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FORME FARMACEUTICHE OFTALMICHE

Sono preparazioni sterili, prive di particelle estranee, opportunamente preparate e confezionate in contenitori che ne consentono lapplicazione oculare topica. Includono i colliri, preparazioni semisolide e forme solide. Un dattore essenziaale di tutte le dorme oftalmiche il requistito di sterilit in quanto esse sono destinate allapplicazione du occhi con condizioni patologiche ch e ne possono ridurre i annullare i naturali meccanismi di difesa contro le aggressioni batteriche. I farmaci oftalmici si possono dividere in due gruppi principali: terapeutici e diagnostici. Le principali classi di farmaci oftalmici sono: Midriaci e ciclopegici; Antibatterici; Antifunginei; Antivirali; Antiinfiammatori; Antiglaucoma; Decongestionanti oculari; Farmaci per il trattamento dellocchio secco.

ASSORBIMENTO ED ELIMINAZIONE DEI FARMACI OFTALMICI Nella maggior parte dei casi i farmaci oftalmici vengono somministrati per via topica, instillandoli o applicandoli nellarea precorneale. I processi di ADME sono complessi e influenzati anche da fattori fisiologici; bisogna quindi considerare lassorbimento e leliminazione in 3 distretti oculari: 1. Larea precorneale: qui avvengono fenomeni critici, i fattori di perdita precorneali sono: la secrezione lacrimale e il drenaggio del liquido instillato, il legame farmaco-proteine, degradazione enzimatica del farmaco, evaporazione lacrimale, perdita del farmaco assorbito da tessuti non corneali. La cornea: lefficienza della penetrazione corneale determinata da 3 fattori; la struttura corneale e lintegrit di questa struttura, le caratteristiche chimico fisiche del farmaco, la formulazione attraverso il quale il farmaco viene somministrato La camera anteriore

2. 3.

BIODISPONIBILIT OCULARE La biodisponibilit oculare dei farmaci applicati per via topica p molto bassa, lassorbimento oculare limitato anche dalla limitata area disponibile per lassorbimento, dai meccanismi protettivi che assicurano il corretto funzionamento dellocchio e da altr i fattori. I principali fattori fisiologici limitanti la biodisponibilit sono: il drenaggio della soluzione instillata, la lacrimazione e il turnover lacrimale, lassorbimento non produttivo, la scarsa permeabilit corneale nei confronti di molti farmaci, il binding proteico. I farmaci oftalmici, applicati mediante un veicolo topico, anno lo scopo di esercitare un effetto locale sulle strutture oculari esterne o di penetrare la cornea. Tuttavia solo una piccola percentuale di farmaco riesce ad attraversare la cornea e la maggior parte del farmaco viene eliminata.

COLLIRI
La maggior parte delle midicazioni oculari topiche sono soluzioni di farmaci in veicolo acquoso, talvolta leggermente viscosizzato. Queste forme presentano alcuni vantaggi: semplicit di preparazione,di filtrazione, di sterilizzazione e unestrema facilit con cui possibile eseguire unautomedicazione. Sono ben accettati dal paziente in quanto non disturbano la vista. Inoltre il farmaco, che si trova gi in soluzione, teoriacamente pronto per esplicare la sua azione farmacologica sia a livello della superficie oculare che dopo assorbimento corneale o sclerale. Nelle sospensioni il farmaco viene sospeso in un adatto veicolo acquoso in forma micronizzata cio con particelle di diamentro medio inferiore ai 10micrometri. Le particelle con dimensioni maggiori potrebbero causare irritazione e lesione degli strati pi esterni dellepitelio: la lacrimazione riflessa causata dallirritazione porte rebbe a una pi rapida eliminazione delle particelle di farmaco dallocchio. Le farmacopee danno analoghe indicazioni circa le dimnsioni massime ammissibili per le particelle sospese. Su un campione di 10 microg. di PA solido, non pi di 20 particelle devono avere dimendione maggiore di 20micrometri e non pi di due di 50 micrometri. Nessuna delle particelle deve avere dimensioni superiori ai 90 microm. Un fenomeno particolare delle sospensioni laumento delle dimensioni dei cristalli che pu avvenire durante la conservazion e.

Oltre al farmaco e al mezzo disperdente, sono presenti altri componenti (additivi e coadiuvanti), destinati ad agire sulla stabilit chimica e fisica del farmaco, ad aumentare la biodisponibilit, ad assicurare la tollerabilit della preparazione. I colliri possono contenere eccipienti per regolare la tonicit o la viscosit della preparazione, aggiustare il pH, aumentare la solubilit del PA o stabilizzare la preparazione. Queste sostanze non devono influire negativamente sullazione farmacologica o dar luogo a irrit azioni locali. Le praparazioni oftalmiche contengono anche adeguati antimicrobici. Gli antimicrobici scelti decono essere compatibili con gli altri componentri della preparazione e devono rimanere efficaci per tutto il periodo di tempo durante il quale i colliri vengono usati. Nei colliri acquodi sono generalmente presenti alcuni Sali che formando una soluzione tampone, mantengono il pH della soluzione al valore ottimale (circa7,4). Il pH del collirio pu influenzare significativamente lassorbimento trans -corneale del farmaco. Tre fattori concorrono a complicare questo fenomeno: leffetto sulla ionizzazione del farmaco, sulla lacrimazione e sul potere tamponante della formulazione che influisce sulla percezione soggettiva delleffetto irritante del collirio. Per quant o riguarda leffetto sulla lacrimazione, stato osservato che valori di pH minori di 4 e superiori a 10 causano irritazione e intensa lacrimazione, metre pH tra 8 e 10 provocano minima irritazione. Quando viene instillato un collirio con un pH non fisiologico, il fluido lacrimale residente nellocchio non sempre sufficiente per limmediata neutralizzazione: sar la lacrimazione riflessa a provvedere alla diluizione e neutralizzazione. Il tempo necessario per la neutralizzazione e il ritorno al valore fisiologico di pH varia tra 2 e 20 minuti. ISOTONIA: in moltissimi colliri acquodi presente NaCl che ha la funzione di portare la tonicit del preparato a valori fisiologici. Una soluzione oftalmica considerata isotonica quando la sua tonicit uguale a quella di una soluzione di NaCl al 0,9% e quindi a quella del plasma e del fluido lacrimale. Un altro metodo in cui pu essere espressa la tonicit la concentrazione osmolare basata sullequazione: grammi/litro x num. Di ioni formati / PM x 1000 In base a questo metodo di calcolo, una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% ha una concentrazione osmolare pari a 308 mOsm/L. Soluzioni con tonicit equivalente a concentrazioni di cloruro di sodio variabili tra 0,5 % e 1,8% sono ben tollerate. Accurate misure strumentali della tonicit di un collirio non sono quindi sempre necessarie. Qualora la soluzione sia ipotonica, si apportano adeguate correzioni, aggiungendo la quantit calcolata di NaCl. Alla isotonia delle formulazioni topiche non si deve in conclusione attribuire una importanza primaria, superiore a quella della stabiliti della biodisponibilit del farmaco. Molti colliri commerciali contengono polimeri che ne aumentano leggermente la viscosit.Tale aggiunta risponde a due requisiti: Laumentata viscosit tallenta leliminazione della medicazione dellarea pre-corneale, producenfo cos un aumento della biodisponibilit del farmaco Le soluzioni leggermente viscose sono meglio tollerate e accettate da parte dei pazienti

Tra gli agenti viscosizzanti citiamo lacido ialuronico e lalcol polivinilico.