultilor intelectuale, funciile senzoriale; -poteneaz alte deprimante ale sistemului nervos central, neselective sau selective ( anestezice generale, hipnotice, anticonvulsivante, analgezice). Alte aciuni ale tranchilizantelor: -miorelaxant

-meprobamat -diazepam -anticonvulsivant : -diazepam -hipnoinductoare, n insomnii psihogene (nevrotice) ( diazepam, nitrozepam, flunitrozepam); -inductoare a anesteziei generale : -midazolam Clasificarea anxioliticelor: Anxioliticele se clasific n funcie de structura chimic: 1.benzodiazepine i derivai Alprazolam Bromazepam Clorazepat depotasic Clordiazepoxid Diazepam Lorazepam Medazepam Oxazepam Tofisopam 2.Dicarbomai Meprobamat 3.Difenilmetan Hidroxizin 4.Azaspirodecandione

 Buspirona n cazul administrrii unor doze mari de benzodiazepin, principalul semn de supradozare este somnul profund, mergnd pn la com, n funcie de doz. De asemenea pot s apar confuzie, letargie, ataxie, hipotonie muscular, hipotensiune arterial, deprimare respiratorie. Prognosticul este favorabil, mai ales n absena asocierii cu alte psihotrope i cu condiia ca pacientul s fie tratat corespunztor. Trebuie s se acorde atenie special susinerii funciilor vitale ( respiratorie i cardiovasculare), ntr-o secie de terapie intensiv. n caz de supradozaj oral, n prima or se provoac vrsturi, iar n caz de pierdere a contienei se realizeaz lavaj gastric cu protecia cilor respiratorii. n continuare se administreaz crbune activat pentru a reduce absorbia medicamentului. Administrarea de Flumazenil este util pentru disgnosticul i/sau tratamentul supradozajului accidental sau voluntar cu benzodiazepine. Flumazenilul acioneaz antagonist, competitiv cu benzodiazepinele, fiind antidotul specific al acestora. Administrat la pacienii cu dependen la benzodiazepine, Flumazenilul poate declana sindromul de abstinen, inclusiv convulsii.

CAP.II.ANXIOLITICE CU STRUCTUR DE BENZODIAZEPINE 1.ALPRAZOLAMUM D.C.I. Denumiri comerciale i forme farmaceutice: -Alprazolam cp.0,25 mg; 0,5 mg; 1 mg -Frontin -Xanax - cp.0,25 mg; 0,5 mg; 1 mg - 0,25 mg; 0,5 mg; 1 mg; 2 mg

Indicaii terapeutice: -Tratamentul simptomatic al strilor de anxietate de diverse tipuri, n tensiune psihic, precum i n tratamentul tulburrilor de panic. -n profilaxia sau tratamentul atacurilor de panic i a fobiilor -n delirum tremens i a sindromului de abstinen la alcoolici Proprieti farmacodinamice: Alprazolamul este o triazolobenzodiazepin. Benzodiazepinele au din punct de vedere calitativ proprieri similare: anxioliz, hipnoz-sedare, miorelaxare, proprieti anticonvulsivante. Cu toate acestea, exist diferente antitative din punct de vedere al proprietilor farmacodinamice, ceea ce a condus la diferite moduri de aplicare terapeutic. Dozare i mod de administrare: Doza optim de alprozilam trebuie individualizat n funcie de severitatea simptomelor i de rspunsul fiecrui pacient. Doza zilnic din tabelul urmtor va corespunde necesitilor majoritii pacienilor: Alprazolam Doza iniial uzual Anxietate 0,25mg n 3 prize pe zi Anxietate asociat 0,5mg n 3 prize pe zi cu depresie Interval uzual de doze 0,5-4mg n 2 prize pe zi 1,5-4mg n 2 prize pe zi

Pacieni

vrstnici 0,25mg n 2-3 prize pe zi 0,5-0,75 mg n 2 prize pe zi; doza va fi crescut treptat, n funcie de necesiti sau de

sau debiliti

tolerabilitate Tulburri de panic 0,5-1 mg seara la culcare Doza trebuie ajustat n funcie sau 0,5 mg n 3 prize pe de zi rspunsul pacientului.Creterea dozei nu trebuie s depeasc 1 mg la fiecare 3-4 zile.Se pot aduga doze suplimentare pn cnd se obine o administrare n 3-4 prize pe zi. Un studiu multicentric vast a artat c doza medie este de 5,7 +2,27 mg/zi,iar cazurile care necesit 10mg/zi sunt rare ntreruperea tratamentului Doza trebuie redus n mod gradat, corespunztor unei bune practici medicale. Se recomand ca doza zilnic de alprozolam s nu fie sczut cu mai mult de 0,5 mg la fiecare 3 zile. Unii pacieni necesit chiar o reducere mai lent. Contraindicaii: Alprazolamul este contraindicat la pacienii cu sensibilitate cunoscut la benzodiazepine. Interaciuni medicamentoase: Benzodiazepinele inclusiv alprazolamul produc efecte depresive adiionale asupra sistemului nervos central cnd sunt administrate concomitent

cu

alte

psihotrope,

anticonvulsivante,

antihistaminice,

alcool

alte

medicamente care produc depresia sistemului nervos central. Sarcina i alptarea: Folosirea alprazolamului trebuie evitat n timpul primului trimestru de sarcin i mamele nu trebuie s alpteze n timpul tratamentului. Reacii adverse: Efectele adverse, dac apar, sunt oboseal, n general, la nceputul tratamentului i dispar de obicei n cursul tratamentului sau la reducerea dozelor. Efecte asupra capacitii de a aconduce autovehicule: Ca i n cazul altor medicamente active pe sistemul nervos central, pacienii care primesc alprazolam trebuie sftuii s nu conduc maini sau s opereze utilaje periculoase din cauza posibilelor efecte de somnolen sau ameeal ce pot aprea n timpul tratamentului cu alprazolam.

2.BROMAZEPAMUM D.C.I.

Denumire comercial i forme farmaceutice: Bromazepam Calmepam Laxotanil cp.1,5 mg; 3 mg cp.1,5 mg; 3 mg cp.3 mg

Indicaii terapeutice: Tulburri emoionale: anxietate i stri tensionale, dispoziie anxioas, depresiv, tensiune nervoas, agitaie i insomnie. Anxietate i stare tensional legat de : -tulburri funcionale ale sistemului respirator i cardiovascular: anxietate precordial, tahicardie de ordin emoional, dispnee i hiperventilaie; -tulburri funcionale ale tractului genito-urinar: vezic iritabil, miciuni frecvente; -tulburri gastrointestinale: colon instabil, colit ulceroas, durere epigastric, spasme, diaree. n plus, Bromazepamul este util n tratamentul anxietii i strilor de tensiune, avnd la origine bolile cronice organice i ca djuvant n psihoterapie, psihonevroze. Proprieti farmacodinamice: La doze mici, Bromazepamul reduce selectiv tensiunea i anxietatea. La doze mari apar efecte sedative i miorelaxante. Proprieti farmacocinetice: Bromazepamul se absoarbe bine oral, se metabilzeaz n ficat i se elimin prin urin. Dozare i mod de administrare: Doza medie pentru terapia ambulatorie: 1,5 mg-3 mg de pn la 3 ori pe zi.

Cazuri severe, n special spitalizate, 6-12 mg de dou sau trei ori pe zi. Tratamentul ambulatoriu trebuie nceput cu doze mici, creterea fcndu-se gradat pn la nivelul optim. Dup cteva spptmni, dar nu mai mult de trei luni, n funcie de progresul terapeutic, trebuie s se aib n vedere ntreruperea tratamentului. De regul, tratamentul cu durat de 3 luni sau mai puin nu pune probleme. Pacienii vrstnici i debiliti, necesit doze mai mici, datorit variaiilor individuale ale sensibilitii i farmacocineticii. Contraindicaii: Bromazepamul nu trebuie administrat pacienilor cu hipersensibilitate cunoscut la benzodiazepine. Pacienii cu dependen cunoscut sau presupus fa de alcool, medicamente sau droguri nu trebuie s ia Bromazepam dect n rare cazuri i numai sub strict supraveghere medical. Sarcin i alptare: Trebuie inut cont i de principiul medical general de a nu prescrie nici un fel de medicament n prima parte a sarcinii, dect dac acestea sunt absolut necesare, deoarece substana activ a produsului poate s treac n lapte, mamele care alpteaz nu trebuie s ia bromazepam. Reacii adverse: Bromazepamul este bine tolerat n doze terapeutice. La doze mari pot aprea: oboseal, somnolen i rareori slbiciune muscular.Dup tratament de lung durat cu doze mari,indivizii predispui pot dezvolta dependena. Tratamentul cu bromazepam trebuie ntrerupt dac apar reacii paradoxale ca: anxietate acut, halucinaii, insomnie sau excitaie. Interaciuni medicamentoase: Efectul Bromazepamului, ca al tuturor substanelor psihoactive poate fi intensificat de alcool. Dac se asociaz cu alte medicamente active la nivelul

central (neuroleptice, tranchilizante, antidepresive, hipnotice, analgezice sau anestezice) efectul sedativ central al Bromazepamului poate fi amplificat. Efecte asupra capacitii de a conduce autovehicule n primele patru, pn la ;ase ore dup ingestia unor doze mari, pacienii trebuie s evite conducerea unui vehicul sau manevrarea unor maini periculoase deoarece Bromazepamul poate s modifice reaciile pacientului, n funcie de doz i de sensibilitatea individual.

3.CLORAZEPAS DIKALII D.C.I.

Denumiri comerciale i forme farmaceutice Tranxene caps.5 mg; 10 mg Indicaii terapeutice: Stri de anxietate reactiv asociate nevrozelor de abstinen la acoolici. Proprieti farmacodinamice: Clorazepatul este un anxiolitic benzodiazepinic. Proprietile sale farmacologice sunt cele ale benzodiazepinelor, anxiolitic, sedativ, hipnotic, anticonvulsivant i miorelaxant. Dozare i mod de administrare Aduli: Doza uzual este de 5-30 mg clorazepat depotasic pe zi, administrat oral; la nevoie se pot folosi doze mai mari. Durata tratamentului trebuie s fie ct mai scurt posibil i nu va depi 4-12 sptmni, incluznd perioada de reducere treptat a dozelor. ntreruperea tratamentului cu benzodiazepine se face progresiv, cu reducerea treptat a dozelor, pe parcursul mai multor sptmni. Contraindicaii: -Hipersensibilitate la clorazepat, insuficien hepatic grav; -Insuficien respiratorie sever; -Copii sub 2 ani Interaciuni medicamentoase: n cursul tratamentului cu benzodiazepine, trebuie evitate buturile al coolice deoarece acestea cresc efectul sedativ al benzodiazepinelor. Asocierea benzodiazepinelor cu analgezice opioide i barbiturice crete riscul deprimrii respiratorii. sau altor afeciuni somatice; crize de anxietate, delirum tremens, profilaxie i tratament; sindrom

Sarcina i alptarea Clorazepatul depotasic poate traversa bariera placentar. De aceea se recomand evitarea administrrii clorazepatului n primele trei luni de sarcin. Clorazepatul se excret n laptele matern. Deoarece exist riscul efectelor sedative ( letargie, hipotonie ) la sugar se recomand evitarea alptrii n cursul tratamentului cu benzodiazepine. Reacii adverse: Reaciile adverse sunt corelate cu doza i cu sensibilitatea individual a pacientului. Cele mai frecvente reacii adverse sunt: ameeli, astenie, somnolen, hipotonie muscular. Utilizarea prelungit i n doze mari a benzodiazepinelor poate determina dezvoltarea toleranei i dependenei. ntreruperea brusc a tratamentului poate provoca sindrom de abstinen. Efecte asupra capacitrii de a conduce vehicule. Trebuie s se atrag atenia n special conductorilor de vehicule i celor care mnuiesc aparate de precizie sau periculoase asupra riscului de sedare asociat utilizrii acestui medicament.

4.CLORDIAZEPOXIDUM D.C.I.

Denumirea comercial i forme farmaceutice: -Librium dg. 5mg sau 10 mg -Napoton dg.10 mg Indicaii terapeutice: -stri de anxietate -tensine psihic i implicaii: insomnie, cefalee etc. -sindrom psiho-vegetativ -stri de depresie cu agitaie -sindrom de abstinen la alcoolici -tulburri de comportament la copii -medicaie pre i postoperatorie -spasme reactive ale musculaturii striate -stri spastice la copii Dozare i mod de administrare: -aduli de obicei 10 mg de 2 3 ori pe zi -copii 5 10 mg /zi Contraindicaii: -stri comatoase -insuficien pulmonar acut -deprimare respiratorie -alergie la clordiazepoxid i alte benzodiazepine Atenionri i precauii speciale -pruden la debiliti i btrni -insuficien renal, hepatic i pulmonar Sarcin i alptare Pruden n timpul sarcinii i alptrii Reacii adverse:

n general minore: somnolen, oboseal ( mai ales la btrni), apatie, stare de agitaie, cefalee, ameeli, grea, constipaie. Oprirea brusc a tratamentului ndelungat, cu doze mai mari, poate provoca un sindrom de abstinen, uneori chiar convulsii. Proprieti farmacodinamice -tranchilizant minor Miorelaxant cu efect relativ durabil

5.DIAZEPAMUM D.C.I.

Denumiri comerciale i forme farmaceutice: -Diazepam comprimate 2 mg.,10 mg. -Diazepam fiole 10 mg/2 ml -Diazepam Desitin soluie rectal 5mg, 10 mg. Indicaii terapeutice: -stri de tensiune, nelinite i agitaie, labilitate emoional, tulburri neurovegetative funcionale, insomnie, nevroze anxioase, stri reactive; -boli psihosomatice: tulburri de comportament la pacienii cronici psihopatizai, sindrom acut de abstinen la alcoolici, tulburri de comportament la epileptici; -status epilepticus i accese convulsive severe recurente (forma injectabil); -stri de contractur a musculaturii striate de natur reflex (inflamaii locale, traumatismr) sau de cauz neurologic -premedicaie n anestezie i intervenii chirurgicale i linitire postoperator -iminena de avort -iminena de natere prematur sau dirijarea travaliului n lupertonie uterin (forma injectabil) Dozare i mod de administrare: Oral: Aduli: 1 cps. de 2 mg sau 10 mg. de 2 4 ori pe zi dup situaie; La btrni cte 1 cps. de 2 mg de 1 2 ori pe zi ( la nevoie se poate crete cu pruden). Injectabil: Intramuscular la aduli i copii mari 2 20 mg, o dat pe zi.

Contraindicaii: Nu se administreaz n caz de alergie la diazepam. -intoxicaii acute cu alcool sau alte deprimante centrale -oc -com Atenionri i precauii speciale: Se recomand: doze mici : -la cerebro-vasculari -n insuficiena cardio-respiratorie -la btrni -la debiliti Sarcina i alptarea: Nu se administreaz n primul trimestru de sarcin. Efecte asupra capacitii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pruden n tratamentul ambulator, deoarece diazepamul diminueaz performanele psihomotorii ale bolnavului. Reacii adverse: Relativ frecvent oboseal, somnolen, ameeli, cefalee, depresie. La bolnavii cu mic ru epileptic poate produce crize de mare ru epileptic. Administrarea n doze mari, timp ndelungat poate dezvolta dependen de tip alcool-barbiturice. Local sunt posibile fenomene de iritaie i tromboz Proprieti farmacodinamice: -tranchilizant -miorelaxant -anticonvulsivant

-antispastic uterin

6.LORAZEPAMUM Denumirea comercial i forme farmaceutice