El calcio entra a la clula para desencadenar la contraccin en este caso del msculo liso, cuando los canales de calcio

son bloqueados, el msculo no puede contraerse, el efecto entonces es relajacin del msculo. Si es el miocardio produce depresin miocrdica un efecto parecido a los betabloqueadores y si es el msculo vascular produce vasodilatacion. Los bloqueadores de los canales de calcio o calcioantagonistas son las drogas que se usan cuando no se puede administrar betabloqueadores. Por ejemplo en pacientes asmticos o con epoc que los betabloqueadores estn contraindicados. Se unen a la subunidad alfa de los canales de calcio disminuyendo el flujo del calcio a travs del canal y imposibilitando la contractilidad del msculo, bloquean el tipo L que son los de larga duracin, su efecto es aumentado por las catecolaminas y bloqueado por los calcio antagonistas.

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL CALCIO Se clasifican en dos grupos muy importantes, las dihidropiridinas y las no dihidropiridinas

Dihidropiridinas son las selectivas para el msculo liso vascular

producen vasodilatacion y por lo tanto son excelentes antihipertensivos Nifedipina (ADALAT, AdalatOROS) Amlodipina (NORVASC) Felodipina (PLENDIL) Nicardipina Nisoldipina Lecardinipina (LERCADIP) mas reciente en nuestro medio Nimodipina (Vasculatura cerebral, Vrtigo) (NIMOTOP) no se utiliza como antihipertensivo sino como tratamiento del vertigo ya que actua sobre todo en los vasos centrales, alrededor del cerebro y tambin se le administra a un paciente que haya tenido una hemorragia subaracnoidea.

No Dihidropiridinas (usadas cuando no se puedan usar los betabloqueadores poruqe no tienen el efecto de broncoespasmo) VERAPAMILO Y DILTIAZEM. Tienen efectos similares a los betabloqueadores ya que bloquean los canales de calcio pero son mas especificas para el msculo cardiaco, se usan como antihipertensivos, antisquemicos y antiarrtmicos por su semejanza a los betabloqueadores. Son la eleccin en pacientes con contraindicacin para betabloquadores. 1. Se unen a dos sitios distintos en la subunidad alfa 1 de los canales de calcio 2. Actan en el tejido nodal FC (av y sinoauricular) 3. Inhiben la contraccin miocrdica ms que la DHP (dihidropiridinas) 4. Son menos selectivos en el lecho vascular. 5. disminuyen contractilidad, frecuencia cardiaca, por lo tanto ponen al miocardio en reposo, bajan el consumo de oxigeno y son antiisquemicos, sin producir broncoespasmo. Absorcin casi completa por va oral, solo el verapamilo se da por va endovenosa cuando el paciente llega con taquicardia supraventricular Biodisponibilidad reducida (1er paso heptico) Otra caracterstica de los calcioantagonistas es que relaja el msculo liso del intestino y produce constipacin Efecto: 30 a 60 min VO - Verapamilo: 15 min EV. Unido a protenas plasmticas (70 a 98%) Semivida de eliminacin es variable oscila 1.3 a 64 horas Biodisponibilidad y semivida incrementada a causa de la saturacin del metabolismo heptico. Metabolito activos Diltiazem: desacetildiltiazem (50%) Verapamilo: norverapamilo y potente que el compuesto original Relajan en msculo liso arterial pero menos que las dihidropiridinas

 Inotropismo negativo y dromotropismo negativos (VER y DIL) sea que disminuye contractilidas y conduccin por lo tanto es antiarritmico. Incremento del tono simptico pero esto es un efecto reflejo por la vasodilatacion. Disminucin de la resistencia vascular (efecto antihipertensivo) Aumento del flujo sanguneo coronario. (efecto parecido a betabloqueadores) Las dihidropiridinas vasodilatadores ms potentes Pero no quiere decir el que el verapamilo y diltiazem no sean antihipertensivos tambin lo son solo que menos potentes que las dihidropiridinas. Anteriormente se usaba la nifedipina sublingual para controlar las crisis hipertensivas, pero esto producia un descenso brusco de la presin arterial lo que se traducia en sntomas de isquemia central y en el corazn, a partir de esto se sabe que en una crisis hipertensiva se debe controlar la presin poco a poco porque al bajar la presin rapidamente produce un efecto de robo sobre el sistema nervioso central y sobre otros rganos que lleva a isquemia y empeorar el paciente. A menos que el paciente se encuentre en una situacin critica como un infarto o una hemorragia cerebral, en ese caso se lleva a UCI y por va endovenosa se le colocan medicamentos antihipertensivos que si disminuyan la presin de forma rapida. Pregunta de examen: la nifedipina en forma sublingual esta contraindicada en pacientes con angina, cardiopatia isquemica aguda o con enfermedad isquemica aguda para bajar la presin arterial esta contraindicada. Se usa en pacientes hipertensos pero sin otra patologa cardiaca. La fibrilacion auricular es la forma mas frecuente de arritmia cardiaca y se usan las no DHP para controlarlas. Angina variante atenan el vasoespasmo Angina de esfuerzo Vasodilatacin y alivio de la vasoconstriccin inducida por el ejercicio. Reduccin de la post carga debido a la reduccin de la presin arterial. Verapamilo y Diltiazem, freno del nodo SA, con disminucin de la FC con el ejercicio y efecto inotrpico negativo.

Angina inestable: Slo indicado en combinacin con beta bloqueantes. Verapamilo (aprobado). Diltiazem Hipertensin Excelentes antihipertensivos, sobre todo pacientes mayores y de raza negra (Dihidropiridinas). Pregunta de examen: las DHP son excelentes antihipertensivos en pacientes de edad avanzada, de raza negra o mezclados, en hipertensin sistolica aislada. En la angina de pecho son mejores las no DHP. Tambin se usan en la hipertensin del embarazo y las enfermedades vasculares perifricas, tambin en las personas que tienen aterosclerosis carotidea.

NO DHP: se dan en angina, taquicardia supraventricular y tambin cuando existe aterosclerosis carotidea

DHP:
Edad avanzada. Hipertensin sistlica aislada. Angina de pecho. Enf. vascular perifrica. Aterosclerosis carotidea. Embarazo.

No-DHP:
Angina. Aterosclerosis carotidea. Taquicardias supraventriculares

Hipertensin y nefropata: DHP y No DHP reducen la presin arterial No DHP reducen mejor la proteinuria Taquicardia supraventricular: Verapamilo y diltiazem inhiben el nodo AV. Nifedipina y otras DHP ineficaces desde el punto de vista clnico. Proteccin post infarto: Betabloqueadores frmacos de eleccin

 Verapamilo y diltiazem aportan proteccin en ausencia de fallo VI previo Proteccin vascular: Aumento de la formacin de oxido ntrico Mejora de la funcin endotelial EFECTOS ADVERSOS El mas importande Hipotension en la administracin de nifedipina y cefalea

Debido principalmente a la vasodilatacin excesiva (Dihidropiridinas) Vrtigo Hipotensin Cefalea Rubor Disestesia digital Nauseas Estreimiento Edema perifrico Tos Sibilancias Edema pulmonar

Exantemas Somnolencia Aumentos menores de las pruebas de funcionamiento heptico Verapamilo (EV) Enf. del nodo SA Alteraciones en la conduccin del nodo AV. Bradicardia Asstolia transitoria

Contraindicaciones de las dihidropiridinas: Pacientes con estenosis aortica o miocardiopatia hipertrofica obstructiva, ya que cuando la presin arterial baja muy rpido empeora la obstruccin lo que puede producir muerte sbita. No estn contraindicadas cuando hay enfermedad del nodo sinoauricular o del nodo AV como bloqueo AV concurrente, bloqueo del nodo sinoauricular o fallo sistolico en estas enfermedades estn contraindicadas las no DHP porque producen bradicardia entre otros de sus efectos. ANTIISQUEMICOS: Se dividen en 3 grandes grupos: Nitratos: (solo antiisquemicos)

Betabloqueadores y calcio antagonistas que adems son antihipertensivos y antiarritmicos, y de estos cuando no se pueden usar los betabloqueadores se usan los no DHP (verapamilo y diltiazem) ya que las DHP son antihipertensivos principalmente.