Farm. DIANA E.

NECICH Ctedra de Tecnologa Farmacutica I Facultad de Farmacia y Bioqumica Universidad de Buenos Aires

Definicin de Farmacopea Argentina VI

Pomada: Forma Farmacutica para uso externo, de consistencia butirosa, mas menos espesa; untuosa y adherente a los tegumentos. La definicin de Farmacopea Argentina incluye a los ungentos dentro de las pomadas.

Definicin (Farmacopea Europea)

Son preparaciones de consistencia semislida destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre ciertas mucosas con el fin de ejercer una accin local o dar lugar a la penetracin percutnea de principios activos; o por su propia accin emoliente o protectora. Tienen un aspecto homogneo. Ver clasificacin segn Farmacopea Europea ms adelante.

Definicin de USP (ointments)

Son preparaciones semislidas destinadas a ser aplicadas en la piel membranas mucosas. Hay 4 tipos generales de bases vehculos para ungentos (ointments) que son: bases de hidrocarburos u oleaginosas, de absorcin, hidrosolubles, lavables con agua. La USP no incluye en los ungentos a las cremas, geles y pastas.

Pomadas: definicin y caractersticas generales

El trmino pomadas se utiliza para denominar un grupo de preparados farmacuticos muy heterogneo, caracterizado por su consistencia semislida. Estn destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre ciertas mucosas con el fin de ejercer una accin local o de dar lugar a la penetracin cutnea de los medicamentos que contienen. Constan de un excipiente, sencillo o complejo, en cuyo seno se disuelven o se dispersan los principios activos.

Los sistemas semislidos satisfacen una exigencia de las preparaciones de accin tpica ya que en general, poseen una buena adherencia, lo que hace que permanezcan sobre la superficie de aplicacin por un tiempo razonable hasta que se eliminen por lavado. Sus propiedades se deben a su comportamiento reolgico de tipo plstico, segn el cual los semislidos mantienen su forma y se adhieren como una pelcula, pero cuando se aplica una fuerza externa sobre ellas se deforman con facilidad y fluyen (capacidad de extensin).

Funciones del excipiente:

Servir de soporte al principio activo. Influir en la penetracin del principio activo hacia la dermis, contribuyendo as a la eficacia del preparado. En pomadas protectoras pueden influir en la capacidad de proteccin final de la pomada frente a diversos agentes externos. Si no contiene principio activo puede utilizarse como protector.

Mantener las caractersticas fsicas y qumicas de la piel normal (grado de humedad, ph), para mejorar sus mecanismos de defensa.

Caractersticas de los excipientes de pomadas:

Buena tolerancia (no irritacin, o sensibilizacin).

Inercia frente al principio activo (compatibilidad fsica y qumica), as como frente al material de acondicionamiento. Estabilidad frente a factores ambientales para garantizar su conservacin. Consistencia conveniente para que su extensin sobre la piel sea fcil y puedan dispersarse en tubos. En algunos casos como oftlmicas o aquellas que sern aplicadas sobre heridas debe ser capaz de esterilizarse.

Ceder adecuadamente el principio activo.

Caracteres organolpticos agradables.

Capacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceite. Facilidad para transferir rpidamente a la piel las sustancias activas. Debe ser fcilmente lavable en agua. Debe actuar igual en piel seca que en piel grasa. Si se busca un poder protector elevado, el excipiente debe ser altamente impermeable a sustancias penetrantes. Cuando se busca una accin superficial el excipiente debe penetrar el manto lipdico cutneo y no debe tener poder adherente. Si se busca una accin profunda debe tener capacidad de difusin del principio activo y poder penetrante.

Segn el tipo de excipiente las pomadas pueden ser:

Ceratos: Si tiene como mnimo 25% de agua Glicerolados: Si tiene como mnimo 50% de glicerina Ungento: Si tiene sustancias resinosas Pastas drmicas: Si tiene alta concentracin de polvos Cremas teraputicas: Emulsiones de uso externo con accin farmacolgica. Cremas de belleza: Emulsiones de uso externo sin accin farmacolgica. Geles: (oleogeles hidrogeles)

Clasificacin de Excipientes
A) Segn su estado fsico se clasifican en:
Slidos: vaselina slida, lanolina, ceras, esperma de ballena, PEG de alto PM Lquidos: vaselina lquida, glicerina, aceites, vegetales, PEG de bajo PM

Clasificacin de Excipientes
B) Segn su grado de penetracin se clasifican en: Drmicos: Tienen gran poner de penetracin de manera que los PA llegan fcilmente a la dermis (ej.: lanolina, aceites vegetales, grasas, etc) Epidrmicos: Tienen accin superficial, no son penetrantes. Tienen buena capacidad de distribucin de los PA sobre la piel y tienen buena adherencia y accin protectora (ej.: vaselina y siliconas) Subdrmicos o hipodrmicos: son los que se usan cuando se quiere una accin sistmica. Los PA se absorben a favor de las terminaciones capilares que estn bajo la dermis. Tienen buen poder penetrante (ej.: emulsiones O/W, PEG, Excipientes hidrosolubles o emulsivos)

Clasificacin de los Excipientes de pomadas segn su comportamiento frente al agua

Sistemas W/O 1 Excipientes hidrfobos 2 Bases de absorcin (anhidras) 3 Emulsiones W/O

Sistemas O/W
4 Bases emulgentes 5 Bases O/W 6 Excipientes hidrfilos

Clasificacin de los excipientes:

1.- Excipientes hidrfobos. Ejemplos: Hidrocarburos (vaselinas y parafinas), aceites vegetales, grasas semisintticas, ceras y siliconas. Son oclusivas (emolientes) mantiene la capa acuosa en la interfase vehculo/piel. 2.- Bases de absorcin anhidras Las sustancias hidrfobas usadas para su elaboracin son las vaselinas, las parafinas a las que se adicionan, como emulgentes, lanolina o sus derivados, o emulgentes sintticos. La capacidad de absorber agua se establece por regla general mediante el llamado ndice de agua.

Clasificacin de los excipientes:

Ungentum simplex (B.P.) Alcohol cetoestearlico Lanolina Parafina slida Vaselina filante 5% 5% 5% 85%

Petrolatum hidrofillicum (USP) Colesterol Alcohol estearlico Cera blanca Vaselina blanca 3% 3% 8% 86%

Clasificacin de los excipientes (cont.)

3.-Emulsiones W/O - Cremas refrescantes o cold-creams (son ceratos con agua) - Como vehculos de medicamentos tpicos y penetrantes - Cera blanca 13 g Aceite de almendras 53,5 g Agua de rosas 33 g Brax 0,5 g 4.-Bases de emulsin O/W anhidras - Cera emulsiva (BP) (aninica) Alcohol cetoestearlico (Lanette O ) Laurl sulfato sdico

90 g 10 g

- Cera Lanette ( Lanette N ) ( Aninica ) Alcohol cetoestearlico (Lanette O ) Cetoestearlsulfato sdico (Lanette O )

90 g 10 g

Clasificacin de los excipientes (cont.)

- Pomada de cetrimida (BP) (Catinica) Alcohol cetoesterlico (Lanette O ) Cetrimida Parafina lquida Parafina blanca 5.-Emulsiones O/W - UngUento hidrfilo (USP) Alcohol estearlico 25% Vaselina blanca 25% Laurl sulfato de sodio 1% Propilenglicol 12% Agua purificada 37%

27 g 3g 20 g 50 g

Clasificacin de los Excipientes ( cont.) 6.-Excipientes hidrfilos 6.1.- Excipientes anhidros Los mas importantes dentro del grupo son los polietilenglicoles (macrogoles) Frmula general : HO-CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2OH PM 200700 son lquidos de viscosidad creciente PM 800-1500 son creos o slidos (sinonimia: carbowax) - Pomada de polietilenglicol, USP: Polietilenglicol 400 60% Polietilenglicol 3000 40%

Ejemplo Furacn : Nitrofurazona 0.2 g PEG 300 62.8 g PEG 4000 32 g PEG 1000 5g 6.2.-Hidrogeles

Mtodos generales de preparacin de pomadas

Segn las caractersticas de solubilidad de los principios activos, estos pueden disolverse o bien quedar incorporados en forma de suspensin en el excipiente por lo tanto: - Pomadas solucin - Pomadas suspensin - Pomadas emulsin

Mtodos generales de preparacin de pomadas

En Plancha Se usan planchas de vidrio o mrmol con superficie bien pulida y la incorporacin de los PA al excipiente se realiza con ayuda de una esptula de hueso o metal. En el centro de la plancha se coloca el o los PAs y en un costado el excipiente, con la esptula se va tomando el excipiente y en forma gradual se va incorporando el PA. Si los excipientes son duros se utiliza una esptula poco flexible. Cuando se deben incorporar polvos que se agruman fcilmente como OZN se trabaja con esptula ancha y medianamente flexible. La esptula de metal no debe usarse para preparar pomadas que contengan I2, sales de HG o cido saliclico. El mtodo en plancha se usa cuando la cantidad de pomada a preparar es poca y se trabaja con excipiente slido pudindose incorporar pequeos volmenes lquidos.

Mtodos generales de preparacin de pomadas

En Mortero

En los morteros de vidrio se trabaja con excipientes slidos y en los de porcelana se trabaja con excipientes fundidos porque la porcelana es resistente al calor. El excipiente slido o fundido se va agregando de a poco al PA o a la mezcla de PAs que est en el mortero y con el piln se va mezclando con movimientos circulares y con ayuda de una esptula para separar la mezcla de las paredes del mortero y piln.

Preparados semislidos para uso tpico

Pomadas
Propiamente Dichas Hidrfobas Absorbentes de agua Hidrfilas Hidrfobas Hidrfilas Hidrfobos Hidrfilos

Cremas Geles Pastas

FCOPEA EUROPEA POMADAS PROPIAMENTE DICHAS HIDROFOBAS O LIPOFILAS

USP OINTMENTS(UNGENTOS)

BASES OLEAGINOSAS BASES DE ABSORCION

ABSORBENTES DE AGUA
HIDROFILAS CREMAS HIDROFOBAS HIDROFILAS GELES

BASES HIDROSOLUBLES

BASES LAVABLES CON AGUA

PASTAS ADEMAS LAS USP DEFINE: CREMAS W/O Y O/W (RESTRICCION A O/W) GELES PASTAS

Base Type
Oleaginous

Characteristic

Insoluble in water Not water washeable Will not absorb water Emollient Occlusive Greasy Insoluble in water Not water washeable Anhydrous Can absorb water Emollient Occlusive Greasy Insoluble in water Not water washeable Will absorb water Contains water Emollient Occlusive Greasy

Example

White petrolatum White Ointment

Absorption

Hydrophilic petrolatum Aquabase Aquaphor

W/O emulsion

Cold cream Lanolin, hydrous Hydrocream Eucerin Nivea

O/W emulsion

Insoluble in water water washeable Will absorb water Contains water Nonocclusive Nongreasy
Water soluble water washeable Will absorb water Anhydrous or hydrous Nonocclusive Nongreasy

Hydrophliic ointment Dermabase Velvachol Unibase

Water Soluble

PEG ointment

Clasificacin segn Farmacopea Europea Categoras de pomadas:

I)Pomadas propiamente dichas:
Hidrfobas (lipfilas). No pueden absorber ms que pequeas cantidades de agua. Las sustancias que se emplean con mas frecuencia en su formacin son: vaselina, parafina, parafina lquida, aceites vegetales, glicridos sintticos, ceras y siliconas lquidas. Absorbentes de agua. Pueden absorber grandes cantidades de este lquido. Sus excipientes son los de las pomadas hidrfobas a los cuales se incorporan emulgentes de tipo W/O, como la lanolina, los alcoholes de grasa de lana, steres de sorbitn, monoglicridos y alcoholes grasos. Hidrfilas. Se elaboran con excipientes miscibles de agua tales como los polietilenglicoles lquidos y slidos. Pueden contener cantidades adecuadas de agua.

II)Cremas
Hidrfobas. La fase continua o externa es la fase lipfila debido a la presencia en su composicin de emulgentes tipo W/O. Hidrfilas. La fase externa es la naturaleza acuosa debido a la presencia en su composicin de emulgentes tipo O/W, tales como jabones sdicos o de alcoholes grasos sulfatados y polisorbatos, a veces combinados en proporciones convenientes con emulgentes tipo W/O.

III)Geles
Hidrfobos (oleogeles). Estn constituidos por excipientes como la parafina lquida adicionada de polietileno, aceites grasos gelificados con slice coloidal o por jabones de aluminio o zinc. Hidrfilos (hidrogeles). Se elaboran con excipientes hidrfilos como el agua, el glicerol y los propilenglicoles, gelificados con sustancias como goma de tragacanto, almidn, derivados de la celulosa, polmeros carboxivinlicos, silicatos de magnesio y aluminio.

IV)Pastas
Contienen elevadas proporciones de slidos finamente dispersos en el excipiente por lo que, generalmente, su consistencia es bastante elevada. Son muy consistentes y de bajo flujo, contienen polvos insolubles como xido de zinc, almidn, caoln, talco (silicato de magnesio con trazas de aluminio). Tienen flujo dilatante, de modo tal que al aumentar la fuerza de aplicacin, aumenta la resistencia.

Por la presencia de slidos insolubles se usan en lesiones por exudacin. Son pomadas duras que contienen hasta 50% de polvo.
Ej: Pomada de xido de Cinc Compuesta o Pasta de Lassar (FAVI) xido de Cinc 25g Almidn (talco) 25g Vaselina 50g

Estabilidad y ensayos de las pomadas

-Los ensayos que deben practicarse dependen, en gran medida, del tipo de pomada de que se trate y del uso a que se destine. -Aspectos que deben ser objeto de ensayo en pomadas: -Identificacin y valoracin de los componentes -Estabilidad de activos -Estabilidad de coadyuvantes -Comportamiento reolgico: consistencia, extensibilidad. -Prdida de agua y otros componentes voltiles -Homogeneidad: separacin de fase dispersa: -PH aparente -Contaminaciones: partculas extraas, microorganismos. -Dureza: con el penetrmetro de Mahler -Poder adherente -Fuerza de Extrusin -Extensibilidad

Ensayos para Pomadas

Penetrmetro de Mahler

Determinacin de la Extensibilidad

Conservacin
Aquellas pomadas que en su composicin contienen sustancias grasas se enrancian con facilidad, por eso se agregan antioxidantes como cido ctrico o hidroquinona (al 1%), galato de propilo (1%), tintura de benju (10%). Para evitar el desarrollo de hongos se usan nipagn y nipasol. Deben conservarse en sitio fresco al abrigo de la luz y el aire. El acondicionamiento puede hacerse en potes de vidrio con tapa de baquelita, en pomos de estao o de plomo estaado.

Bibliografa
Vila Jato, J.L,. "Tecnologa Farmacutica", Vol. I y II, Ed. Sntesis, Madrid (1997).

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Farmacopea Nacional Argentina VI Ed., Buenos Aires; 1978.