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RECEPTORES ADRENERGICOS

Adrenalina y Noradrenalina Tambien llamados Metabotropicos Receptores ligados a proteina G

Tipos
Existen varios tipos de receptores adrenrgicos divididos en dos grupos principales, los receptores alfa () y los receptores beta ().2

: 1 y 2 : 1 y 2

1 -------Gq 2--------Gi

Unidos a proteina G

1, 2, 3----Gs

Receptores :
1. 2. 3.

4.

5. 6. 7. 8.

Postsinapticos Su via de sealizacion: Union del ligando a receptor asociado a proteina G Se libera GDP y se une al GTP a la subunidad dividiendola proteina G Se activa a la fosfolipasa C Se produce diacilglicerol(DAG) e IP3 (a partir del fosfolipido de membrana el fosfatidil inositol difosfato(IP2)--) En reticulo se libera Ca por accion del IP3 Activacion de las proteinas cinasas Activacion de factores nucleares Sintesis de proteinas

Algunos de los efectos de su activacion: Aumento de la presion arterial Taquicardia, diaforesis Contraccion del musculo liso Broncodilatacion

Algunos agonistas de los receptores 1 adrenrgicos incluyen los medicamentos: -noradrenalina -adrenalina (a dosis elevadas o intravenosa) -isoprenalina -fenilefrina (descongestionante nasal) -Nafazolina(descongestionante nasal) -Fenilpropanolamina -metoxamina -cirazolina

Receptores 2

Receptores presinapticos, postsinapticos y extrasinapticos Receptores unidos a proteina G(Gi) La proteina Gi unida a GTP inactiva en adelinato ciclasa, disminuyendo la cantidad de AMPc intracelular

La disminucion del AMPc intracelular conlleva a la apertura de un canal otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la En de K+. Fosfolipasa C2 que moviliza el cido Araquidnico y aumenta Ca++.

La relajacin del tracto gastrointestinal por efecto inhibitorio presinptico ocurre por medio de la inhibicin de la continua liberacin de los efectos activadores sinpticos.

Efectos:

Vasoconstriccion Mediadores de neurotransmision pre y postsinapticos (disminucion de liberacion de acetilcolina y noradrenalina) Relajacion de tracto gastrointestinal(efecto presinaptico) Inhibicion de liberacion de insulina en el pancreas

Algunos agonistas de los receptores 2 adrenrgicos: -adrenalina -noradrenalina -isoprenalina -clonidina(antihipertensivo) -lofexidina (antihipertensivo) -tizanidina(en espasmos y calambres) -guanfacina (antihipertensivo) -clenbuterol (descongestivo y broncodilador) *La adrenalina tiene una afinidad mayor por el receptor que la noradrenalina, el cual a sus vez, tiene una mayor afinidad que la de la isoprenalina.

Receptores 1

I.
II. III. IV. V. VI. VII.

Unidos a proteina G(Gi) Su cascada via de sealizacion es: Union del ligando al receptor GDPGTP Union de GTP a la proteina G Rompimiento de la subunidad alfa Activacion del adelinatociclasa Transformacion del ATP del AMPc intracelular por accion del adelinatociclasa

Efectos:

Incrementa el gasto cardaco Aumenta la frecuencia cardaca en el nodo sinusal(efecto cronotrpico) Aumenta la contractilidad del msculo cardaco de las aurcula(efecto inotrpico) Aumenta la contractibilidad y la automaticidad del msculo cardaco3 de los ventrculos Incrementa la conduccin y la automaticidad3 del ndulo auriculoventricular liberacin de la renina de las clulas yuxtaglomerulares lipolisis en tejido adiposo

Agonistas

El medicamento isoprenalina tiene una mayor afinidad por los receptores 1 que la noradrenalina, el cual a su vez se une con mayor afinidad que la adrenalina. Algunos agonistas selectivos por el receptor 1 incluyen: dobutamina2 (en shock cardiognico) xamoterol(estimulante cardaco)

AGONISTAS ADRENERGICO S

De accin directa: aquellos que actan directamente sobre los receptores adrenrgicos (alfa o beta). Los frmacos prototipo son las catecolaminas naturales adrenalina y noradrenalina, y la sinttica isoprenalina (o isoproterenol). Aunque tambin estn el salbutamol, terbutalina; la dobutamina; y la fenilefrina, nafazolina.

Isoproterenol: sus acciones se caracterizan por depender de manera casi exclusiva de la activacin de los adrenoceptores beta 1 y beta 2. Su escasa accin alfa se manifiesta slo en presencia de bloqueo beta.

Accin: estimulacin cardaca, vasodilatacin y aumento de la presin arterial (la sistlica es alta, por aumento de la frecuencia cardaca, y la diastlica baja, por la vasodilatacin). Tambin produce broncodilatacin. Indicaciones: en bradicardia y en el asma.
Efectos adversos: taquicardia.

Salbutamol, Terbutalina: sobre beta 2 con un pequeo grado de estimulacin de beta 1. Accin: broncodilatacin. Administracin: se absorben muy bien, luego su administracin puede ser oral, parenteral e inhalatoria. Indicaciones: asma.

Efectos adversos: taquicardia, hipotensin. La terbutalina provoca menores efectos adversos que el salbutamol.

Dobutamina: sobre beta 1. Accin: estimulacin de la funcin cardaca. Indicaciones: en insuficiencia cardaca. Su uso no ha de ser cotidiano.

Fenilefrina, Nazolina: sobre beta 1. Accin: vasoconstriccin . Indicaciones: en shock (con cada brusca de la presin arterial) y como descongestionantes (vasoconstriccin de la mucosa). Se usan en oftalmologa y medicina interna para producir midriasis (dilatacin pupilar). Efectos Adversos: en altas dosis puede aparecer hipertensin.

De accin indirecta:
aquellos que actan indirectamente en los terminales presinpticos. Lo forman la cocana, los antidepresivos tricclicos, la tiramina y la efedrina.

Cocana: inhibe la recaptacin de la noradrenalina. La noradrenalina se sigue liberando, no vuelve a la clula y se queda permanentemente activando los receptores, por lo que aumenta la actividad simptica.

Antidepresivos triciclicos: tienen la misma accin que la cocana.

Tiramina: estimula la liberacin sinptica de la noradrenalina. La accin es la misma que la cocana. No se usa como medicamento ya que conlleva problemas de tipo cardiovascular. Efedrina: tiene la misma funcin que la tiramina, pero adems es un anticongestivo y un broncodilatador.

De accin mixta: representado por las anfetaminas.


Anfetaminas: estimulan los receptores adrenrgicos, estimulan la liberacin de NA e inhiben la recaptacin de NA. Accin: vasoconstrictor, produce midriasis, vasodilatacin, broncodilatacin y aumento de la frecuencia cardaca. Indicaciones: en obesidad (aunque crea dependencia). Actualmente se usa en nios con dificultad de aprendizaje.

Efectos adversos: anorexia, ausencia de fatiga, euforia. Contraindicaciones: dependencia, psicosis, insomnio, abstinencia.

INTRODUCCION

La adrenalina, la noradrenalina y la dopamina son tres sustancias naturales que componen el conjunto de las catecolaminas, as denominadas por poseer un grupo aromtico comn 3,4-dihidroxifenilo o catecol y una cadena lateral etilamino con diversas modificaciones.

Enzimas implicadas en proceso:


Tirosina Hidroxilasa. Dopa descarboxilasa. Dopamina -B (beta) hidroxilasa (DBH). Fenil etanol-amina-N-metiltransferasas (FNMT).

adrenalina

Las que tienen FNMT producirn adrenalina (clulas cromafines de la mdula suprarrenal y algunas neuronas del tronco cerebral).

noradrenalina

Las que carecen de FNMT y producen noradrenalina (algunas clulas cromafines de la mdula suprarrenal, neuronas ganglionares que originan la va simptica posganglionar y numerosos grupos neuronales del SNC).

dopamina

Otras carecen de DBH y FNMT, produciendo dopamina (grupos neuronales del SNC y algunas clulas perifricas).

Nombre
La adrenalina (en latn 'ad' significa al lado y renal viene de rin) debera llamarse suprarrenalina ya que las glndulas suprarrenales se encuentran encima (supra) de los riones.

Breve Descripcin

Acta, en general, sobre el sistema nervioso simptico provocando diferentes efectos, principalmente, a travs de la accin sobre receptores de membrana en los msculos de fibra lisa.

PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS

amp. 1 mg/1 ml jeringa 1 mg/1ml

VIAS DE ADMINISTRACIN Subcutnea o intramuscular. En caso de necesitarse un efecto inmediato, se puede usar la va intravenosa pero con mucha precaucin y en este caso no administrar nunca ms de 0,25 a 0,5 mg. por kilo de peso.

Posologa
En adultos: Anafilaxis: 0,3-0,5 mg SC (0,3-0,5 mL de solucin acuosa 1:1000), puede repetirse cada 10-15 minutos, hasta un mximo de 1 mg/dosis y 5 mg/da. Asma: Igual dosis (SC) que para anafilaxis, puede repetirse cada 20 minutos para 3 dosis y luego cada 2-4 horas prn.

En nios: - Anafilaxis o asma: 0,01 mg/Kg/dosis SC, hasta un mximo de 0,5 mg/dosis puede repetirse cada 15 minutos para tres dosis, luego cada 4 horas prn. - Asma: 0,005 mL/Kg/dosis SC (suspensin acuosa 1:200), hasta un mximo de 0,15 mL/dosis para nios de 30 Kg o menos, puede repetirse cada 6 horas. - Edema larngeo: 0,5 mL de solucin acuosa racmica al 2,25 % en 3,5 mL de salino normal cada 1-2 horas prn mediante nebulizador. - Apoyo hemodinmico: 0,05-0,1 g/Kg/minuto inicialmente, luego valorar hasta respuesta hemodinmica deseada; deben evitarse superiores a 0,3 g/Kg/minuto si es posible.

MECANISMO DE ACCIN

La adrenalina est contenida en clulas diferentes y son liberadas por la acetilcolina, en su papel de transmisor qumico, mediante impulsos de las fibras autnomas preganglionares que llegan a las clulas medulares.

BIOTRANSFORMACIN
Se produce a partir de la tirosina (tirosinadopa- dopamina-noradrenalinaadrenalina). Administrado a dosis teraputicas tiene efecto prominentemente beta, es decir: relaja la musculatura lisa del rbol bronquial, provoca vasodilatacin del msculo esqueltico y disminucin de las resistencias perifricas.

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Si se administra con rapidez una dosis farmacolgica por va intravenosa, desencadenar un efecto caracterstico en la presin arterial, que se incrementa con rapidez hasta un mximo que proporcional a la dosis.

EFECTOS FARMACOLOGICOS

Aumentar la concentracin de glucosa en sangre. Aumentar la tensin arterial. Aumentar el ritmo cardaco. Dilata la pupila para tener una mejor visin. Aumenta la respiracin, por lo que se ha usado como medicamento contra el asma. Puede estimular al cerebro para que produzca dopamina, hormona responsable de la sensacin de bienestar, pudiendo crear adiccin.

INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES
No utilizarlo con anestsicos locales en dedos de pies o manos. No debe utilizarse durante la anestesia general con hidrocarburos halogenados o ciclopropano, en arterioesclerosis cerebral, enfermedad cardiaca orgnica, glaucoma de ngulo cerrado y shock.

Introduccin

La noradrenalina ( o norepinefrina) es un neurotransmisor de catecolamina de la misma familia que la dopamina y cuya frmula estructural es C8H11NO3. Hormona adrenrgica que acta aumentando la presin arterial por vasoconstriccin pero no afecta al gasto cardiaco. Se sintetiza en la mdula adrenal.

PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS
Ampolla con 10 mg de Noradrenalina bitartrato en 10 ml de solucin. 2 mg de Noradrenalina bitartrato equivalen 1 mg de Noradrenalina.

VIAS DE ADMINISTRACIN
Diluir la dosis a administrar en 250 - 1000 ml de solucin de Glucosa al 5% o Glucosalino. No utilizar soluciones con Cloruro sdico nicamente. La solucin habitualmente preparada para infusin es la que contiene 4 mg de Noradrenalina por ml. La infusin ha de realizarse en venas de las extremidades superiores.

POSOLOGA
Ajustar dosis segn tensin arterial. Dosis usual de mantenimiento 2-4 g/min. Dosis mxima 40 g/min. Retirar de forma gradual. En situacin de shock sptico debera de utilizarse con monitorizacin hemodinmica e idealmente con presiones de llenado y resistencias vasculares perifricas.

MECANISMO DE ACCIN

Acta sobre los receptores alfa produciendo vasoconstriccin de los vasos de resistencia y capacitancia. Por su accin sobre los receptores 1 aumenta el inotropismo y cronotropismo; efecto que predomina a dosis bajas.

ACCIONES

Estimulacin del SNC: agitacin, ansiedad, temor, irritabilidad, insomnio, desorientacin, cefalea, disnea, apnea. Aumento de las resistencias perifricas, bradicardia, hipertensin. Altamente arritmogno: extrasistolia frecuente, arritmias ventriculares, palpitaciones, atribuidas al efecto 1 ngor, disnea, edema agudo de pulmn, atribuidos predominantemente a su efecto alfa. La extravasacin en tejido subcutneo puede producir necrosis extensa del mismo.

EFECTOS FARMACOLOGICOS

Como hormona del estrs, la noradrenalina afecta a partes del cerebro donde se controlan la atencin y las acciones de respuesta. Junto con la adrenalina, la noradrenalina tambin interviene en la respuesta "luchar o volar", aumentando de manera directa la frecuencia cardaca, provocando la liberacin de glucosa a partir de las reservas de energa, y aumentando el flujo sanguneo al msculo esqueltico.

Efectos
Cardiovascular. Bradicardia, taquiarritmias, hipertensin, disminucin del gasto cardiaco, angina. Pulmonar. Disnea. SNC. Cefalea, ansiedad, fotofobia. GI. Nauseas y vmitos. Dermatolgico. Piloereccin. Otros. Gangrena de extremidades ante periodos prolongados de altas dosis.

INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES

Indicaciones En situaciones de hipotensin con resistencia perifricas disminuidas. Hipotensin arterial. Shock sptico. Shock cardiognico
Contraindicada de forma relativa en pacientes en los que la causa de la hipotensin sea la hipovolemia, aunque puede utilizarse simultneamente a la infusin de volumen en pacientes con hipoperfusin de rganos vitales.

NOMBRE
La dopamina tiene la frmula qumica C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2. Su nombre qumico es "4-(2-aminoetil)benceno-1,2diol" y su abreviatura es DA. Como miembro de la familia de las catecolaminas, la dopamina es un precursor de la norepinefrina (noradrenalina), luego epinefrina (adrenalina) en las vas de biosntesis de estos neurotransmisores.

La dopamina estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatacin renal con aumento del flujo renal glomerular, excrecin de sodio y diuresis.

PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS
PRESENTACIN: AMPOLLAS DE 200 mg. PREPARACIN: 2 Amp. En 500CC de dextrosa 5 % Se calcula la velocidad de infusin y la dosis Kg/min : DOSIS X PESO / 13.3 Tener en cuenta que 1gta = 40

VIAS DE ADMINISTRACIN

POSOLOGA

Diluir 200 mg de dopamina en 250-500 ml de ClNa 0,9%, Glucosado 5%, Glucosalino o Ringer lactato. Se debe controlar el ritmo de infusin mediante una bomba de infusin u otro aparato para el control de la velocidad del flujo. Cada paciente debe ser dosificado individualmente hasta conseguir la respuesta hemodinmica y/o renal deseada.

MECANISMO DE ACCIN

La dopamina es un agonista directo de los receptores D-1, D-2, b-1 y tambin acta indirectamente como agonista estimulando la liberacin de norepinefrina endgena.

ACCIONES
Como frmaco, acta como simpaticomimtico (emulando la accin del sistema nervioso simptico) promoviendo el incremento de la frecuencia cardiaca y la presin arterial. A causa de que la dopamina no puede atravesar la barrera hematoenceflica, su administracin como droga no afecta directamente el Sistema Nervioso Central.

APLICACIONES TERAPEUTICAS
En la medicina la dopamina es actualmente utilizada en el tratamiento contra el shock cardiogenico y sptico; Es su utilizacin para el tratamiento de algunos males como el Parkinson,

EFECTOS FARMACOLOGICOS

Con bajas dosis (0,5mg a 2mg/kg/minuto) acta sobre los receptores dopaminrgicos (vasodilatacin mesentrica y renal). La vasodilatacin renal aumenta la tasa de filtracin glomerular, de la excrecin de sodio y del volumen de orina.

CONTRAINDICACIONES

CONTRAINDICACIONES: El clorhidrato de DOPAMINA no se debe usar en pacientes con feocromocitoma. Tampoco se debe administrar en pacientes con taquiarritmias o fibrilacin ventricular sin corregir. La sensibilidad al sulfito se ve ms frecuentemente en pacientes asmticos que en no asmticos. No se debe agregar el clorhidrato de DOPAMINA a cualquier solucin diluyente alcalina, ya que el frmaco se inactiva en solucin alcalina.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta.

Isoproterenol:
Acciones:
Beta agonista no selectivo. Disminuye resistencias perif. (m. esqueltico,

mesentrico). Disminuye TA diastlica. TA sistlica sin cambios. Ino y cronotrpico +. Arritimias: taquicardia sinusal, palpitaciones. Relaja M. liso bronquial (tx asma), y gastrointestinal. Menos hiperglucemia que epi por que la estmilacin potente Beta de las clulas insulares del pncreas estimula la secrecin insulina.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta.

Isoproterenol:
Farmacocintica: IV, aerosol. Metab. COMT. No x MAO x

T 1/2 mayor que Epi (aunque breve). Toxicidad: Arritmias, isquemia cardiaca, palpitaciones, cefalea, ruborizacin, taquicardia. Usos: Tx. Bradicardia, bloqueo cardiaco, torsades de pointes, asma (suplantado x otros frmacos), choque.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta.

Dobutamina:
Acciones: alfa y beta agonista. Pred. beta1.
Isomeros + es un antagonista potente alfa1 y es 10v ms

potente que el ismero -. Ino y cronotrpico + (cronotrpico leve). No cambia resistencias perifricas.
Toxicidad: Hipertensin, taquicardia, aumenta respuesta

ventricular en FA, extrasstoles ventriculares, isquemia cardiaca. Tolerancia (sin embargo a dosis intermitentes til. Ej. ICCV)

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Agonistas Beta.

Dobutamina:
Usos: ICCV. Dx. isquemia cardiaca con Ecocardiograma. Administracin: T 1/2 2. Inicio rpido x ello no requiere

bolo inicial. Dosis 2-10 gammas DR.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas.

Generalidades:
Receptor localizacin: Alfa1 en vasos. Alfa 2 disminuye

simptico, aumenta tono vagal, favorecen la agregacin plaquetaria; disminuye liberacin Ach, norepi, insulina, liplisis; regulan la contraccin de algunas arterias y venas. Prazocin: alfa1 pred. Yohimbina alfa2. Fentolamina alfa 1 y 2. Fenoxibenzamina: antag. irreversible. Se dividen 4 gpos: alquilantes beta haloetilamina (fenoxibenzamina), anlogos imidazolina (fentolamina), quinazolinas de piperazinil (prazocin, terazocin), derivados indol (yohimbina). Antag. Alfa1: vasodilatacin. Reflejo baroreceptores (aumenta TA, FC, retencin liqs.) Antag. Alfa2:facilitan uresis, liberacin insulina .

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas (haloalquilaminas).

Fenoxibenzamina:
Bloq. Alfa 1 y 2 irreversible x unin covalente con el receptor. Disminuye TA, aumenta gasto cardiaco reflejo x simptico,

taquicardia x aumentar la norepi x bloqueo Alfa2. Inhiben respuesta a 5HT , histamina y serotonina irreversiblemente. T 1/2 menor a 24hrs, pero efecto das x requerirse sntesis de nuevos receptores. Usos: Tx. Feocromocitoma, HPB (mejor dar prazocin), hiperreflexia autonmica en transeccin espinal. Toxic: hipotensin ortosttica, inhibe eyaculacin y aspermia x disminuir contraccin del msculo liso de conductors deferentes y conductos eyaculadores. En animales mutagnico (sarcomas peritoneales, tumores pulmn).

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas (A. imidazolina).

Fentolamina y Tolazolina:
Bloq. Alfa 1 y 2. Bloq. 5HT. Liberan histamina de cls.

cebadas. Fentolamina: bloq. canales K. Tolazolina: menos potente que fentolamina. Ambas aumentan contraccin gastrointestinal y secrecin gstrica. Tolazolina: aumenta secrecin glandular. Tolazolina: absorcin VO, excrecin orina.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas (A. imidazolina).

Fentolamina y Tolazolina:
Usos: Fentolamina: Tx. Hipertensin y pseudooclusin en

feocromocitoma. Tx. Profilctico x extravasacin de agonista alfa adrenrgicos. Tx. Crisis hipertensivas x tiramina + inhib. MAO o abstinencia de clonidina. Tx. Impotencia: inyeccin local con papaverina (puede dar priapismo y fibrosis). Tolazolina: Tx. Hipertensin pulmonar recin nacido. Visualizar vasos distales en arteriografa. Toxic: Hipotensin, taquicardia refleja, arritmias, isquemia cardiaca, dolor abd, nusea, aumenta ulcera pptica.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas (Piperazinil quinazolinas)

Prazocin (Minipres):
Bloq. Alfa 1. Inhibe fosfodiesterasas cclicas de los nucletidos. Disminuye TA y retorno venoso, disminuye reflejo

baroreceptores. Absorcin VO. Biodisponibilidad 50-70%. Metab. heptico, excrecin renal sin cambios. T 1/2 2-3hrs. Duracin 4-6hrs. Iniciar a dosis bajas (1mg x la noche). Dosis mx. 20mg. Puede dar hipotensin ortosttica.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas (Piperazinil quinazolinas)

Terazocin (Hytrin):
Menos potente que prazocin.
Absorcin VO. Biodisponibilidad 90%. T 1/2 12hrs.

Duracin mayor a 18hrs. 10% excrecin renal sin cambios.

Doxazocin:
T 1/2 10-20hrs. Duracin 36hrs. Eliminacin heces.

Trimazocin:
T 1/2 3hrs.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Alfa antagonistas (Piperazinil quinazolinas)

Toxic: Hipotensin ortosttica, sncope.


Usos: Tx. Hipertensin, ICCV, HPB (alfa1A trgono y uretra), F. Raynaud.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. (Alcaloides ergotamina)


Ergotamina, dehidroergotamina, dehidroergotoxina, ergonovina. Alfa antagonistas, receptores 5HT, dopamina. Accin m. liso y SNC. Aumenta TA x vasoconstriccin postcapilar. Vasoconstriccin coronaria. Disminuye FC x aumento de la actividad vagal. Nusea, vmito, insuf. vascular, isquemia cardiaca. Usos: contraccin uterina postparto, Tx migraa, Dx coronariopata, Tx. Hipotensin ortosttica.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Otros alfa antagonistas.

Indoramina:
Tx. Hipertensin. Bloq. Alfa, 5HT, H1. Tx. F. Raynaud. Biodisponibilidad 30%, excrecin orina sin cambio. T 1/2

5hrs. Sedacin, xerostoma, falla eyaculacin

Labetalol:
Bloq. Alfa1 y beta.

Ketanserina:
Bloq. Alfa1, 5HT.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Otros alfa antagonistas

Urapidil:
Bloq. Alfa1. T 1/2 3hrs. Tx hipertensin.

Alfuzocin:
Bloq. Alfa1. T 1/2 5hrs. Tx. HPB x pred. accin uretral, menos

hipotensin ortosttica.

Bunazocin:
Bloq. Alfa1. Tx. Hipertensin

Tamsulosin:
Bloq. Alfa1. Tx. HPB.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Otros alfa antagonistas

Yohimbina:
Bloq. Alfa2. Aumenta TA, FC, temblor. Antagonista 5HT. Tx. Disf. sexual masculina, neuropata DM,

hipotensin ortosttica.

Neurolpticos:
Antag. D2 y alfa. Clorpromazina, haloperidol,

fenotiazina, butirofenonas. Clorpromazina bloq. recaptura noerpi.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas.

Generalidades:
Tx. Hipertensin, CI, arritmias. Propranolol: Bloq. Beta no selectivo. Metoprolol y atenolol: Bloq. Beta1.

Pindolol y acebutolol: Bloq. y agonista parcial beta (en

ausencia de catecolaminas). Labetalol, Carvedilol: Bloq. Beta y alfa1. Celiprolol: Bloq. Beta1, agonista beta2 (vasodilatador).

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas

Cardiovascular:
Disminuyen TA, FC, inotrpicos - (beta1), cronotrpicos -(beta1

y 2), disminuyen gasto cardiaco, aumentan inicialmente resistencias perif. x reflejo simptico (alfa). No aumentan FC en ejercicio. Disminuyen consumo O2 miocrdico. Disminuyen conduccin auricular, AV (aumentan periodo refractario) y SA (disminuye despolarizacin ectpica). Efecto quinidina-like: estabiliza memb. Bloq. liberacin renina yuxtaglomerular (excepto pindolol). Disminuye liberacin norepi presinptica. Disminuye resistencias perif. a largo plazo x bloq. Alfa y agonista beta. Ej. celiprolol. Propranolol: aumenta respuesta presora de epi. Por ello darlo hasta despus de bloq. Alfa en feocromocitoma..

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas

Pulmn:
Broncoconstriccin (no dar en asma o EPOC). Usar bloq. Selectivo Beta1 o celiprolol.

Metab:
Hiperglucemia. Enmascara hipoglucemia x no haber taquicardia. Disminuye liplisis: beta3. Aumenta triglicridos y disminuye HDL leve. Evita la hipokalemia x epi, por ello evita arritmias postinfarto.

Otros:
Disminuye temblor. Inhibe liberacin catecolaminas x cls. cebadas. Efecto en plaquetas.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas No selectivos.

Propranolol (Inderalici):
40-80mg/d. Menos de 320mg/d. IV 1-3mg, menos de

1mg/min. Bloq. Beta 1 y 2. Estabiliza memb. Sin simpticomimtico. Absorcin VO. Biodisponibilidad 25%. Metab. heptico. Pasa BHE. T 1/2 4hrs. Metabolitos activos: permite admon. c/12hrs. Presentacin retard 24hrs. Usos: Hipertensin, CI, arritmias, profilaxis 1a. STDA, hipertiroidismo.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas No selectivos

Nadolol (Corgard):
Bloq. Beta 1 y 2. Sin efecto estabilizador memb. o simpaticomimtico. T 1/2 20hrs. Biodisponibilidad 35%. Absorcin VO. Poco

liposoluble: pasa poco BHE. Excrecin orina sin cambios: ajuste en insuf. renal

Timolol
Bloq. Beta 1 y 2. Sin efecto estabilizador memb. o simpaticomimtico. Absorcin VO. Metab. heptico. Excrecin orina sin cambios.

T 1/2 4hrs. Tx. Glaucoma: tpico. Se absorbe sistmico.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas No selectivos

Pindolol (Visken):
Bloq. Beta 1 y 2. Actividad simpaticomimtica. Estabiliza poco memb. Moderadamente liposoluble.

Disminuye TA y FC leve x actividad simpaticomimtica

(uso en quienes tienden a bradicardia). Absorcin VO. Metab. heptico 50%. Excrecin renal metabolitos y sin cambios. T 1/2 4hrs. Ajustar en insuf. renal.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas No selectivos

Labetalol:
Bloq. Beta y alfa 1. Parcial agonista beta 2

(vasodilatacin). Inhibe recaptura de norepi. Sus acciones x ismeros: R,R (simpaticomimtico), R,S y S,S bloq. Alfa1. Absorcin VO. IV. Biodisponibilidad 20-40% (aumenta la biodisponibilidad si se consume con alimentos). Metab. heptico. T 1/2 8hrs, ismero R,R 15hrs.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta 1 antagonistas.

Metoprolol (Lopresor, Seloken): 100mg/d.


Sin actividad simpaticomimtica. Absorcin VO. Biodisponibilidad 40%. Metab. heptico. T 1/2 3-4hrs. Tx. Hipertensin, CI. Dosis dividida c/12hrs. Contraindicado postinfarto si FC menor a 45, bloq. AV 1er grado, TA sist. menor a 100 o insuf. cardiaca moderada a severa

Atenolol (Tenormin). 50-100mg.


Sin actividad simpaticomimtica. Hidrosoluble: pasa poco BHE. Absorcin VO 50%. Excrecin en orina

sin cambios. T 1/2 5-8hrs. Ajuste en insuf. renal (dep creat. menor a 35). Tx. Hipertensin, CI. 1v/d.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta 1 antagonistas

Esmolol (Brevibloc):
T 1/2 muy corta (8) x ser hidrolizado x estearasas

eritrocitarias. Poca actividad simptica. No estabiliza memb. IV: bolo + infusin. Metabolito dura 4hrs, pero poca potencia. Excrecin renal. Tx. Hipertensin y taquicardia.

Acebutolol: 400-800mg/d (200-1200).


Alguna actividad simptica. Absorcin VO. T 1/2 3hrs. Metabolito 8-12hrs. Excrecin

orina. Tx. Hipertensin 1-2v/d, arritmias ventriculares 2v/d.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta 1 antagonistas

Otros:
Bopindolol, carteolol, penbutolol: Bloq. Beta no selectivo, con

actividad simptica. Carvedilol: vasodilatador (bloq. Alfa1). Medroxalol, bucindolol: Bloq. Beta y alfa1. Levobunolol, metipranolol: Bloq. Beta no selectivo. Tx. glaucoma. Bisoprolol, nebivolol: Bloq. Beta1. Betaxolol: Bloq. Beta1. Tx. glaucoma, hipertensin. Menos broncoespasmo que timolol. Celiprolol: Bloq. Beta 1, agonista beta2. (vasodilatacin). Sotalol: Bloq. Beta no selectivo, no estabiliza memb. Antiarrtmico x otros mecanismos. Propafenona: Bloq. Canales Na+ y Bloq. Beta.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas

Toxicidad:
Intox: Bradicardia, hipotensin, bloq. AV, ensanchamiento

QRS, convulsiones, depresin. Tx. Atropina, marcapaso, isoproterenol, glucagon (ino y cronotrpico +.

Interacciones:
Al, colestiramina, colestipol: disminuyen su absorcin. DFH, rifampicina, fenobarbital: aumentan su metabolismo. Cimetidina, hidralazina: Aumentan biodisponibilidad.

Beta bloq. disminuyen metab. de lidocana.


Bloq. canales Ca: aumentan riesgo de bloq. AV. Indometacina, AINES: Disminuyen sus efectos en TA.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas

Usos:
Tx. Hipertensin.
Tx. CI: Disminuye mortalidad postIAM. Tx. Arritmias supraventriculares y ventriculares, arritmias

x prolapso mitral. Tx. Cardiomiopata obstructiva hipertrfica: propranolol. Tx. Cardiomiopata dilatada: metoprolol. Tx. Aneurisma aorta disecante. Marfn. Tx. Feocromocitoma: post. a bloq. Alfa. Tx. Hipertiroidismo: control temblor, FC y TA, inhibe conversin perifrica T4 a T3.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas

Usos:
Profilaxis migraa: propranolol, timolol, metoprolol. Tx. Pnico agudo: oradores, msicos. Tx. Glaucoma x disminuir produccin humor acuoso x

cpo. ciliar Tx. Sx. Abstinencia x OH, acatisia. Profilaxis STDA x hipertensin portal.

Agonistas y antagonistas adrenrgicos. Beta antagonistas

Seleccin:
Beta 1: en asma, EPOC, DM, F. Raynaud, insuf. vascular. Con actividad simptica: en bradicardia. Beta1 con actividad simptica: en hiperlipidemia.

Bloq. Beta ms alfa o agonista beta 2: en ICCV,

hipertensin. Proximamente agonistas beta 3: en Tx. Obesidad. Carvedilol: antioxidante. Disminuye 60% mortalidad en ICCV. Agonistas alfa 2: en estudio Tx CI, EVC.

Neostigmina

Es un anticolinestersico amonio cuaternario que acta inhibiendo la enzima colinesterasa.

El uso en la prctica anestsica est relacionado con la reversin del bloqueo neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares no depolarizantes

Presentaciones farmacolgicas

Vas de Administracin

Posologa
Atona vesical, leo paraltico, acalasia: 1 mg IV cada 6 horas colocando una sonda rectal para favorecer la salida de gases. Acalasia: se ha recomendado la va oral en dosis de 15 mg tres veces al da. Miastenia grave: inyectar 2 mg IV. Intoxicacin atropnica: 5 mg IM. Repetir segn evolucin del cuadro clnico.

Farmacocintica
Biodisponibilidad: menor que un 5% Metabolismo: Hidrlisis lenta por acetilcolinesterasa y tambin esterasas plasmticas Vida media: 50-90 minutos Excrecin: Droga no metabolizada (hasta un 70%) y metabolita alcohlico (30%) son excretados en la orina

Mecanismo de Accin

La neostigmina se une reversiblemente al sitio aninico de la colinesterasa. La droga bloquea el sitio activo destinado para la acetilcolinesterasa, de modo que la enzima pierde su capacidad de deshacerse de las molculas de acetilcolina antes de que lleguen a los receptores que se encuentran en la membrana postsinptica.

Esto permite que se alcance el umbral que dispara un nuevo impulso nervioso a la neurona distal. En pacientes con pocos receptores de la acetilcolina, como es caso en la miastenia gravis, al bloquear la accin de la acetilcolinesterasa permite que la acetilcolina tenga oportunidad de unirse a sus receptores e impulsar una contraccin muscular.

Biotransformacin

Derivado semisinttico de amonio cuaternario, por lo que se absorbe con dificultad y prcticamente no ingresa al SNC. Se biotransforma por medio de las colinesterasas y se elimina por rin.

Accin Farmacolgica
Aumenta la concentracin de acetilcolina en la sinapsis colinrgica, debido a la hidrlisis ms lenta de la acetilcolina. Produce estimulacin muscarnica en rganos efectores autonmicos

estimulacin nicotnica en ganglios autnomos y msculo esqueltico.

Aplicaciones terapeuticas
Es usado para mejorar el tono muscular en pacientes con miastenia gravis De rutina, se usa en anestesiologa, al final de una operacin quirrgica para revertir los efectos de relajantes musculares no-despolarizante, como es el caso de rocuronio y vecuronio.

CONTRAINDICACIONES

Est contraindicada en pacientes con conocida hipersensibilidad al frmaco, en pacientes con peritonitis o con obstruccin mecnica del tracto urinario e intestinal.

EFECTOS SECUNDARIOS
Alrgicos: reacciones alrgicas y anafilaxia. Neurolgicos: pereza, convulsiones, prdida de la conciencia, cefalea, disartria y miosis. Cardiovasculares: arritmias cardacas no especficas, cambios en el electrocardiograma, sncope e hipotensin. Respiratorios: incremento de las secreciones orales, farngeas y bronquiales; disnea, depresin respiratoria, arresto respiratorio y broncoespasmo.

Dermatolgicos: rash y urticaria. Gastrointestinales: nusea, emesis, flatulencia y un incremento de la peristalsis. Genitourinarios: aumenta la frecuencia urinaria. Msculo esquelticos: calambres y espasmos musculares, artralgia.(3) Tpicos: diaforesis, enrojecimiento y debilidad.

PRECAUCIONES
La neostigmina debe ser usada con precaucin en pacientes con epilepsia, asma bronquial, bradicardia, oclusin coronaria, vagotona, hipertiroidismo, arritmias cardacas o lcera pptica.(3,4) Su uso en mujeres embarazadas debe hacerse en caso de estricta necesidad. Su uso intravenoso en mujeres embarazadas cerca de dar a luz, puede provocar irritabilidad uterina y provocar una labor de parto prematura.(3)

Es un medicamento que acta como inhibidor de la colinesterasa, una enzima que se encuentra a nivel de la placa neuromotora y que degrada al neurotransmisor acetilcolina.

Por su accin competitiva sobre la acetilcolinesterasa, el edrofonio es un parasimpaticomimtico. El compuesto es una amina cuaternaria

Presentaciones farmacolgicas

Vas de administracin

Mecanismo de accin

Inhibe la hidrlisis de acetilcolina por unin competitiva a la acetilcolinesterasa. Corta accin.

Indicaciones teraputicas
Diagnstico de miastenia gravis. Reversin del bloqueo neuromuscular de curarizantes. Diagnstico diferencial de arritmias por intoxicacin por digitlicos.

Posologa

- Diagnstico de miastenia gravis: IV lenta: 2 mg, si no hay reaccin en 30 seg, administrar 8 mg ms; en caso de miastenia se observa una rpida mejora. - Bloqueo neuromuscular: IV en 1 min, asociado a atropina: 0,5-0,7 mg/kg.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, bradicardia, infarto de miocardio reciente, peritonitis, obstruccin intestinal o del tracto urinario. Precauciones Asma, epilepsia, hipotensin, enf. de Parkinson, vagotona, lcera pptica, hipertiroidismo, hipertensin. Dificultan el antagonismo de relajacin muscular aminoglucsidos, corticosteroides, magnesio, hipotermia, hipocaliemia, y acidosis respiratoria y metablica.

Es un parasimpaticomimtico por medio de la inhibicin reversible de la colinesterasa, una enzima que se encuentra a nivel sinptico. Es una amina cuaternaria que se absorbe mal en el tracto gastrointestinal y no cruza la barrera hematoenceflica, exceptuando quizs en situaciones de estrs.

Presentaciones farmacologicas
Ampollas con una concentracin de 5 mg /ml. Comprimidos de 60 mg

Va de Administracin

Posologa
- Atona intestinal, atona intestinal postoperatoria, meteorismo: 60 mg/4 h. - Taquicardia paroxstica, taquicardia sinusal supraventricular, jaqueca: 15-30 mg/3-4 veces al da (en jaqueca, 3 veces al da). - Miastenia grave: 60-180 mg/2-4 veces da. - Dolores posteriores a la puncin lumbar, meningismo tras encefalografa: 60 mg 15 min antes de la puncin o del examen. - Paresias centrales y perifricas: 60-360 mg/da segn la gravedad de los sntomas. - Pirosis del embarazo: 60 mg/da, repitiendo la dosis durante 3-5 das consecutivos.

Mecanismo de accin

La piridostigmina inhibe la enzima acetilcolinesterasa en el espacio intersinptico por inhibicin competitiva. Ello trae como resultado un retrazo en la hidrlisis del neurotransmisor acetilcolina

Indicaciones terapeuticas
tratamiento de debilidad muscular en personas con miastenia gravis los efectos de la toxicidad por droga de tipo curariforme.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, IAM reciente, bradicardia. Precauciones Asma, epilepsia, hipertiroidismo, hipotensin, obstruccin intestinal o genitourinaria, enf. de Parkinson, vagotona, lcera pptica.

Reacciones adversas Trastornos de la acomodacin, mareos, hipersecrecin bronquial, espasmo bronquial, espasmo larngeo, bradicardia hipersalivacin, sudoracin, incontinencia urinaria, diarrea, calambres abdominales, aumento del peristaltismo

HEXAMETONIO Y TRIMETAFAN

El bloqueo de la transmisin ganglionar puede producirse por: Despolarizacin continuada Interferencia con la accin postsinapta de la acetilcolina Estos frmacos bloquean competitivamente los receptores nicotnicos ganglionares o el canal inico al que estn acoplados a dichos receptores. Los frmacos prototipo son el HEXAMETONIO Y TRIMETAFAN

MECANISMO DE ACCION

Los bloqueantes ganglionares impiden la accin de la acetilcolina sobre los receptores nicotnicos. La similitud estructural de los derivados de amonio cuaternario con la acetilcolina llevo a la creencia inicial de que estos frmacos actuaban como antagonistas competitivos del receptor nicotnico

Sin embargo el trimetafan acta bloqueando el receptor y compitiendo con la acetilcolina, los bloqueantes ganglionares derivados del amonio actan fundamentalmente sobre el canal inico asociado al receptor nicotnico

El bloqueo que provocan en el canal inico se manifiesta preferentemente cuando se encuentra en conformacin abierta por lo que el mximo efecto de estos antagonistas se produce ante elevadas concentraciones de agonistas

ACCION FARMACOLOGICA
APARATO CARDIOVASCULAR Como consecuencia del bloqueo de los ganglios simpticos se produce: de la presin arterial por disminucin de la resistencia vascular perifrica y del retorno venoso

En el corazn, el efecto de los bloqueantes ganglionares depender de la existencia de tono vagal y, generalmente, se manifiesta en forma de taquicardia

APARATO GASTROINTESTINAL
DE LAS SECRECIONES Inhibe secrecin salival, pancretica y duodenal del tono y la motilidad gstricos y pueden provocar estreimiento Adems del retardo del vaciamiento gstrico puede dar lugar a una sobredosificacin

OJO
Puesto que el musculo ciliar del iris esta inervado por el sistema nervioso parasimptico, los bloqueantes ganglionares producen perdida de la acomodacin para la visin cercana En la pupila producen midriasis moderada

VIAS GENITOURINARIAS
Producen dificultad en la miccin y como consecuencia pueden originar retencin urinaria Dificultan la ereccin e impiden la eyaculacin

GLANDULAS SUDORIPARAS

La sudacion es bloqueada por estos frmacos, lo que origina sequedad y calor en la piel

FARMACOCINETICA
La absorcin oral es prcticamente nula Cuando son absorbidos su distribucin queda confinada al espacio extracelular y se excretan por va renal prcticamente sin metabolizar

TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS


Hipotensin ortostatica Alteraciones visuales Sequedad de boca Estreimiento moderado Impotencia masculina Anorexia

Efectos secundarios mas graves pero menos frecuentes: Hipotensin acusada Estreimiento que puede progresar hasta un leo paralitico Retencin urinaria Dolor anginoso

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Los bloqueantes ganglionares tuvieron una importante utilidad en el Tx de la hipertensin arterial, pero en la actualidad esta limitada al Tx agudo de las crisis hipertensivas en pacientes con aneurisma disecante de aorta fundamentalmente cuando no puedan utilizarse los antagonistas Badrenrgicos

El trimetafan puede utilizarse en ciertas operaciones de ciruga plstica, neurolgica u oftalmolgica para mantener una hipotensin adecuada

SUCCINILCOLINA

Los dos compuestos mejor conocidos son el DECAMETONIO Y LA SUCCINILCOLINA O SUXAMETONIO Solo la succinilcolina se utiliza en clnica La succinilcolina esta formada por dos molculas de acetilcolina

MECANISMO DE ACCION

Los bloqueantes despolarizantes se unen al receptor nicotnico y lo activan, por lo que abren el canal y producen una despolarizacin prolongada; como consecuencia pueden originar una breve fase de estimulacin muscular que se manifiesta en forma de fasciculaciones

Esta fase es seguida de bloqueo de la transmisin neuromuscular con parlisis flcida, ya que el estado de despolarizacin mantenida de la membrana, al no ser metabolizados estos frmacos por la acetilcolinesterasa, impide la propagacin de la secuencia de potenciales necesarios para inducir la contraccin (fase I)

ACCIONES FARMACOLOGICAS

La succinilcolina produce, inicialmente, fasciculaciones musculares, seguidas de parlisis muscular flcida, sobre todo de los msculos del trax y del abdomen, que se inicia en el primer minuto, es mx.. A los 2 min. Y, si la administracin se interrumpe, desaparece en 5 min.

Tambin puede actuar sobre nicotnicos ganglionares y muscarinicos y originar liberacin de histamina, aunque en menor medida que tubocurarina, a no ser que se administre rpidamente

FARMACOCINETICA
Por sus caractersticas qumicas y sus indicaciones teraputicas la VI es la que mas se utiliza para la administracin de succinilcolina Su extremada brevedad de accin se debe a la rpida hidrlisis por la seudocolinesterasa plasmtica

Sufre una primera hidrlisis por la que se convierte en succinilmonocolina inactiva y, posteriormente, queda libre el radical monocolina

EFECTOS ADVERSOS
La succinilcolina puede ocasionar, en algunos pacientes: Dolor muscular en el postoperatorio, que se asocia a las fasciculaciones que produce y que puede alterar irreversiblemente los husos musculares

En ocasiones se produce parlisis muscular prolongada, que puede comprometer la vida del paciente a causa de la parlisis respiratoria. La utilizacin de estos frmacos ocasiona la salida de K intracelular, que puede originar hipotensin

EFECTOS EN EL CORAZON
En dosis bajas, tiene efectos inotrpicos y cronotropicos negativos que se antagonizan con atropina En dosis altas puede ejercer efectos inotrpicos y cronotropicos positivos

Como consecuencia de la contractura de los msculos extrnsecos del ojo, la succinilcolina puede aumentar la presin intraocular. La hipertermia maligna es uno de los efectos secundarios mas grandes de la succinilcolina cuando se utiliza con anestsicos halogenados

INTRODUCCIN
Son frmacos que inhiben las acciones de la Ach sobre las sinapsis autonmicas Colinrgicas debidas a la activacin de receptores muscarnicos.

Slo los compuestos derivados de amonio cuaternario interfieren con las acciones de acetilcolina en los receptores nicotnicos.

IN TRODUCCIN
Clasificacin:
o o

Antimuscarnicos Antinicotnicos
Bloqueadores ganglionares Bloqueadores neuromusculares

INTRODUCCIN
Se denominan agentes:
antimuscarnicos o bloqueantes colinrgicos muscarnicos o atropnicos.
o

Antagonistas Muscarnicos

Alcaloides naturales aminas terciarias


Atropina, Escopolamina

Derivados semi-sintticos
Homatropina, metescopolamina, butil bromuro de

hioscina

Derivados sintticos, aminas


Terciarias: Tropicamida Cuaternarias: Ipratropio, Tiotropio

Selectividad parcial
Pirenzepina y Tolterodina

MECANISMO DE ACCION:
Son antagonistas competitivos de las acciones de la ACh; compiten con agonistas muscaricos con un sitio comn de unin en el receptor.

Los receptores afectados son los de las estructuras perifricas que son estimulados o inhibidos por muscarina. (glndulas exocrinas y los msculos cardaco y liso)

ABSORCION
La mayora de los alcaloides naturales con aminas terciarias se absorben con rapidez en el tracto GI y a travs de las mucosas. Los antimuscarinicos cuaternarios slo se absorben de un 10-30% en tubo digestivo, esto debido a la baja liposolubilidad.

Distribucin
Es amplia en el organismo. Atraviesa las barreras: o Hematoenceflica o Placentaria

METABOLISMO EXCRECIN

Atropina
d,l-hiosciamina t=2hrs.

Posologa Adultos
Antdoto
IV, IM 0.01-0.02mg/kg/1030min

Nios
Preanestsico
IM 0.01mg/kg/30-60min antes de Qx.

Preanestsico
IM 0.2-0.6mg de 3060min antes de Qx.

Antiespasmdico
IM 0.4-0.6mg/a-6hrs

Bradicardia
IV 0.5mg/5min hasta 2mg

Indicaciones

Va parenteral
o Antdoto en intoxicacin: Hongos (Amanita muscarina) Muscarinico o Preanestsico
o Antiespasmdico

Va tpica
o Midriasis
o Refraccin ciclopjica

Acciones farmacolgicas SNC

Dosis elevadas

Estimulante Alucingena Alteraciones del comportamiento Delirio

Dosis muy elevadas


Estimulacin-depresin Parlisis bulbar Insuficiencia respiratoria Coma Muerte

Acciones farmacolgicas: Ojo

MIDRIASIS, por bloqueo (relajacin) del iris (con la correspondiente fotofobia) Hasta 7-10 das
Hay abolicin del reflejo fotomotor y de la convergencia ocular

CICLOPLEJIA por bloqueo (relajacin) del msculo ciliar, con lo que se impide la acomodacin (se mantiene la visin lejana, pero la cercana es muy borrosa).

Acciones farmacolgicas: Cardiovascular


Taquicardia marcada, sin aumento de la PA o el Gasto Cardaco. A dosis teraputicas (2 mg IM en un adulto joven) la FC aumenta en 35-40 lat/min en reposo. Efecto dependiente del tono vagal (nios, ancianos, shock, Infarto) Nodo AV, disminuye el perodo refractario y el grado de bloqueo. (intoxicacin digitlica). Dosis txicas Piel seca y caliente (sin sudor) T 41- 42 Vasodilatacin compensadora

Acciones farmacolgicas: Digestivo


Disminuye la secrecin gstrica Efecto anti espasmdico sobre el msculo liso. Disminuye

el tono, la amplitud y la frecuencia de peristaltismo.

Acciones farmacolgicas: Respiratorio

Reduce las secreciones traqueo-bronquiales durante la induccin anestsica


Broncodilatacin por inhibicin del tono parasimptico (vagal) y una disminucin de las secreciones. Efecto ms importante cuanto ms intenso sea el tono vagal Menos en Asma, Ms en EPOC

Efectos adversos de la Atropina en relacin a la dosis


DOSIS 0.5 mg 1.0 mg EFECTOS Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibicin de la sudoracin Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de bradicardia); moderada dilatacin pupilar Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca; midriasis; Visin borrosa cercana Todos los sntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente; retencin urinaria; reduccin del peristaltismo intestinal Todos los sntomas anteriores muy marcados; pulso rpido y dbil; Iris completamente dilatado; visin muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de coloracin escarlata; ataxia, inquietud e hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma.

2.0 mg

5.0 mg

10.0 mg y mayores

Introduccin

Presenta alta afinidad por receptores muscarinicos del tipo M1

Antagonizan la secrecin cida inducida por Ach

INDICACIONES TERAPUTICAS

Coadyuvantes en el tratamiento de la lcera gstrica Tratamiento del sndrome de Zollinger Ellison


Son menos potentes que los anti H2 por lo que suelen usarse asociados a estos.

EFECTOS ADVERSOS
Sequedad bucal Visin borrosa Retencin urinaria

Antagonistas Colinergicos Nicotinicos

Introduccin
Se clasifican:
o

Despolarizantes No despolarizantes

Clasificacin de RMs No despolarizantes


Se pueden dividir en: -Bencilisoquinolinas: D-Tubocurarina, Metocurina, Alcuronio, Atracurio, Doxacurio, Mivacurio, y cisatracurio. -Aminas Cuaternarias: Galamina -Amino esteroides: Pancuronio, Pipecuronio, Vecuronio y Rocuronio.

DTubocurarina

Es un alcaloide de base cuaternaria activa derivada de la bencilisoquinolina dimolecular, la D-tubocurarina es aislada del tubocurare obtenido de la corteza del Chondrodendron tomentosum.

Mecanismo de Accin
La accin curarizante de la Tubocurarina impide la accin de neurotransmisor sobre la placa motora. Esto es por que la Tubocurarina es antagonista competitivo de la Ach, debido a las semejanzas de las estructuras qumicas de ambas sustancias.

Accin Farmacolgica SNP

En menos de 30 seg., diplopa, estrabismo, ptosis palpebral, disartria, disfagia. A los 2 mins., parlisis de la cara y msculos del cuello, extendindose luego a los miembros, abdomen y A los 3 mins., msculos intercostales haciendo la respiracin puramente diafragmtica. Adems de parlisis se produce flacidez.

Accin Farmacolgica SNP

-La conciencia y la sensibilidad permanecen intactas y no se produce sedacin ni analgesia. -Despus comienza una lenta recuperacin de la parlisis en sentido inverso que es completa en 30 a 60 minutos.

Accin farmacolgica Cardiovascular

La inyeccin intravenosa rpida de curare y Tubocurarina puede producir una cada brusca de la TA, pudiendo llegar al cuadro de shock y provocar la muerte.

Esta cada tensional se debe al bloque ganglionar simptico, pero sobre todo a una liberacin de histamina, que tambin es causante de los fenmenos de broncoconstriccin que son capaces de producir los RMs.

Indicaciones

El empleo principal es en anestesia quirrgica, con el objeto de producir relajacin muscular, especialmente en la pared abdominal, con poca dosis de anestsico general. Para evitar lesiones durante terapia de electrochoque

Posologa
Anestesia QX
Inicial 6-9mg durante 1-1.5min Despus 3-4.5mg de 3-4min

Terapia de EC
165mcg/kg/3090s

Atracurio
Es RM Provoca una liberacin de histamina menor que la tubocurarina y una recuperacin ms rpida del bloqueo.

Indicaciones y Posologa

Bloqueo neuromuscular como adyuvante de la anestesia general

Adultos y nios > 2 aos: Inicialmente 0.40.5 mg/kg en forma de un bolo intravenoso. El bloqueo mximo se consigue en los 35 minutos despus de la inyeccin.

En los pacientes anestesiados con enflurano o isoflurano, pueden ser suficientes dosis de 0.250.35 mg/kg. El mantenimiento del bloqueo neuromuscular en casos de intervenciones quirrgicas se consigue con 0.080.1 mg/kg a los 20 45 minutos despus de la dosis inicial y luego a intervalos de 15 a 25 minutos.
Nios entre 1 mes y 2 aos bajo anestesia con halotano: Inicialmente, 0.30.4 mg/kg seguidos de una dosis de mantenimiento de 0.30.4 mg/kg.

Indicaciones y Posologa

Para facilitar la intubacin endotraqueal:

Adultos: 0.40.5 mg/kg en forma de un bolo i.v. En general se obtiene una buena respuesta en 22.5 minutos.

Contraindicaciones

No produce sedacin ni analgesia y se debe administrar slo cuando el paciente ha alcanzado la inconsciencia.

Las dosis del frmaco deben ser individualizadas


Categora C de riesgo para el embarazo

Interacciones

Los inhibidores de la colinesterasa antagonizan los efectos del atracurio. La hipokalemia puede incrementar los efectos de los bloqueantes neuromusculares.

REACCIONES ADVERSAS

Estn asociados a la liberacin de histamina. Aunque el atracurio produce una menor liberacin de histamina que la tubocurarina, puede ocasionar sofocos, edema, urticaria y jadeos; reaccin en el sitio de la inyeccin Aunque el atracurio tiene pocos efectos sobre la FC puede ocasionar taquicardia sinusal, quizs debido a una vasodilatacin inducida por la histamina

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